阿德福韋酯片

阿德福韋酯膠囊

本品主要成份為阿德福韋酯。化學名稱：9-{2-[[雙-(特戊酰氧基)甲氧基]磷酰基]甲氧基]乙基}腺嘌呤。分子式： C20H32N5O8P分子量：501.48

主要成份為阿德福韋酯。

北京雙鷺藥業(yè)股份有限公司

正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司

國藥準字H20100023

國藥準字H20060666

用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導下使用代丁。用法：口服，飯前或飯后口服均可。用量：成人(18～65歲)代丁的推薦劑量為每日1次，每次10mg。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。患者應當定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標、病毒學指標和血清標志物，至少每6個月1次。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導下使用本品。 成人（18～65歲） 本...

國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。國內臨床研究中不良反應為白細胞減少(輕度)、腹瀉(輕度)和脫發(fā)(中度)。臨床研究中發(fā)生1例嚴重不良事件，為服用代丁治療29周后的1例急性粒細胞白血病M3型，經(jīng)研究者判斷與代丁無關。

國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、（胃腸）氣脹、腹瀉和消化不良。 國內臨床研究中不良反應為乏力、白細胞減少（輕度）、腹瀉（輕度）、脫發(fā)（中度）、尿蛋白異常、肌酐升高及可逆性肝臟轉氨酶升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未對孕婦和阿德福韋酯對HBV母嬰傳播的影響進行研究，因此，應該對嬰兒進行預防免疫，阻止嬰兒感染乙肝病毒；目前尚不知道阿德福韋是否會分泌到人的乳汁，哺乳期婦女使用本品應避免授乳。 兒童用藥：阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜用于兒童和青少年。 老年用藥：阿德福韋酯在65歲以上患者中的療效和安全性尚未明確。

用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?

1.藥理作用 （1）作用機制：阿德福韋酯是一種口服抗病毒 藥。阿德福韋酯在體內代謝成阿德福韋，阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細胞激酶的作用下進一步被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列二種方式來抑制HBVDNA多聚酶（逆轉錄酶）：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。（2）抗病毒活性：在轉染HBV的人肝瘤細胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）為0.2～2.5μM。（3）耐藥性：對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBVDNA的患者進行了長期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBVDNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產(chǎn)生這種變異的2

1.病人停止乙肝治療會發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應密切監(jiān)測肝功能，若必要，應重新進行抗乙肝治療。 2.對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會導致腎毒性。這些病人應密切監(jiān)測腎功能并適當調整劑量。 3.使用阿德福韋酯治療前，應對所有病人進行人類免疫缺陷病毒（HIV）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用，也許會出現(xiàn)HIV耐藥。 4.單用核苷類似物或合用其他抗逆轉錄病毒 藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5.因為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。

1．病人停止乙肝治療會發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應密切監(jiān)測肝功能，若必要，應重新進行抗乙肝治療。 2．對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人，使用阿德福韋酯長期治療會導致腎毒性。這些病人應密切監(jiān)測腎功能并適當調整劑量。 3．使用阿德福韋酯治療前，應對所有病人進行人類免疫缺陷病毒（HIV）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用，也許會出現(xiàn)HIV耐藥。 4．單用核苷類似物或合用其他抗逆轉錄病毒 藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5．因為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。