凱寶維元(鹽酸吡格列酮片)

來曲唑片

本品主要成份為鹽酸吡格列酮，其化學(xué)名為(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。

本品主要成份為來曲唑。

上海凱寶藥業(yè)股份有限公司

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20070089

國藥準(zhǔn)字H20133109

用于治療2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM），鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用；當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍類或胰島素合用。

對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。對(duì)已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應(yīng)為自然絕經(jīng)或人工誘導(dǎo)絕經(jīng)。

口服，每日一次，最大推薦劑量一次服3片(45mg);服藥與進(jìn)食無關(guān)。

本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。其余詳見說明書。

對(duì)本品或制劑成分過敏的患者禁用。

本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標(biāo)準(zhǔn)治療后的后續(xù)強(qiáng)化輔助治療試驗(yàn)中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對(duì)照組，中位治療持續(xù)時(shí)間60個(gè)月)、80%接受后續(xù)強(qiáng)化輔助治療的患者(本品和安慰劑對(duì)照組，中位治療持續(xù)時(shí)間60個(gè)月)和三分之一接受本品治療的晚期轉(zhuǎn)移以及新輔助治療患者發(fā)生不良反應(yīng)。臨床研究中觀察到的不良反應(yīng)均為輕度到中度。大多數(shù)不良反應(yīng)是由雌激素缺乏所致。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)

用于治療2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM），鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用；當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍類或胰島素合用。

對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。對(duì)已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應(yīng)為自然絕經(jīng)或人工誘導(dǎo)絕經(jīng)。

主要有：①低血糖。②吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.%，安慰劑組為。與胰島素聯(lián)合用藥，吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發(fā)生率均為1.6%。與磺酰脲類聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為.3%，安慰劑組為1.6%。與二甲雙胍聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.2%，安慰劑組為。血紅蛋白平均降低2%～4%。③浮腫。④可能引起血漿容積增加，終致前負(fù)荷誘導(dǎo)型心臟肥大。⑤ALT升高，吡格列酮組有.26%(4/1526)的患者、安慰劑組有.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現(xiàn)肌酸激酶水平短暫升高。⑥未見致畸作用。

①本品只有在胰島素存在情況下才發(fā)揮抗高血糖的作用，因此，不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。 ②對(duì)有胰島素抵抗的絕經(jīng)前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療，可導(dǎo)致重新排卵。

1.本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用本品，應(yīng)注意本品對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)（動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常，而與肝轉(zhuǎn)移無關(guān)。 3.特殊的群體： 少兒、老人和人種： 在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)變化。 來曲唑藥代動(dòng)力學(xué)在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動(dòng)力學(xué)差異也未研究。 腎功能不全者： 對(duì)腎功能不同的志愿者（24小時(shí)排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)產(chǎn)生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數(shù)服用2.5mg來曲唑，半數(shù)服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。 肝功能不全者： 對(duì)不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進(jìn)行的調(diào)查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中。患者嚴(yán)重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法