鹽酸吡格列酮分散片

格列美脲片

本品主要成份為鹽酸吡格列酮。

格列美脲。其化學名稱為:1-[4-[2-（3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-（反式-4-甲基環(huán)己基)-脲。

北京泰德制藥股份有限公司

江蘇萬邦生化醫(yī)藥股份有限公司

國藥準字H20080703

國藥準字H20010575

對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應包括營養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

用于節(jié)食，體育鍛煉及減肥均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。

本品為分散片，使用時將其加入適量水中，攪拌均勻分散后服用，也可直接用水送服。鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。 1、單藥治療：單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時，可進行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為15毫克30毫克1次/日。如對初始劑量反應不佳，可加量，直至45毫克1次/日。 2、聯(lián)合治療:①磺脲：與磺脲類藥物合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。當開始鹽酸吡格列酮治療時，磺脲劑量可維持不變。當病人發(fā)生低血糖時，應減少磺脲用量。②二甲雙胍：與二甲雙胍合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時，二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。③胰島素：與胰島素合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，胰島素用量可維持不變。對于聯(lián)用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人，當出現(xiàn)低血糖或血漿葡萄糖濃度低至100毫克/分升以下時，可降低胰島素用量10%到25%。進一步根據(jù)血糖結果進行個體化調整。

初始劑量及劑量調整：初始劑量為1mg，一天一次。若需要，可以增加每天的劑量。建議根據(jù)血糖監(jiān)測結果，酌情增加劑量。

鹽酸吡格列酮禁用于對本品以及本品中任何成分過敏的病人。

1已知對格列美脲有過敏史者禁用。 2糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應用胰島素治療。 3孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項： 尚缺乏本品兒童用藥安全性和有效性的研究資料。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.妊娠： 妊娠期禁用格列美脲片。妊娠期病人應換成使用胰島素。對計劃懷孕的病人，應通知她們的醫(yī)生。 2.哺乳： 由于磺脲類衍生物，如格列美脲可從乳汁中排出，哺乳婦女禁用。 老人注意事項： 沒有特別指導，或遵醫(yī)囑。

對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應包括營養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

用于節(jié)食，體育鍛煉及減肥均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。

尚未明確。

本品為第二代磺酰脲類口服降血糖藥，其降血糖作用的主要機理是刺激胰島β細胞分泌胰島素，部分提高周圍組織對胰島素的敏感性。本品與胰島素受體結合及離解的速度較格列本脲為快，較少引起較重低血糖。

1、一般：鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用，故不應用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。低血糖癥：當患者聯(lián)合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其他口服降糖藥時，有發(fā)生低血糖癥的風險，此時可能有必要降低同用藥物的劑量。 2、排卵：絕經(jīng)期前不排孵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括鹽酸吡格列酮的治療可能導致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結果之一，這些患者如不采取有效避孕措施，則有懷孕的風險。 3、血液學：鹽酸吡格列酮可能造成血紅蛋白和紅細胞壓積的降低。就所有臨床研究而言，鹽酸吡格列酮治療組病人的血紅蛋白指標降低了2%到4%。這一變化主要出現(xiàn)在治療開始的4到12周時，之后基本保持平穩(wěn)。這些變化可能與血漿容積增加有關，在血液學方面無重要的臨床意義。 4、水腫：水腫病人使用鹽酸吡格列酮時應謹慎。在2型糖尿病雙盲臨床試驗中，曾有鹽酸吡格列酮治療病人發(fā)生輕到中度水腫。 5、心臟：在臨床前的試驗中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血漿容積增加和由前負荷增加引起的心臟肥大。一有334名2型糖尿病患者參加、為期6個月的安慰劑對照研究和一有至少350名2型糖尿病的長期（1年或以上）開放性研究中，超聲心動顯示，鹽酸吡格列酮治療病人平均左室質量指數(shù)無顯著增加，平均心臟指數(shù)無顯著降低。在排除了按照紐約心臟病學協(xié)會（NYHA）標準心功能III級和IV級的病人后，在臨床試驗中未見與容量增加有關的嚴重心臟不良反應（如充血性心力衰竭等）。在鹽酸吡格列酮臨床試驗中，不包括以NYHA標準心功能III級和IV級的病人。對于NYHA標準心功能III級和IV級的病人，鹽酸吡格列酮不宜使用。對肝臟的影響：曲格列酮是噻唑烷二酮類中的另一藥物，它有體質特異的肝毒性。上市后的臨床應用中，曾報道過罕見的肝衰竭、肝移植和死亡病例。在知情同意的2型糖尿病病人對照臨床試驗中，與安慰劑相比，曲格列酮組具臨床意義的肝酶升高（ALT超過3倍正常上限）更多見，還報道了很少見的可逆性黃疸病例。

1病人用藥時應遵醫(yī)囑，注意飲食，運動和用藥時間。 2治療中應注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴重者應靜脈滴注葡萄糖液，對有創(chuàng)傷、術后，感染或發(fā)熱病人應給與胰島素維持正常血糖代謝。 3避免飲酒，以免引起類戒斷反應。