甲磺酸侖伐替尼膠囊

巰嘌呤片

甲磺酸侖伐替尼。

本品主要成份為：巰嘌呤。

Patheon Inc.

上海信誼藥廠有限公司

國藥準字H20180052

國藥準字H31020609

適用于既往未接受過全身系統(tǒng)治療的不可切除的肝細胞癌患者。本品關鍵研究排除了可接受局部治療的肝細胞癌患者，此類患者尚無可用的研究數(shù)據(jù)。

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

推薦劑量：對于體重＜60kg的患者，本品推薦日劑量為8mg（2粒4mg膠囊），每...

1、絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3～4周。2、白血病：（1）開始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用藥后2～4周可見顯效，如用藥4周后，仍未見臨床改進及白細胞數(shù)下降，可考慮在仔細觀察下，加量至每日5mg/kg；(2)維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

副作用可能包括高血壓、腹瀉、疲勞、食欲減退、體重減輕、關節(jié)痛、腹痛、掌跖紅腫癥、蛋白尿、出血事件等。

已知對本品高度過敏的患者禁用。

適用于既往未接受過全身系統(tǒng)治療的不可切除的肝細胞癌患者。本品關鍵研究排除了可接受局部治療的肝細胞癌患者，此類患者尚無可用的研究數(shù)據(jù)。

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

屬于抑制嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物，化學結構與次黃嘌呤相似，因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉變過程。本品進入體內，在細胞內必須由磷酸核糖轉移酶轉為6－巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用環(huán)節(jié)有二：（1）通過負反饋作用抑制酰胺轉移酶，因而阻止1－焦磷酸－5－磷酸核糖（PRPP）轉為1－氨基－5－磷酸核糖（PRA）的過程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。（2）抑制復雜的嘌呤間的相互轉變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，同時本品還抑制輔酶I（NAD+）的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷（dATP）及脫氧三磷酸鳥苷（dGTP），因而腫瘤細胞不能增殖，本品對處于S增殖周期的細胞較敏感，除能抑制細胞DNA的合成外，對細胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產生耐藥現(xiàn)象，其原因可能是體內出現(xiàn)了突變的白血病細胞株，因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹€嘌呤核糖核苷酸的能力。

副作用可能包括高血壓、腹瀉、疲勞、食欲減退、體重減輕、關節(jié)痛、腹痛、掌跖紅腫癥、蛋白尿、出血事件等。

1、對診斷的干擾：白血病時有大量白血病細胞破壞，在服本品時則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴重者可產生尿酸鹽腎結石；2、下列情況應慎用：骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象，（白細胞減少或血小板顯著降低）或出現(xiàn)相應的嚴重感染或明顯的出血傾向；肝功能損害、膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史者；4～6周內已接受過細胞毒藥物或放射治療者；3、用藥期間應注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應隨訪白細胞計數(shù)及分類、血小板計數(shù)、血紅蛋白1～2次，對血細胞在短期內急驟下降者，應每日觀察血象。