美斯(替米沙坦片)

坎地沙坦酯分散片

替米沙坦。

本品主要成份為坎地沙坦酯。化學名稱：(*)-2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氧唑-5-基)[1，1-聯苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸-1-[[(環己氧基)羰基]氧基]乙酯分子式：C33H24N6O8分子量：610.67

北京巨能制藥有限責任公司

昆明源瑞制藥有限公司

國藥準字H20060285

國藥準字H20060174

高血壓：用于成年人原發性高血壓的治療。

原發性高血壓。

1.成人 應個體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg）,每日一次。在20～80mg的劑量范圍內，替米沙坦的降壓療效與劑量有關。若用藥后未達到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日1次。 本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協同降壓作用。因替米沙坦在療程開始后四至八周本品才能發揮最大藥效，因此若欲加大藥物劑量時，應對此予以考慮。 2.腎功能不全的病人 輕或中度腎功能不良的病人，服用本品不需調整劑量。 替米沙坦不通過血過濾消除。 3.肝功能不全的病人 輕或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不應超過40mg。 4.老年人 服用本品不需調整劑量。 5.兒童和青少年 對于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數據尚未建立。

口服，一般成人1日1次，4~8mg坎地沙坦酯，必要可增加至12mg。

1.對本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者 2.妊娠中末期及哺乳者 3.膽道阻塞性疾病患者 4.嚴重肝功能不全患者 5.嚴重腎功能不良患者（肌酐清除率﹤30ml/分鐘）

嚴重的不良作用(發生率不明)。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在困產期及哺乳期大白鼠灌胃給予本制劑后，可看到10ml/kg日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發生增多，另外也有報道，給予包括坎地沙坦酯在內的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉換酶抑制的高血壓患者，出現羊水過少癥，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓，腎衰，高鉀血癥，頭顱發育不良，以及可能由于羊水過少，引起四肢攣縮。因此，孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。在灌胃給予困產期以及哺乳期大白鼠本制劑后，10mg/kg日以上給藥組，可看到新生仔腎盂積水的發生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時，在300mg/kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。因此哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時，應停止哺乳。兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。老年用藥：一般認為對老年人不應過度地降壓(有可能引起腦梗塞等)。應該在觀察患者的狀態下慎重服用。

高血壓：用于成年人原發性高血壓的治療。

原發性高血壓。

在安慰劑對照試驗中，替米沙坦（41.4%）的不良事件總發生率和安慰劑（43.9%）相似。不良事件的發生和劑量無相關性，與患者性別、年齡和種族亦無關。以下所列的不良反應是從臨床試驗中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者累計得到的。不良反應按發生頻率分為：非常常見（>1/10）；常見(>1/100,<1/10)；少見(>1/1000,<1/100)；罕見(>1/10000,<1/1000)；非常罕見(<1/10000)全身反應：常見：后背痛(如坐骨神經痛)、胸痛、流感樣癥狀、感染癥狀（如泌尿道感染包括膀胱炎）少見：視覺異常、多汗中樞和外周神經系統：常見：眩暈胃腸道系統：常見：腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸功能紊亂少見：口干、胃腸脹氣肌肉骨骼系統：常見：關節痛、腿痙攣或腿痛、肌痛少見：腱鞘炎樣癥狀精神系統：少見：焦慮呼吸系統：常見：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎皮膚和附件系統：常見：皮膚異常如濕疹另外，自替米沙坦上市后，個別病例報告發生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓、心動過緩、心動過速、呼吸困難、嗜酸粒細胞增多癥、血小板減少癥、虛弱、工作效率下降。與其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑相似，極少數病例報道出現血管性水腫、蕁麻癥和其它相關不良反應。實驗室發現：與安慰劑相比，替米沙坦治療組偶有發現血紅蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝臟酶的升高替米沙坦與安慰劑相似或低于安慰劑。

1.肝功能不全 本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴重肝功能障礙的患者，因為替米沙坦絕大部分通過膽汁排泄，而這些患者對本品的清除率可能降低。本品應慎用于輕中度肝功能不全患者。 2.腎血管性高血壓 對于雙側腎動脈狹窄或單側功能腎腎動脈狹窄的病例，使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物而導致嚴重的低血壓和腎功能不全的危險性增高。 3.腎功能不全和腎移植患者 本品不得用于嚴重腎功能不全患者（肌酐清除率﹤30mL/分鐘，參見禁忌癥）。對于腎功能不全的患者，使用本品期間，應定期檢測血鉀水平及血肌酐值。尚無新近進行腎移植后短期內的患者使用本品的資料。 4.血容量不足患者 對于因使用強利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過低的患者，服用本品，特別是初次服用后，可能導致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應先糾正血鈉及血容量水平。 4.與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統有關的其它情況 對于血管張力以及腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的病人（如嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的潛在腎臟疾病的患者），使用可影響該系統的藥品，可引起急性低血壓、高氮血癥、少尿，或罕見急性腎功能衰竭。 5.原發性醛固酮增多癥 抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統的抗高血壓藥物通常對原發性醛固酮增多癥的患者無效，因此本品不推薦用于該類患者。 主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病 與使用其它血管擴張劑相同，主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應特別注意。 6.電解質不平衡：高鉀血癥 使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥品，可能引起高鉀血癥，尤其對于腎功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但對于有此危險性的病人，服用本品期間，應嚴密監測血鉀水平。 基于使用其它影響腎素-血管緊張素系統藥物的經驗，本品與保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品或其它可升高血鉀水平的藥物（如肝素）合用可致血鉀水平升高，因此與本品合用應謹慎。（參見藥物相互作用）。 7.其它 與血管緊張素轉換酶抑制劑相類似，本品與其它血管緊張素拮抗劑的降壓效果在黑人低于對其它人種的療效，這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態占較高優勢有關。 與其它抗高血壓藥物一樣，對于患有缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者，過度降壓可引起心肌梗塞或中風。 對駕駛和操作機器的影響 未研究本品對駕駛和操作機器的影響。但是在駕駛和操作機器時必須注意，抗高血壓治療有時會引起頭暈和瞌睡。

慎重用藥（對下列患者應慎重用藥）： 1.有雙側或單腎動脈狹窄的患者（見2.重要的基本注意事項）。 2.有高血鉀的患者，有可能使肝功能惡化，并且，據推測活性代謝坎地沙坦的清除率低下，因此應從小劑量開始服用，慎重用藥（參照[藥代動力學]項）。3.有嚴重腎功能障礙的患者（由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥）。 4.有藥物過敏史的患者。 5.老年患者（參照[老年患者用藥]項）。 重要的基本注意事項： (1) 有雙側或單側腎動脈狹窄的患者，服用腎素－血管緊張素－醛固酮系統藥物時，由于腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認為治療必需，應盡量避免服用本藥。 (2) 由于可能加重高血鉀，除非被認為治療必需，有高血鉀的患者，盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由于這些患者易發展為高血鉀，應密切注意血鉀水平。 (3) 由于服用本制劑，有時會引起血壓急劇下降。特別對下列患者服用時，應從小劑量開始，增加劑量時，應仔細觀察患者的狀況，緩慢進行。進行血液透析的患者。嚴格進行限鹽療法的患者。服用利尿降壓藥物的患者(特別是最近開始服用利尿降壓