可賓(那格列奈片)

格列齊特緩釋片

主要成分為那格列奈。

本品主要成份為格列齊特。 ?化學(xué)名稱：1-(3-氮雜雙環(huán)[3,3,0]辛基)-3-對(duì)甲苯磺酰脲。 ?分子式：C15H21N3O3S ?分子量：32341

上海朝暉藥業(yè)有限公司

北京福元醫(yī)藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060691

國藥準(zhǔn)字H20066231

適用于飲食、運(yùn)動(dòng)療法和服用α-葡萄糖苷酶抑制劑時(shí)不能控制的輕、中度非胰島素依賴型（II型）糖尿病的治療。

當(dāng)單用飲食療法，運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人II型糖尿病。

口服，每次90mg(3片)，每日三次，餐前10分鐘內(nèi)服用，以后根據(jù)病情需要逐漸增加劑量至每次120mg(4片)，或遵醫(yī)囑。

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為30～120mg（1至4片）。建議于早餐時(shí)服...

那格列奈在下列患者中禁用：1.對(duì)藥物的活性成分或任何賦型劑過敏2.1型糖尿病（胰島依賴型糖尿病）3.糖尿病酮癥酸中毒4.妊娠和哺乳（參看：孕婦及哺乳期婦女用藥）5.重度感染、手術(shù)前后或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。

1.低血糖：如同其它磺脲類藥物，尤其是進(jìn)餐間隔時(shí)間不規(guī)則，或少吃了1餐或數(shù)餐的情況下，用格列齊特緩釋片治療可導(dǎo)致低血糖發(fā)生。低血糖可有如下癥狀：頭痛，極度饑餓，惡心，嘔吐，倦怠，倦睡，睡眠障礙，激動(dòng)，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應(yīng)遲緩，抑郁，精神錯(cuò)亂，視覺及語言障礙，失語，震顫，輕癱，感覺障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動(dòng)徐緩，倦睡和意識(shí)喪失甚至昏迷至死亡。另外，觀察到腎上腺素能反調(diào)節(jié)癥狀：出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動(dòng)過速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。這些癥狀通常在攝入碳水化合物（糖）后消失。然而，人造糖類替代品無效。對(duì)于長期嚴(yán)重低血糖病例，即使因吸收了糖而暫時(shí)得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。 2.胃腸道功能障礙：例如腹痛，惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，便秘都有過較少報(bào)導(dǎo)，但如在早餐時(shí)服用格列齊特，這些癥狀可以避免或使風(fēng)險(xiǎn)降低到最低。 3.罕見的不良反應(yīng)：-皮膚和皮下反應(yīng)：皮疹，瘙癢，蕁麻疹，紅斑，斑丘疹，起泡。其他磺脲類藥物，極少數(shù)病例有過敏性結(jié)節(jié)性脈管炎。-血液疾病：極罕見，包括貧血，白細(xì)胞減少，血小板減少，粒細(xì)胞減少等。這些異

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：缺乏懷孕婦女使用格列齊特的臨床資料，其它磺脲類藥物的資料很少。在動(dòng)物中，格列齊特非致畸。為了減少在未控制糖尿病中先天性畸形的危險(xiǎn)，在懷孕前必須控制糖尿病。妊娠期間口服降糖藥不適用，因此采用胰島素作為糖尿病的繼續(xù)治療。建議從計(jì)劃要懷孕的時(shí)候或發(fā)現(xiàn)懷孕的時(shí)候，將口服降糖藥物改為用胰島素治療。 2.哺乳：缺乏格列齊特及其代謝物進(jìn)入母乳的資料。考慮到新生兒低血糖危險(xiǎn)性，哺乳期婦女禁止使用格列齊特。 兒童用藥：缺乏在兒童中的臨床研究或數(shù)據(jù)。 老年用藥：對(duì)65歲以上患者，格列齊特緩釋片

適用于飲食、運(yùn)動(dòng)療法和服用α-葡萄糖苷酶抑制劑時(shí)不能控制的輕、中度非胰島素依賴型（II型）糖尿病的治療。

當(dāng)單用飲食療法，運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人II型糖尿病。

1.低血糖:與其它抗糖尿病藥物一樣,服用那格列奈后,可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心、疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理,如需要可進(jìn)食碳水化合物。臨床研究報(bào)告顯示出現(xiàn)低血糖癥狀,且證實(shí)血糖降低（血糖<3.3mmlo/L）的患者比例為2.4%。極少患者出現(xiàn)肝酶增高,其程度較輕且為一過性,很少導(dǎo)致停藥。2.過敏：極少有皮疹、瘙癢和蕁床疹等過敏反應(yīng)的報(bào)道。3.其它反應(yīng)：臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)的其它不良事件,包括胃腸道反應(yīng)（腹痛、消化不良、腹瀉）、頭痛以及糖尿病人群可能同時(shí)伴發(fā)的一些臨床癥狀（如呼吸道感染）等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發(fā)生的比例相似。

1.藥理作用：格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)，因而具有不同于其他磺脲類藥物的特點(diǎn)。格列齊特通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，其療效可持續(xù)至治療二年以上。除了這些代謝性質(zhì)外，格列齊特還有一些血液生化特性。 (1)對(duì)胰島素釋放的作用：對(duì)II型糖尿病，格列齊特可以恢復(fù)對(duì)葡萄糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌。可以觀察到進(jìn)餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。 (2)血液生化性質(zhì)：格列齊特直接抑制以下兩個(gè)導(dǎo)致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑，明顯減少微血栓的形成：-部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標(biāo)記物（?血栓球蛋白，血栓烷B2）。-部分增加t-PA活性，對(duì)血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。 2.毒理研究：重復(fù)劑量的毒理實(shí)驗(yàn)及遺傳毒性實(shí)驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)提示對(duì)人體有害的異常。無長期致癌試驗(yàn)。動(dòng)物中未見畸形發(fā)生；僅有在用藥劑量達(dá)到人類最大推薦治療劑量的25倍時(shí)，觀察到動(dòng)物胚胎重量減輕。

1.低血糖：本品可以引起低血糖現(xiàn)象,其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴(yán)重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關(guān)情況有關(guān)。老年病人、營養(yǎng)不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對(duì)降糖藥比較敏感,易發(fā)生低血糖。劇烈運(yùn)動(dòng)、飲酒、腹瀉嘔吐、進(jìn)食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時(shí),低血糖的危險(xiǎn)性增加。對(duì)伴有自主神經(jīng)病變或合并使用β受體阻滯劑者發(fā)生低血糖時(shí)難以破認(rèn)識(shí)。那格列奈必須餐前口服,以減少低血糖的危險(xiǎn)。病人不準(zhǔn)備進(jìn)食時(shí),不可服用那格列奈。那格列奈必須慎用于伴有中重度肝功能損害的病人。2.血糖控制失常：當(dāng)病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng)傷或手術(shù)時(shí)血糖可以暫時(shí)性升高。此時(shí)應(yīng)使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時(shí)期后,可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。3.本品具有快速促進(jìn)胰島素分泌的作用。該作用點(diǎn)與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實(shí),所以不能與磺酰脲類制劑并用。4.與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險(xiǎn)。5.對(duì)駕駛和操作機(jī)械能力的影響。6.應(yīng)提醒患者駕駛或操縱機(jī)器時(shí)采取預(yù)防措施避免低血糖。

低血糖：此藥物治療應(yīng)建議用于有可能定時(shí)進(jìn)餐（包括早餐）的患者。由于延遲進(jìn)餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危險(xiǎn)增加，所以定時(shí)攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發(fā)生于食用低熱量食物，相當(dāng)大量或長時(shí)間運(yùn)動(dòng)后，飲酒后或合并應(yīng)用其他降糖藥物之患者。低血糖可發(fā)生于應(yīng)用磺脲類藥物后（參見[不良反應(yīng)]）。有些病例可以很嚴(yán)重且持續(xù)很長時(shí)間。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持續(xù)數(shù)天。-為了減少低血糖發(fā)作的危險(xiǎn)，必須小心選擇病人及所用的劑量以及對(duì)患者解釋清楚低血糖的情況。下列因素將促進(jìn)低血糖的發(fā)生：-患者拒絕合作或無能力合作（特別是老年人）；-營養(yǎng)不良，不按時(shí)進(jìn)餐，忘記進(jìn)餐，禁食或改變食物；-運(yùn)動(dòng)和攝取碳水化合物二者間不平衡；-腎功能不全；-嚴(yán)重肝功能不全；-格列齊特緩釋片服用過量；-某些內(nèi)分泌疾病：甲狀腺功能低減；垂體和腎上腺功能不全；-與某些其他的藥物合并應(yīng)用（參見[藥物相互作用]）。-腎與肝功能不全：肝功能不全或嚴(yán)重腎功能不全患者，格列齊特之藥代動(dòng)力學(xué)和/或藥效學(xué)可能發(fā)生改變。這些患者低血糖可能持續(xù)時(shí)間長，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?需向患者說明的資料：應(yīng)向患者和其家屬解釋清楚低血糖的危險(xiǎn)性，包括癥狀、治療