瑞格列奈片

那格列奈片

本品主要成份為瑞格列奈。

本品主要成分是那格列奈 其化學名為：N（反式4異丙基環己烷羰基）D苯丙氨酸。

北京萬生藥業有限責任公司

廣州白云山中一藥業有限公司

國藥準字H20133017

國藥準字H20061122

用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍并用。二者并用時對控制血糖比各自單獨使用時更能達到協同功效。

本品可以單獨用于經飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯合應用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

1.瑞格列奈片應在主餐前服用(即餐前服用)。在口服本品30分鐘內即出現促胰島素分...

本品的常用劑量為餐前120mg，可單獨應用，也可與二甲雙胍聯合應用，劑量應根據定期的HbAlc檢測結果調整。因為那格列奈的主要治療作用是降低餐時血糖(其為HbAlc的重要構成成份)，也可通過餐后1-2小時血糖來監測那格列奈的治療效果。在臨床試驗中，那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。對于治療初始時HbAlc水平接近治療目標的患者(即HbAlc<7．5％)，可采用單獨應用或者與二甲雙胍聯合應用，餐前服用那格列奈60mg即可，根據治療的效果調整劑量。

同其他口服降糖藥一樣，服用瑞格列奈可能引起血糖變化，如高血糖和低血糖。同每種糖尿病治療一樣，這些反應的出現依賴于個體因素，如飲食習慣，劑量，運動和應激反應。瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應用顯示，服用瑞格列奈可能發生以下不良反應：根據不良反應的發生率分別定義如下：罕見不良反應：發生率>1/10000，

那格列奈在下列患者中禁用： 1對藥物的活性成分或任何賦形劑過敏； 2Ⅱ型糖尿病（胰島素依賴性糖尿病）； 3糖尿病酮癥酸中毒。

兒童注意事項： 尚未對那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進行評價。因此，不推薦兒童使用那格列奈。 妊娠與哺乳期注意事項： 那格列奈對小鼠和兔無致畸作用。尚無妊娠婦女服用此藥的經驗，因此，無法估計人類妊娠時那格列奈的安全性。與其它口服抗糖尿病藥物一樣，妊娠時不推薦使用那格列奈。 那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出，母乳喂養嬰兒出現低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不應用于哺乳期婦女。 老人注意事項： 未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外年齡不影響那格列奈的藥代動力學特征。因此對于老年患者沒有必要調整劑量。

用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍并用。二者并用時對控制血糖比各自單獨使用時更能達到協同功效。

本品可以單獨用于經飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯合應用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

藥理作用那格列奈為氨基酸衍生物，屬口服抗糖尿病藥。用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細胞膜上的ATP敏感性K粒子通道受體結合并將其關閉，使細胞去極化，鈣通道開放，鈣內流，從而刺激胰島素的分泌，降低血糖水平。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于血液葡萄糖水平，在葡萄糖水平較低時，促胰島素分泌作用減弱。那格列奈有調度的組織選擇性，與心肌和骨骼肌的親和力低。毒理研究遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗均未表現出致突變作用。生殖毒性：大鼠給藥劑量達600mg/kg（約為患者餐前口服，每日3次，治療劑量120mg時暴露量的16倍）時，對生育力無影響。大鼠給藥劑量達1000mg/kg時（同上，約為臨床治療時暴露量的60倍），未見致畸胎作用。兔給予劑量為500mg/kg時（同上，約為臨床治療時暴露量的40倍），對胚胎發育有不利影響，出現膽囊發育不全或小膽囊的發生率增加。目前尚無充分的和嚴格控制的孕婦臨床研究資料，故懷孕期間不應使用本品，那格列奈可通過大鼠乳汁分泌，其在乳汁與血漿中的AUCO-48h的比值為1：4。大鼠給予那格列奈1000mg/kg（同上，約為臨床治療時暴露量的60倍），其后代體重較輕。目前尚不知道那格列奈是否在人乳中排出，因為許多藥物可從人乳汁中排出，因此那格列奈不宜用于哺乳期婦女。致癌性：SD大鼠、B6C3F1小鼠連續2年經口給予本品，劑量分別達900mg/kg/H（其AUC暴露量在雄性、雌性動物上分別為人臨床治療劑量下的30倍和40倍）和400mg/kg/H（其AUC暴露量在雄性、雌性動物上分別為人臨床治療劑量下的10倍和30倍）時，均未表現出致癌性。

1.應避免將瑞格列奈與吉非貝齊合用。如果必須合用，應嚴密監測患者的血糖水平，因為可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。2.普通患者群 2.1瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。同其他大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈也可致低血糖。 2.2與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。當患者固定服用任何口服降糖藥時發生應激反應，如發燒、外傷、感染或手術，可能會出現血糖控制失敗。這時，有必要停止服用瑞格列奈而進行短期胰島素治療。 2.3口服降糖藥隨著大多患者用藥時間的延長，可能出現降血糖作用降低的情況。這會導致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與第一次給藥即失效的原發失效不同，此現象為繼發失效。在判定為繼發失效之前，應考慮調整劑量且堅持飲食控制和運動鍛煉。2.4瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行研究。 2.5對于衰弱或營養不良的患者，初始及維持劑量應相對保守，并仔細的調整劑量以避免低血糖的發生。3.特殊患者群 3.1肝功能不全。在通常劑量下，與肝功能正常患者相比，肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度

1低血糖：本品可以引起低血糖現象，其發生的頻率與糖尿病嚴重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關情況有關。老年病人、營養不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對降糖藥比較敏感，易發生低血糖。劇烈運動、飲酒、腹瀉嘔吐、進食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時，低血糖的危險性增加。對伴有自主神經病變或合并使用β受體阻滯劑者發生低血糖時難以被認識。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險。病人不準備進食時，不可服用那格列奈。 2中重度肝功能損害的病人慎用。 3血糖控制失常：當病人伴有發熱、感染、創傷或手術時血糖可以暫時性的升高。此時應使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時期后，可以發生繼發失效或藥效減弱。重度感染、手術前后或有嚴重外傷的患者慎用。 4本品具有快速促進胰島素分泌的作用。該作用點與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實，所以不能與磺酰脲類制劑并用。 5與其他口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險。 6應提醒患者駕駛或操縱機器時采取預防措施避免低血糖。 7應定期檢測血糖。