鹽酸氟桂利嗪膠囊

瑞舒伐他汀鈣片

本品主要成份為：鹽酸氟桂利嗪。

本品主要活性成份為瑞舒伐他汀鈣。 ?化學名稱：雙-[E-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基（甲磺酰基）氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥基庚-6-烯酸]鈣鹽（2：1）。 ?分子式:（C22H27FN3O6S）2·Ca ?分子量：1001.1470

唐山集川藥業利康制藥有限公司

南京正大天晴制藥有限公司

國藥準字H13020338

國藥準字H20080670

1. 腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。 2. 耳鳴，腦暈。 3. 偏頭痛預防。 4. 癲癇輔助治療。

本品適用于經飲食控制和其它非藥物治療（如：運動治療、減輕體重）仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥（Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（Ⅱb型）。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時使用。

1. 包括椎基地底動脈供血不全在內的中樞性眩暈及外周性眩暈，每日10～20mg，2～8周為1療程。2. 特發性耳鳴者，10mg，每晚1次，10天為一個療程。3. 間歇性跛行，每日10～20mg。4. 偏頭痛預防，5～10mg，每日2次。5. 腦動脈硬化，腦梗塞恢復期;氟桂利嗪每日5～10mg。

在治療開始前，應給予患者標準的降膽固醇飲食控制，并在治療期間保持飲食控制。本品的...

1、中樞神經系統的不良反應有： ①嗜睡和疲憊感為最常見。 ②長期服用者可以出現抑郁癥，以女性病人較常見。 ③椎體外系癥狀，表現為不自主運動、下頷運動障礙、強直等。多數用藥3周后出現，停藥后消失。老年人 中容易發生。 ④少數病人可出現失眠，焦慮等癥狀。 2、消化道癥狀表現為：胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。 3、其他：少數病人可出現皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。

本品所見的不良反應通常是輕度的和短暫性的。在對照臨床試驗中，因不良事件而退出試驗的患者不到4%。 不良事件的頻率按如下次序排列：常見（發生率>1/100，<1/10）；偶見（>1/1000，<1/100） ；罕見 （>1/10000，<1/1000）；十分罕見（<1/10000）。 免疫系統異常 罕見：過敏反應，包括血管性神經性水腫 神經系統異常 常見：頭痛、頭暈 胃腸道異常 常見：便秘、惡心、腹痛 皮膚和皮下組織異常 少見：瘙癢、皮疹和蕁麻疹 骨骼肌、關節和骨骼異常 常見：肌痛 罕見：肌病和橫紋肌溶解 全身異常 常見：無力 同其他HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，本品的不良反應發生率有隨劑量增加而增加的趨勢。 對腎臟的影響：在接受本品的患者中觀察到蛋白尿 （試紙法檢測），蛋白大多數來源于腎小管。不到1%的患者在10mg和20mg治療期間的某些時段，蛋白尿從無或微量升高至++或更多，在接受40mg治療的患者中，這個比例約為3%。在20mg劑量治療中，觀察到蛋白尿從無或微量升高至+的輕度升高。在大多數病例，繼續治療后蛋白尿自動減少或消失。 對骨骼肌的影響：在接受本品各種劑量治療的患者中均有

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于孕婦及哺乳期婦女用藥。有可能懷孕的婦女應該采取適當的避孕措施。由于膽固醇和其它膽同醇生物合成產物對胚胎的發育很重要，來自HMG-CoA還原酶抑制的危險性超過了對孕婦治療的益處。動物研究提供了有限的生殖毒性的證據。若患者在使用本品過程中懷孕，應立即中止治療。瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。尚無有關瑞舒伐他汀分泌入人乳的資料。 兒童用藥：本品在兒童的安全性和有效性尚未建立。兒科使用的經驗局限于少數（年齡≥8歲）純合子家族性高膽固醇血癥的患兒。因此，目前不建議兒科使用本品。 老年用藥

1. 腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。 2. 耳鳴，腦暈。 3. 偏頭痛預防。 4. 癲癇輔助治療。

本品適用于經飲食控制和其它非藥物治療（如：運動治療、減輕體重）仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥（Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（Ⅱb型）。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時使用。

本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有：1緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍；2前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環；3抗癲癇作用，本品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發作；4保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損害；5氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用于慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。

1.藥理作用 瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過程中的限速酶，甲羥戊酸是膽固醇的前體。動物試驗與細胞培養試驗結果顯示，瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高，并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內、體外試驗結果顯示，瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數量，由此增強對LDL的攝取和分解代謝，并抑制肝臟VLDL合成，從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異常患者，瑞舒伐他汀能降低總膽同醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。對于單純高甘油三酯血癥患者，瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。尚未確定瑞舒伐他汀對心血管發病率與死亡率的影響。 2.毒理研究 中樞神經系統毒性 幾個同類藥物的犬試驗中發現CNS血管損傷，可見血管周圍出血、水腫、血管周圍單核細胞浸潤。與本類藥物結構相似的一個藥物，在犬血漿藥物濃度高于人最

1、用藥后疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停藥。 2、嚴格控制藥物應用劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐體外系癥狀時，應當減量或 停服藥。 3、患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本制劑。 4、由于本制劑可隨乳汁分泌，雖然尚無致畸和對胚胎發育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女 不用此藥。 5、駕駛員和機械操作者慎用，以免發生意外。

對腎臟的作用：在高劑量特別是40mg治療的患者中，觀察到蛋白尿（試紙法檢測），蛋白大多數來源于腎小管，在大多數病例，蛋白尿是短暫的或斷斷續續的。 對骨骼肌的作用：在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產生影響的報道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。 肌酸激酶檢測:不應在劇烈運動后或存在引起CK升高的似是而非的因素時檢測肌酸激酶（CK），這樣會混淆對結果的解釋。若CK基礎值明顯升高（>5×ULN），應在5-7天內再進行檢測確認。若重復檢測確認患者CK基礎值>5×ULN，則不可以開始治療。 治療前：和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，有肌病/橫紋肌溶解癥易患因素的患者使用本品時應慎重。這些因素包括： 腎功能損害 甲狀腺機能減退 本人或家族史中有遺傳性肌肉疾病 既往有其它HMG-CoA還原酶抑制劑或貝特類的肌肉毒性史的 酒精濫用 年齡>70歲 可能發生血藥濃度升高的情況 同時使用貝特類 對這些患者，應考慮治療的可能利益與潛在危險的關系，建議給予臨床監測。若患者CK基礎值明顯升高（>5×ULN），則不應開始治療。 治療中 應要求患者立即報告原因不