辛伐他汀片

鹽酸維拉帕米片

辛伐他汀

本品主要成份為鹽酸維拉帕米。

山德士(中國)制藥有限公司

廣東華南藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20084486

國藥準(zhǔn)字H44020719

1.高脂血癥

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩(wěn)定性心絞痛；慢性穩(wěn)定性心絞痛。2.心律失常：與地高辛合用控制慢性心房顫動(dòng)和/或心房撲動(dòng)時(shí)的心室率；預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的反復(fù)發(fā)作。3.原發(fā)性高血壓。

口服，如需要可掰開服用。 1.高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg(5mg規(guī)格：2片；10mg規(guī)格：1片)，晚間頓服。對(duì)于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg(5mg規(guī)格：1片；10mg規(guī)格：半片)。若需調(diào)整劑量則應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg(5mg規(guī)格：8片；10mg規(guī)格：4片)，晚間頓服。當(dāng)?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL(1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時(shí)，應(yīng)減低辛伐他汀的服用劑量。 2.純合子家族性高膽固醇血癥：根據(jù)對(duì)照臨床研究結(jié)果，對(duì)純合子家族性高膽固醇血癥病人，建議辛伐他汀40mg/d晚間頓服，或80mg/d分早晨20mg、午間20mg和晚間40mg三次服用。辛伐他汀應(yīng)與其他降脂療法聯(lián)合應(yīng)用(如低密度脂蛋白提取法)，當(dāng)無法使用這些方法時(shí)，也可單獨(dú)應(yīng)用辛伐他汀。 3.冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg(5mg規(guī)格：4片；10mg規(guī)格：2片)作為起始劑量，如需要?jiǎng)┝空{(diào)整，可參考以上說明(高膽固醇血癥用法與用量)。 4.協(xié)同治療：辛伐他汀單獨(dú)應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)用時(shí)均有效。對(duì)于已同時(shí)服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg(5mg規(guī)格：2片；10mg規(guī)格：1片)。 5.腎功能不全：由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量；對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/min)，如使用劑量超過每天10mg(5mg規(guī)格：2片；10mg規(guī)格：1片)時(shí)應(yīng)慎重考慮，并小心使用。

通過調(diào)整劑量達(dá)到個(gè)體化治療。安全有效的劑量為不超過480mg/日(12片)。1.心絞痛：一般劑量為每次2~3片(80-120mg),―日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為每次1片(40mg)，一日三次。約在藥后8小時(shí)根據(jù)療效和安全評(píng)估決定是否增量。2.心律失常：慢性心房顫動(dòng)服用洋地黃治療的病人，每日總量為6-8片(240-320mg)，分三次或四次/日口服。預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速用洋地黃的病人)成人的每日總置為6~12片分3~4次口服。年齡1~5歲：每日量4-8mg/kg,一日分三次口服：或每隔8小時(shí)口服1-2片(40-80mg)。5歲：每隔6~8小時(shí)口服2片(80mg)。3.原發(fā)性高血壓：一般起始劑量為每次2片(80mg)，一日三次。使用劑量可達(dá)每日9-12片(360-480mg)。對(duì)低劑量即有反應(yīng)的老年人或體型瘦小者，應(yīng)考慮起始劑量為1片(40mg)，口服，一日三次。

1.對(duì)任何成份過敏者。 2.活動(dòng)性肝炎或無法解釋的持續(xù)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高者。 3.與四氫萘酚類鈣通道阻滯劑米貝地爾合用。

以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調(diào)整劑量用藥，嚴(yán)重不良反應(yīng)少見。發(fā)生率在1～10%的不良反應(yīng)：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；惡心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）。外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動(dòng)過緩，Ⅰ度、Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滯；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉(zhuǎn)氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時(shí)是一過性的，甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失。發(fā)生率＜1%的不良反應(yīng)：低血壓；心動(dòng)過速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：維拉帕米可通過胎盤屏障，禁用于明確需要且利大于弊的危害的孕婦。維拉帕米可通過乳汁分泌，服用維拉帕米期間應(yīng)中斷不如。兒童用藥：18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。老年用藥：年患病人的消除半衰期可能延長且，并且考慮到老年人發(fā)生肝或腎功能不全更為常見，一般地，老年人應(yīng)用較低的起始劑量。

1.高脂血癥

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩(wěn)定性心絞痛；慢性穩(wěn)定性心絞痛。2.心律失常：與地高辛合用控制慢性心房顫動(dòng)和/或心房撲動(dòng)時(shí)的心室率；預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的反復(fù)發(fā)作。3.原發(fā)性高血壓。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過性。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在已有對(duì)照組的臨床試驗(yàn)中，不良反應(yīng)(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5%~0.9%的不良反應(yīng)有疲乏、無力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報(bào)告很罕見。 下列不良反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)曾出現(xiàn)在無對(duì)照組臨床試驗(yàn)或上市后的應(yīng)用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)特征的明顯的過敏反應(yīng)綜合征罕有報(bào)導(dǎo)，如血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血沉(ESR)增高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感性、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。 實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：血清氨基轉(zhuǎn)移酶顯著和持續(xù)升高的情況罕有報(bào)導(dǎo)。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報(bào)告。

1.病人接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)使用。 2.肝臟反應(yīng)。本藥應(yīng)慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動(dòng)性肝病或無法解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高者應(yīng)禁用辛伐他汀。在臨床試驗(yàn)中,有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高(超過正常值3倍以上)的現(xiàn)象。但停藥后，則氨基轉(zhuǎn)移酶可回復(fù)至治療前水平,但無黃疸或其他有關(guān)的臨床癥狀或體征，亦無過敏現(xiàn)象。建議在治療前對(duì)于氨基轉(zhuǎn)移酶有升高現(xiàn)象的患者應(yīng)加強(qiáng)檢查并多加留意。如果病人的氨基轉(zhuǎn)移酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過正常值3倍以上并保持持續(xù)，則應(yīng)予停藥。與其它降脂藥相同，應(yīng)用辛伐他汀治療的患者氨基轉(zhuǎn)移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情況)亦有報(bào)道。這些變化通常在應(yīng)用辛伐他汀治療后不久即有出現(xiàn)，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。 3.肌肉反應(yīng)。應(yīng)用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK，來自骨骼肌)輕微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義。對(duì)于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情況應(yīng)考慮為肌病，因此應(yīng)要求病人若發(fā)現(xiàn)有不可解釋的上述肌病征象應(yīng)立即告訴醫(yī)生。若發(fā)現(xiàn)肌酸激酶(CK)顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應(yīng)立即停止辛伐他汀的治療。對(duì)于有急性或嚴(yán)重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導(dǎo)致二次急性腎衰竭傾向的病人應(yīng)停止甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的治療。 4.眼科檢查。即使在沒有任何藥物治療時(shí)，隨著年齡增長晶狀體混濁的發(fā)病率亦會(huì)增加，長期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對(duì)人體晶狀體無不良作用。 5.純合子型家庭性高膽固醇血癥。由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白(LDL)受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對(duì)此類病人的治療效果不大理想。 6.高三酰甘油血癥。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油(甘油三酯)的效果，而不適合治療以三酰甘油升高為主的異常情況(如I、IV及V型高脂血癥)。 7.對(duì)酒精飲用量過大和/或有既往肝臟病史的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。

1.心力衰竭：維拉帕米的負(fù)性肌力作用可因其減輕后負(fù)荷(降低循環(huán)血管阻力)而代償，凈效應(yīng)不損害心室功能。但是嚴(yán)重左心室功能不全(肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米。必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀。 2.預(yù)激綜合癥：維拉帕米會(huì)加速房室旁路前向傳導(dǎo)。房室旁路通道合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人靜脈用維拉帕米治療，會(huì)通過加速房室旁路的前向傳導(dǎo)，引起心室率加快，甚至誘發(fā)心室顫動(dòng)。雖然口服維拉帕米未見上述報(bào)道，但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險(xiǎn)，因此禁止使用。 3.傳導(dǎo)阻滯：維拉帕米可能導(dǎo)致房室結(jié)和竇房結(jié)傳導(dǎo)阻滯，與血漿濃度增高相關(guān)，尤其是在治療早期的增量期。引起Ⅰ度房室阻滯、一過性竇性心動(dòng)過緩，有時(shí)伴有結(jié)性逸搏。高度房室傳導(dǎo)阻滯不常見(0.8%)。當(dāng)出現(xiàn)顯著的Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯或逐漸發(fā)展成Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，需要減量或停藥。 4.肝功能損害：因維拉帕米在肝內(nèi)廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米。嚴(yán)重肝功能不全時(shí)維拉帕米的清除半衰期延長至14