甲磺酸-α-二氧麥角隱亭片

左乙拉西坦口服溶液

本品主要成份是甲磺酸-α-二氧麥角隱亭。

本品主要成份為左乙拉西坦，其化學名稱(S)-a-乙基2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。輔料為麥芽糖醇液、丙二醇、甘油、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、羥苯甲酯、羥苯丙酯、安賽蜜、葡萄味液體香精和純化水。

意大利普利化學工業公司

重慶圣華曦藥業股份有限公司

注冊證號H20091125

國藥準字H20183245

克瑞帕可用于帕金森癥，頭痛和偏頭痛，高泌乳素血癥的基礎治療。并改善由于神經功能退化、改變而造成的老年性癡呆和腦血管癡呆的各種綜合癥狀。

用于成人、兒童及一個月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發作的加用治療。

1．治療帕金森癥：須根據病人的反應調節劑量，建議最初劑量為5mg/每次，1日兩次...

可以兌水稀釋服用，并且服用不受進食影響，配有帶刻度的口服取藥器，每日服用劑量分2次等量服用。成人(>18歲)和青少年(12歲~17歲)體重50kg或以上：起始治療劑量為每次500mg,每日2次。此劑量可以在治療的第一天開始服用。根據臨床效果及耐受性，劑量可增加至每次1500mg,每日2次。應每2~4周做一次劑量的調整，調整幅度500mg/次(即調整幅度1000mg/日)。老年人(>65歲)：根據腎功能狀況，調整劑量(詳見下文有關腎功能損害患者的描述)。兒科：醫生應根據患者的年齡、體重和給藥劑量選擇合適的藥物制劑和劑量。6~23個月的嬰幼兒、2~11歲的兒童和青少年(12~17歲)體重50kg，劑量和成人一致。其余詳見內部說明書。

克瑞帕在臨床實驗期間，曾有病人敘述惡心，嘔吐、噯氣、胃部燒灼感、消化不良、收斂、眩暈、低血壓、直立性低血壓、乏力、嗜睡、焦慮、頭痛和心動過速。 不適應癥狀一般出現在服藥早期，十分短暫；有時與劑量有關，適當降低劑量即可得到緩解。 如偶爾發生皮疹，建議先停藥并向醫生咨詢。克瑞帕與左旋多巴合并治療時，出現過諸如暖氣、胃部灼感、暈厥和頭痛等；也有出現水腫的報告。

成人臨床研究匯總的安全性數據表明，藥物組和安慰劑組不良反應的發生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈。隨時間的推移，中樞神經系統相關的不良反應發生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦的不良反應沒有明顯的劑量相關性。部分性發作的癲癇兒童患者(4~16歲)臨床研究表明：藥物組和安慰劑組產生不良反應的發生率分別為55.4%和40.2%，藥物組未發生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：適用于患有老年性癡呆、帕金森癥的老年人。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：數項前瞻性妊娠登記的上市后數據記錄了在妊娠前三個月中暴露左乙拉西坦單藥治療的超過1000名婦女的結果。總體而言，這些數據未提示嚴重先天畸形風險顯著增加，但是不能完全排除致畸風險。使用多種抗癲癇藥物治療伴隨的先天畸形的風險比單藥治療高。動物試驗證明該藥有一定的生殖毒性。如非臨床必需，孕婦或處于育齡但不避孕的婦女請勿應用左乙拉西坦。在合用其他抗癲癇藥物時，懷孕期間的生理變化會影響左乙拉西坦濃度，曾有報道妊娠期間左乙拉西坦的血漿濃度降低。在妊娠晚期，左乙拉西坦濃度的降低更明顯(最高可達至妊娠前基線濃度的60%)。應確保給予服用左乙拉西坦的孕婦適當的臨床指導。突然停用抗癲癇藥物治療，可能使病情惡化，進而有害于孕婦和胎兒。哺乳：動物試驗表明左乙拉西坦可以從乳汁中分泌，所以，不建議患者在服藥期間同時哺乳。然而，若在哺乳期內必須服用左乙拉西坦治療，則需慎重考慮該治療的利益/風險與哺乳的重要性。生殖：動物研究確認對動物的生育力無影響(見臨床前安全數據)，但尚無臨床研究資料提供是否對人類的生育力有影響。兒童用藥：左乙拉西坦對于治療1個月以下的嬰兒患者，目前尚無充足的臨床療效和

克瑞帕可用于帕金森癥，頭痛和偏頭痛，高泌乳素血癥的基礎治療。并改善由于神經功能退化、改變而造成的老年性癡呆和腦血管癡呆的各種綜合癥狀。

用于成人、兒童及一個月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發作的加用治療。

1．克瑞帕為中樞性擬多巴胺類藥物，可激活大腦皮質和紋狀體的多巴胺受體，主要活動D2受體，部分激動D1受體，并有助于改善由于D1D2不平衡造成的潛在性運動障礙，恢復多巴胺-膽堿能神經的平衡作用。 2．克瑞帕可以通過增加SOD清除體內代謝產生的O，減輕O對多巴胺能神經元的毒害，保護黑質-紋狀體神經細胞；它還能作用于谷胱苷肽還原酶來顯著提升谷胱苷肽的濃度，從而再度起到清除O和神經細胞保護作用。 神經保護作用基礎研究 1．克瑞帕對抗1-甲基-4-苯-1，2，3，6-四氫吡啶（MPTP）對黑質損害的神經保護作用。結論：MPTP處理過的猴黑質神經元細胞明顯減少，但用克瑞帕、MPTP聯合處理后，神經元細胞數明顯增加，證明了克瑞帕具有神經保護作用。 2．克瑞帕對大腦脂質過氧化物酶的影響結論：１０個月和２０個月的大鼠，用克瑞帕分別處理后，大腦錐體外細胞核中谷胱苷肽過氧化物歧化酶和總超氧物歧化酶分別在兩組有所提高，表明克瑞帕具有抗氧化衰老的作用。

? 克瑞帕必須在醫生的監督下進行。由于克瑞帕可以治療溢乳，催乳素依賴性停經，月經紊亂或閉經的偏頭痛及帕金森綜合癥病人發生的不孕癥，因此，有懷孕可能的婦女在服藥期間應采用相應的機械避孕措施。 紅斑性肢痛并伴有消化道潰瘍史的病人，由于缺少安全性實驗數據，最好用其他藥物進行替代治療。 由于克瑞帕的化學結構與麥角衍生物相似，所以在給曾有過精神病史，嚴重的心血管疾病、消化道潰瘍或出血的病人投以大劑量時要特別注意。 α-二氫麥角亭與心理活性或降低血壓藥物之間的可能相互作用不能排除，因此，在治療期間，特別是合用其他麥角堿藥物或對動脈血壓有活動性作用的藥物治療時必須特別注意其可能增強的效應。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 癲癇患者應定期監測肝腎功能；4. 避免與酒精同服；5. 用藥期間不宜駕駛或操作機械。