鹽酸吡格列酮片

伏格列波糖膠囊

本品主要成份為鹽酸吡格列酮。

本品主要成份為伏格列波糖，其化學(xué)名為：（+）-1L-[1（羥基）,2,4,5/3]-5-[2-羥基-1-（羥甲基）乙基]氨基-1-碳-（羥甲基）-1,2,3,4-環(huán)已四醇分子式：C10H21NO7分子量：267.28

江蘇德源藥業(yè)股份有限公司

江蘇萬(wàn)邦生化醫(yī)藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20110047

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090115

1 僅使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法 2使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加磺酰脲類(lèi)藥物 3使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加α-葡萄糖苷酶抑制劑 4使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加雙胍類(lèi)藥物 2 使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加胰島素制劑 [有關(guān)適應(yīng)癥的注意事項(xiàng)] 本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者。必須留意除糖尿病之外還有葡萄糖耐量異常·尿糖陽(yáng)性等有糖尿病樣癥狀(腎性糖尿、老年性糖耐量異常、甲狀腺機(jī)能異常等)的疾病。

改善糖尿病餐后高血糖。（本品適用于患者接受飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法沒(méi)有得到明顯效果時(shí)，或者患者除飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒(méi)有得到明顯效果時(shí)。）

1適用于所有患者的推薦用法口服，一日一次。無(wú)充血性心力衰竭的患者起始推薦劑量為一日一次15mg或30mg。充血性心力衰竭患者（NYHA分級(jí)為I級(jí)和II級(jí)）的起始推薦劑量為一日一次15mg。根據(jù)糖化血紅蛋白（HbAlc）檢測(cè)血糖的變化，患者一日服用劑量可從1次15mg逐步增加至最大劑量一次45mg。2與胰島素分泌促進(jìn)劑或胰島素合并用藥如果本品和胰島素分泌促進(jìn)劑（例如磺酰脲類(lèi)）合并用藥時(shí)患者出現(xiàn)了低血糖癥狀，應(yīng)當(dāng)降低胰島素分泌促進(jìn)劑藥物的劑量。如果本品和胰島素合并用藥時(shí)，患者出現(xiàn)了低血糖癥狀，胰島素的藥物劑量應(yīng)當(dāng)降低10%-25%，并且應(yīng)當(dāng)根據(jù)患者的個(gè)體血糖反應(yīng)情況對(duì)胰島素用量作進(jìn)一步的調(diào)整。[有關(guān)用法用量的注意事項(xiàng)]1.有報(bào)道女性患者發(fā)生浮腫的幾率較高，因而女性患者用藥時(shí)，起始劑量為1日1次15mg，并應(yīng)注意觀察是否發(fā)生水腫。2.從1日1次30mg增量至45mg后，有報(bào)道患者發(fā)生水腫的幾率較高，因而增量至45mg時(shí)，應(yīng)注意觀察是否發(fā)生水腫。3.本品與胰島素制劑合用時(shí)，有報(bào)道患者發(fā)生水腫的幾率較高，因而從一日一次15mg開(kāi)始服藥為宜。劑量增加需謹(jǐn)慎，并仔細(xì)觀察水腫情況以及心力衰竭的體征和癥狀。4.通常老年患者生理機(jī)能減退，因而從1日1次15mg開(kāi)始服藥為宜。

成人0.2mg/次，飯前口服。療效不明顯時(shí)，可將1次增量至0.3mg。

對(duì)本品過(guò)敏者禁用

下述患者禁止用藥1、嚴(yán)重酮體癥、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。（因必須用輸液及胰島素迅速調(diào)節(jié)高血糖，所以不適于服用本品。）2、嚴(yán)重感染的患者、手術(shù)前后的患者或嚴(yán)重創(chuàng)傷的患者。（因有必要通過(guò)注射胰島素調(diào)節(jié)血糖，所以不適于服用本品。）3、對(duì)本品的成分有過(guò)敏史的患者。

兒童注意事項(xiàng)： 對(duì)兒童用藥的安全性尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦、產(chǎn)婦和哺乳期婦女應(yīng)慎重用藥，因有關(guān)妊娠期用藥的安全性尚未確立，孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在判定治療上的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)才可用藥。雖然盡可能避免哺乳期婦女用藥，但當(dāng)不得不用藥時(shí)應(yīng)停止哺乳。[動(dòng)物試驗(yàn)(大鼠)已發(fā)現(xiàn)本品抑制新生大鼠體重的增加，推測(cè)是由于抑制母體動(dòng)物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。 老人注意事項(xiàng)： 老年人通常生理機(jī)能下降，應(yīng)從小劑量開(kāi)始用藥(例如1次0.1mg)，并留意觀察血糖值及消化系統(tǒng)癥狀等的發(fā)生，同時(shí)應(yīng)慎重用藥。

1 僅使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法 2使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加磺酰脲類(lèi)藥物 3使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加α-葡萄糖苷酶抑制劑 4使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加雙胍類(lèi)藥物 2 使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加胰島素制劑 [有關(guān)適應(yīng)癥的注意事項(xiàng)] 本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者。必須留意除糖尿病之外還有葡萄糖耐量異常·尿糖陽(yáng)性等有糖尿病樣癥狀(腎性糖尿、老年性糖耐量異常、甲狀腺機(jī)能異常等)的疾病。

改善糖尿病餐后高血糖。（本品適用于患者接受飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法沒(méi)有得到明顯效果時(shí)，或者患者除飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒(méi)有得到明顯效果時(shí)。）

根據(jù)日本進(jìn)行的臨床試驗(yàn)結(jié)果，在一日1次服用吡格列酮15mg、30mg或45mg的1368例患者中，有364例患者(26.6%)出現(xiàn)包括實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)值異常在內(nèi)的不良反應(yīng)。本品在女性患者以及與胰島素合并用藥時(shí)，發(fā)生水腫的幾率較高[本品單用和與除胰島素外的其他降糖藥合并用藥時(shí)發(fā)生水腫的比例：男性3.9%(26/665)，女性11.2%(72/643)，與胰島素合并用藥時(shí)發(fā)生水腫的比例：男性：13.6%(3/22)，女性28.9%(11/38)]。而且與沒(méi)有糖尿病并發(fā)癥的患者相比，伴有糖屎病并發(fā)癥的患者發(fā)生水腫的幾率較高[伴有視網(wǎng)膜病變、伴有糖屎病神經(jīng)病變、伴有糖尿病腎臟病變的患者發(fā)生水腫的比例分別為：10.4%（44/422）、11.4%（39/342）、10.6%（30/282）]。此外，與胰島素合并用藥時(shí)低血糖的發(fā)生率有所增加[本品單用和與除胰島素外的其他降糖藥合并用藥時(shí)及與胰島素合并用藥時(shí)發(fā)生水腫的比例分別為：0.7%(9/1308)，33.3%(20/60)]上市后實(shí)際服用的監(jiān)測(cè)結(jié)果(截止2009年12月)顯示，3421例患者中有556例患者(16.3%)出現(xiàn)不良反應(yīng)(包括實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)值異常)。下述的本品不良反應(yīng)出現(xiàn)在上述臨床試驗(yàn)、上市后的監(jiān)測(cè)結(jié)果或自發(fā)報(bào)告中。

藥理作用本品為口服降血糖藥。本品在腸道內(nèi)抑制了將雙糖分解為單糖的雙糖類(lèi)水解酶（α－葡萄糖苷酶），因而延遲了糖分的消化和吸收，從而改善餐后高血糖。健康成人給予蔗糖負(fù)荷后測(cè)定呼出氫氣，其結(jié)果證實(shí)本藥在臨床用量下對(duì)血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服給藥時(shí)，本品抑制淀粉、麥芽糖和蔗糖負(fù)荷后的血糖增高，而對(duì)葡萄糖、果糖和乳糖負(fù)荷后的血糖增高無(wú)抑制作用。體外試驗(yàn)作用機(jī)理研究顯示，對(duì)于從豬和大鼠小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用較強(qiáng)；另一方面，對(duì)豬和大鼠的α－胰淀粉酶的抑制作用弱，對(duì)β-葡萄糖苷酶無(wú)抑制作用。對(duì)于大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽酶復(fù)合物的雙糖類(lèi)水解酶為競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。毒理研究大鼠單次給予[14C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁可見(jiàn)藥物分布。

1．忌服辛辣刺激性食物。2．對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。3．藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止服用。4．請(qǐng)將此藥放在兒童不能接觸的地方。5．如正在服用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。

1、下述患者應(yīng)慎重用藥(1)正在服用其它糖尿病藥物的患者(同時(shí)服用本品有可能引起低血糖)。(2)有腹部手術(shù)史或腸梗阻史的患者(因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，易出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀)。(3)伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反應(yīng)的可能性，有可能使病情惡化)。(4)勒姆里爾德(Roem-held)綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。(因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，有可能使病情惡化)。(5)嚴(yán)重肝障礙的患者(因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴(yán)重肝硬化病例中，有可能出現(xiàn)高血氨癥惡化同時(shí)伴隨意識(shí)障礙)。(6)嚴(yán)重腎障礙的患者(因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化)。2、重要注意事項(xiàng)(1)本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽(yáng)性等也會(huì)出現(xiàn)糖尿病樣癥狀(腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等)。(2)對(duì)只進(jìn)行糖尿病基本治療即飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法的患者，僅限于餐后2小時(shí)血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上。(3)飲食療法和運(yùn)動(dòng)療法外，對(duì)并用口服降糖藥或胰島素制劑的患者，服用本品的指標(biāo)為空腹時(shí)血糖值在140mg/dl(7.8mmol/L)以上。(4)服用本藥期間必須定期監(jiān)測(cè)血糖值并注意觀察，充分注意持續(xù)用藥的必要性。假如用藥2～3個(gè)月后，控制餐后血糖的效果不滿(mǎn)意[餐后2小時(shí)靜脈血漿的血糖值不能控制在200mg/dl(11.1mmol/L)以下]，必須考慮換用其他更合適的治療方法。另外，餐后血糖得到充分控制(靜脈血漿中餐后2小時(shí)血糖值降到160mg/dl(8.9mmol/L)以下)、飲食療法和運(yùn)動(dòng)療法或并用口服降糖藥或胰島素制劑就能夠充分控制血糖時(shí)，應(yīng)停止服用本品并注意觀察。(5)在使用本品時(shí)，應(yīng)向患者充分說(shuō)明低血糖癥狀及其處理方法。(6)藥物交付時(shí)：鋁塑泡罩包裝的藥物應(yīng)從鋁塑罩薄板中取出后服用(有報(bào)道因誤服鋁塑泡罩薄板，堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，併發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的併發(fā)癥)。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。