骨化三醇膠丸

通絡開痹片

骨化三醇

馬錢子粉、川牛膝、當歸、紅花、木瓜、荊芥、防風、全蝎。

Catalent Germany Eberbach GmbH

河北通絡藥業有限公司

國藥準字J20150011

國藥準字Z19990061

1．絕經后骨質疏松； 2．慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養不良癥； 3．術后甲狀旁腺功能低下； 4．特發性甲狀旁腺功能低下； 5．假性甲狀旁腺功能低下； 6．維生素D依賴性佝僂病； 7．低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。

祛風通絡，活血散結。用于寒熱錯雜瘀血阻絡所致的關節疼痛、腫脹；類風濕性關節炎具上述證候者。

應根據每個病人血鈣水平小心制定本品的每日最佳劑量。開始以本品治療時，應盡可能使用...

晚飯后服，一次3片，一日1次；60天為一療程。

由于骨化三醇能產生維生素D的作用，所以可能發生的不良反應與維生素D過量相似，如高血鈣綜合癥或鈣中毒 (取決于高血鈣的嚴重程度及持續時間) 。偶見的急性癥狀包括食欲減退，頭痛，嘔吐和便秘。慢性癥狀包括營養不良，感覺障礙，伴有口渴的發熱，尿多，脫水，情感淡漠，發育停止以及泌尿道感染。長達15年臨床使用本品治療所有適應癥，結果顯示不良反應的發生率很低，包括高鈣血癥在內的發生率為0.001%或更低。并發高鈣和高磷血癥的病人 (濃度大于6mg/100ml或1.9mmol/l) 可能發生軟組織鈣化，這些表現可通過放射學檢查而觀察到。腎功能正常的病人，慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關。由于骨化三醇的生物半衰期較短，其藥代動力學研究表明，停藥或減量數天后升高的血鈣即回復正常范圍，這一過程要比維生素D3快許多。對敏感體質的病人可能會發生過敏反應。

個別患者發生頭暈，舌、唇麻，口干，胃部不適，便秘，肌肉抽動，陽強，皮疹，全身發緊。

1．絕經后骨質疏松； 2．慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養不良癥； 3．術后甲狀旁腺功能低下； 4．特發性甲狀旁腺功能低下； 5．假性甲狀旁腺功能低下； 6．維生素D依賴性佝僂病； 7．低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。

祛風通絡，活血散結。用于寒熱錯雜瘀血阻絡所致的關節疼痛、腫脹；類風濕性關節炎具上述證候者。

骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產物之一。通常在腎臟內由其前體25-羥基維生素D3 (25-HCC) 轉化而成，正常生理性每日生成量為0.5～1.Oμg，并在骨質合成增加期內（如生長期或妊娠期）其生成量稍有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調節骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續3-5天。骨化三醇在調節鈣平衡方面的關鍵作用，包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用，為治療骨質疏松癥提供了充分的藥理學基礎。腎性骨營養不良的患者，口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常，糾正低血鈣，及過高的血堿性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學改變。維生素D依賴性佝僂病病人，血中骨化三醇水平降低或缺失。由于腎臟內生產骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性治療。維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血癥的病人中，血鈣水平降低，本品治療能降低磷的管式清除，并結合磷制劑的治療，恢復骨的生長。即使在很高劑量，無證據表明維生素D對人具有致畸作用。

本品對大鼠佐劑性關節炎有一定預防和治療作用，對三硝基氯苯所致遲發性超敏反應有一定抑制作用。小鼠熱板法、扭體法試驗顯示本品有一定的鎮痛作用。大鼠長期毒性試驗：以0.1g/kg，0.3g/kg，0.9g/kg的劑量（相當于臨床給藥劑量的5.6倍，16.7倍，50.0倍）給大鼠連續6個月口服。結果顯示給藥3個月后，中、大劑量組有2.5％ ,15％的動物死亡。犬長期毒性試驗：以0.04g/kg，0.08g/kg，0.16g/kg的劑量（相當于臨床給藥劑量的2.2倍，4.4倍，8.8倍），給犬連續一年灌服。大劑量組在給藥后1－6個月，動物全部死亡，死亡原因為馬錢子中毒。本品含馬錢子粉，過量服用，可出現神經毒癥狀，表現為呼吸加快，四肢抽搐，強直性驚厥甚至死亡。

高血鈣同本品的治療密切相關。對尿毒癥性骨營養不良病人的研究表明，高達40%使用骨化三醇治療的病人中發現高血鈣。飲食改變 (例如增加奶制品的攝入) 以至鈣攝入量迅速增加或不加控制地服用鈣制劑均可導致高血鈣。應告知病人及其家屬，必須嚴格遵守處方飲食，并教會他們如何識別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值 (9～11mg/100ml，或2250-2750μmol/l) 高出1mg/100ml，或血肌酐升高到大于120μmol/l，應立即停止服用本品直至血鈣正常。 (詳見“【用法用量】”) 腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血肌酐增加有關。臥床病人，如術后臥床病人發生高血鈣機會更大些。 骨化三醇能增加血無機磷水平，這對低磷血癥的病人是有益的，但對腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險。在這種情況下，要通過口服適量的磷結合劑或減少磷質攝入量將血磷保持在正常水平 (2～5mg/100ml或0.65～1.62mmol/l) 。患維生素D抵抗性佝僂病病人 (家族性低磷血癥) ，以本品治療時應繼續口服磷制劑。但必須考慮到本品可能促進腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需

? 1.本品含毒性藥，需在醫生指導下使用；不可超量服用；連續使用不得超過60天，若需要繼續服用，需在醫師指導下使用。 2.服本品后若出現頭暈、惡心、舌、唇麻，肌肉抽動，全身發緊時，立即停藥；并多飲水或綠豆湯，如不緩解，立即就醫。 3.運動員慎用。