可怡(依西美坦片)

亞砷酸氯化鈉注射液

依西美坦片。

三氧化二砷

上海朝暉藥業有限公司

黑龍江哈爾濱醫大藥業有限公司

國藥準字H20020013

國藥準字H19990191

用于經他莫昔芬輔助治療2-3年后，絕經后雌激素受體陽性的婦女的早期浸潤星性乳腺癌的輔助治療，直至完成總共5年的輔助內分泌治療。用于經他莫昔芬治療后，其病情仍有進展的自然或人工絕經后婦女的晚期乳腺癌。尚不明確本品在雌激素受體陰性患者中的療效。

急性非淋巴細胞性白血病，以急性早幼粒細胞白血病（M3）療效最為顯著。用于慢性粒細胞性白血病及慢粒急變期適用于肝癌、肺癌、胰腺癌、結腸癌、乳腺癌、宮頸癌、淋巴瘤等的治療。放化療時應用有增加放療敏感性提高化療療效作用。可用于介入治療及術中動脈灌注。

成人和老年患者：推薦劑量為25mg，每日一次，每次一片，建議餐后服用。早期乳腺癌患者應持續服用本品，直至完成5年的聯合序貫輔助內分泌治療（即他莫昔芬序貫依西美坦）。或服用本品直至出現腫瘤復發。患者同時接受細胞色素P-450(CYP)3A4誘導劑，如利福平、苯妥英時，本品的推薦劑量為50mg，每日一次，餐后服用。

急性早幼粒細胞白血病的治療4-6周為一療程，亞砷酸注射液10mg加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖500ml內每日一次靜脈滴注，完全緩解后間隔兩同重復用藥以鞏固療效，維持治療間隔時間為4周8周12周。兒童患者用藥標準按0.16mg/kg計算。惡性腫瘤的治療4周為一療程間隔2周重復用藥。介入治療及術中灌注每次20mg稀釋后注入

對本品或本品內賦形劑過敏的患者禁用。

對本品過敏者禁用，腎功能嚴重損害及孕婦禁用。

用于經他莫昔芬輔助治療2-3年后，絕經后雌激素受體陽性的婦女的早期浸潤星性乳腺癌的輔助治療，直至完成總共5年的輔助內分泌治療。用于經他莫昔芬治療后，其病情仍有進展的自然或人工絕經后婦女的晚期乳腺癌。尚不明確本品在雌激素受體陰性患者中的療效。

急性非淋巴細胞性白血病，以急性早幼粒細胞白血病（M3）療效最為顯著。用于慢性粒細胞性白血病及慢粒急變期適用于肝癌、肺癌、胰腺癌、結腸癌、乳腺癌、宮頸癌、淋巴瘤等的治療。放化療時應用有增加放療敏感性提高化療療效作用。可用于介入治療及術中動脈灌注。

本品主要不良反應有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數下降、肝功能指標（如丙氨酸轉移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內；由于不良反應在后期終止治療者不常見（0.3%）。

本藥屬于長春堿類抑制細胞分裂的抗腫瘤藥物，直接作用于微管蛋白/微管的動態平衡，可抑制微管蛋白的聚合，并使分裂期微管崩解，僅在高濃度下影響軸突微管，對管蛋白螺旋化的作用低于長春新堿，通過阻斷G2與M期細胞的有絲分裂，導致進入間期或分裂后期的細胞死亡。

絕經前的女性患者一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加

請在專科醫生指導下用藥。使用過程中少數病人有白細胞增高現象，用藥2-3周時出現，不必停止治療，1周后白細胞可自行下降或口服羥基脲降低白細胞。用藥過程中有部分病人轉氨酶輕度增高，可加用保肝藥物，停藥兩周后可恢復至用藥前水平。