辛伐他汀片

辛伐他汀分散片

辛伐他汀。

本品主要成份是辛伐他汀。

天津懷仁制藥有限公司

廣州悅康生物制藥有限公司

國藥準字H20113105

國藥準字H20010750

用于治療高脂血癥、冠心病

高膽固醇血癥飲食療法及其他非藥物治療效果欠佳時，可應用辛伐他汀降低原發性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時可升高高密度脂蛋白膽固醇并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的病人，且高膽固醇血癥為主要異常時，降低升高的膽固醇水平。冠心病二級預防。對冠心病患者，辛伐他汀適用于：減少死亡的危險性；減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性；減少心肌血管再通手術（冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術）；延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發生。

口服:如需要可掰開服用。1.高膽固醇血癥:一般始服劑量為每天10mg（1/2片），晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg（即1/4片）。若需調整劑量則應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg（即2片），晚間頓服。當低密度脂蛋白膽固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時，應減低辛伐他汀的服用劑量。2.純合子家族性高膽固醇血癥:根據對照臨床研究結果，對純合子家族性高膽固醇血癥病人，建議辛伐他汀40m（即2片），晚間頓服，或80mg（即4片），分早晨20mg（即1片）﹑午間20mg（即1片）和晚間40mg（即2片）三次服用。辛伐他汀應與其他降脂療法聯合應用(如低密度脂蛋白提取法)，當無法使用這些方法時，也可單獨應用辛伐他汀。3.冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg（即1片）作為起始劑量，如需要劑量調整，可參考以上說明(高膽固醇血癥用法與用量)。4.協同治療:辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協同應用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg（即1/2片）。5.腎功能不全:由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調整劑量;對于嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min)，如使用劑量超過每天10mg（即1/2片）時應慎重考慮，并小心使用。

病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食并在治療過程中繼續使用。1.高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg，若需調整劑量則應間隔4周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當低密度脂蛋白膽固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)，或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時，應減低辛伐他汀的服用劑量。2.冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用10mg作為起始劑量，如需要劑量調整，可參考以上高膽固醇血癥的用法與用量。3.協同治療：辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協同應用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。4.腎功能不全病人：由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調整劑量；對于嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率<30mL/分)，如使用劑量超過每天10mg時應慎重考慮，并小心使用。

1.對本品任何成分過敏者； 2.活動性肝炎或無法解釋的持續血清轉氨酶升高者； 3.懷孕或哺乳期婦女。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分副作用輕微且為一過性。在臨床對照實驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的副作用而中途停藥。在已有對照組的臨床實驗中不良反應（分為可能、可疑或肯定）與藥物有關的發生率大于或等于1%的有腹痛、便秘、胃腸脹氣，發生率在0.5-0.9%的不良反應有疲乏無力、頭痛。發現肌病之報告很罕見。下列不良反應的報告曾出現在無對照組臨床試驗或上市后的應用中：如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃恒含有發生，橫紋肌溶解和肝炎有報導。包括下列一項或多項特征的明顯過敏反應綜合癥罕有報導：血管神經性水腫、狼瘡樣綜合癥、風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸細胞減少癥、關節炎、關節痛、蕁麻疹、發熱、潮紅、呼吸困難，以及不適。他汀類藥品的上市后監測中有高血糖反應、糖耐量異常、糖化血紅蛋白水平升高，新發糖尿病、血糖控制惡化的報告，部分他汀類藥品亦有低血糖反應的報告。上市后經驗：他汀類藥品實驗室檢查發現，血清轉氨酶顯著和持續性升高的情況罕有報道，表現為記憶力喪失、記憶力下降、思維混亂等，多為非嚴重、可逆

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用辛伐他汀的資料尚無。孕婦禁用辛伐他汀。因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對治療原發性高膽固醇血癥的遠期效果影響甚少。而且膽固醇及其生物合成途徑的其它產物是胎兒發育的必需成份，包括類固醇和細胞膜的合成。因為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它產物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過程中懷孕，則應停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損害。2．目前還不了解辛伐他汀及其代謝產物是否經人乳分泌，因為許多藥物經人乳分泌且有潛在的嚴重副作用，故服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。老年用藥：在老年患者(大于65歲)，應用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其對于降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結果相同，而不良反應和試驗室檢查異常的出現頻率亦無明顯增多。

用于治療高脂血癥、冠心病

高膽固醇血癥飲食療法及其他非藥物治療效果欠佳時，可應用辛伐他汀降低原發性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時可升高高密度脂蛋白膽固醇并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的病人，且高膽固醇血癥為主要異常時，降低升高的膽固醇水平。冠心病二級預防。對冠心病患者，辛伐他汀適用于：減少死亡的危險性；減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性；減少心肌血管再通手術（冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術）；延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發生。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2％的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。

1.病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食并在治療過程中繼續使用。2.肝臟反應.本藥應慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人.有活動性肝病或無法解釋的氨基轉移酶升高者應禁用辛伐他汀.在臨床實驗中，有少數服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉移酶持續升高(超過正常值3倍以上)的現象.但停藥后，則氨基轉移酶可回復至治療前水平，但無黃疸或其他有關的臨床癥狀或體征，亦無過敏現象.建議在治療前對于氨基轉移酶有升高現象的患者應加強檢查并多加留意.如果病人的氨基轉移酶有繼續升高的表現，特別是氨基轉移酶升高超過正常值2倍以上并保持持續，則應予停藥.與其他降脂藥相同，應用辛伐他汀治療的患者氨基轉移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情況)亦有報道.這些變化通常在應用辛伐他汀治療后不久即有出現，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。肌肉反應：應用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK，來自骨骼肌)輕微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義.對于有彌漫性的肌痛﹑肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情況應考慮為肌病，因此應要求病人若發現有不可解釋的上述肌病征象應立即告訴醫生.若發現肌酸激酶(CK)顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應立即停止辛伐他汀的治療.對于有急性或嚴重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導致二次急性腎衰竭傾向的病人應停止甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的治療.3.眼科檢查.即使在沒有任何藥物治療時，隨著年齡增長晶狀體混濁的發病率也會增加.長期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人的晶狀體無不良作用.4.純合子型家庭性高膽固醇血癥.由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白(LDL)受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對此類病人的治療效果不大理想.5.高三酰甘油血癥.辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油(甘油三酯)的效果，而不適合治療以三酰甘油升高為主的異常情況(如Ⅰ﹑Ⅳ﹑及Ⅴ型高脂血癥).6.對酒精飲用量過大和/或有既往肝臟病史的患者，應謹慎使用本品。

1. 孕婦和哺乳期婦女禁用；2. 肌病患者禁用；3. 嚴重肝腎功能不全者慎用；4. 定期檢查肝功能和肌酸激酶；5. 避免與葡萄柚汁同服。