去氧氟尿苷膠囊

注射用環(huán)磷酰胺

去氧氟尿苷。

本品主要成分及其化學名稱為：P-［N，N-雙(β-氯乙基)］-1-氧-3-氮-2-磷雜環(huán)己烷-P-氧化物-水合物。

浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠

山西普德藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20030052

國藥準字H14023686

本品用于治療胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌。

本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

口服,一天總量0.8-1.2g（4-6粒）,分3-4次,并根據(jù)年齡﹑癥狀可適當增減,或遵醫(yī)囑,與其他抗腫瘤藥物一起使用時,請遵醫(yī)囑。

成人常用量：單藥靜脈注射按體表面積每次500～1000mg／m2，加生理鹽水20～30ml，靜脈沖入，每周1次，連用2次，休息1～2周重復(fù)。聯(lián)合用藥500～600mg／m2。兒童常用量：靜脈注射每次10～15mg／kg，加生理鹽水20ml稀釋后緩慢注射，每周1次，連用2次，休息1～2周重復(fù)。也可肌內(nèi)注射。

1.對本品有過敏史的患者。 2.孕婦及哺乳期婦女。 3.正在接受索立夫定（Sorivudine）治療患者。

抗癌藥物，必須在有經(jīng)驗的專科醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。對本品過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項： 未進行該項試驗，且無可參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，妊娠婦女禁用。本品可在乳汁中排除，在開始用藥時必須中止哺乳。 老人注意事項： 未進行該項試驗，且無可參考文獻。

本品用于治療胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌。

本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

1.在常用劑量下，本品耐受性好，但有時也可能出現(xiàn)以下不良反應(yīng): 2.消化系統(tǒng):腹瀉﹑惡心﹑嘔吐﹑食欲不振，偶有口干﹑唇炎﹑腹痛﹑腹脹﹑便秘﹑胃炎﹑麻痹性腸梗阻，罕見胃腸道出血﹑胃潰瘍﹑舌炎等。 3.血液:可出現(xiàn)白血球減少﹑血紅蛋白降低，偶爾出現(xiàn)血小板減少﹑貧血等癥狀。。.肝臟:偶爾GOT﹑GPT﹑ALP﹑BIL等升高。 4.腎臟:偶見BUN上升﹑血尿﹑蛋白尿﹑尿頻等癥狀。 5.精神神經(jīng)系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)倦怠感﹑頭暈﹑頭痛﹑嗜睡﹑耳鳴﹑腳步不穩(wěn)﹑定向障礙，嗅覺倒錯，口齒不清，味覺減弱等癥狀，尚有類似化合物（卡莫夫等）引起腦白質(zhì)癥的報道。 6.皮膚:偶爾出現(xiàn)色素沉著﹑瘙癢感﹑毛發(fā)脫落，罕見指﹑趾甲異常和皮炎等。 7.循環(huán)系統(tǒng):罕見胸部壓迫感﹑心悸﹑心電圖異常（ST段異常）等癥狀。 8.過敏癥:偶爾有出現(xiàn)皮疹，罕見光過敏﹑濕疹﹑蕁麻疹等過敏癥狀。 9.其他:有時出現(xiàn)發(fā)熱﹑咽喉部不適感﹑眼睛疲勞等癥狀。

本品在體外無活性，進入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔谩Ｆ渥饔脵C制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。

1.對以下患者慎重用藥: (1)骨髓機能抑制的患者。 (2)肝功能障礙的患者。 (3)腎功能障礙的患者。 (4)并發(fā)感染的患者。 (5)心臟疾患者或有既往史的患者。 (6)水痘患者（有可能導(dǎo)致致命性的全身障礙）。 (7)兒童。 (8)消化道潰瘍或出血的患者。 2.一般注意事項: (1)可能會引起骨髓機能抑制等嚴重副作用,因此需多次進行臨床檢查（血液﹑肝﹑腎功能檢查）,充分觀察患者的狀態(tài),發(fā)現(xiàn)異常時減量﹑停藥并給予適當處理。 (2)可能會引起嚴重的腸炎（出血性腸炎﹑缺血性腸炎,壞死性腸炎）和脫水,密切注意病人的狀況。當發(fā)生嚴重的腹部疼痛,腹瀉和其它癥狀時,立即停藥并對癥治療,當發(fā)生脫水時,應(yīng)當采取適當?shù)闹委?如補液治療。 (3)充分注意感染癥狀﹑出血傾向的發(fā)生及惡化。 (4)兒童用藥時,要特別注意副作用的發(fā)生,慎重用藥。 (5)兒童以及生育年齡患者用藥時,需考慮對性腺的影響。 3.其他: (1)有報導(dǎo)在國外靜脈用藥時,引起胸痛,心電圖異常（ST段升高﹑T波倒置等）現(xiàn)象。 (2)有報導(dǎo)對狗大量（10mg/kg以上）經(jīng)口投入去氧氟尿苷時,腦實質(zhì)內(nèi)出現(xiàn)異常病變,腦脊髓出現(xiàn)小出血灶。

本品的代謝產(chǎn)物對尿路有刺激性，應(yīng)用時應(yīng)鼓勵患者多飲水，大劑量應(yīng)用時應(yīng)水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強度，能明顯增加療效，當大劑量用藥時，除應(yīng)密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當肝腎功能損害、骨髓轉(zhuǎn)移或既往曾接受多程化放療時，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。由于本品需在肝內(nèi)活化，因此腔內(nèi)給藥無直接作用。環(huán)磷酰胺水溶液僅能穩(wěn)定2～3小時，最好現(xiàn)配現(xiàn)用。