枸櫞酸他莫昔芬片

吉非替尼片

枸櫞酸他莫昔芬。

本品主要成份為吉非替尼。

保定天浩制藥有限公司

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國藥準(zhǔn)字H13020250

國藥準(zhǔn)字H20203219

主要用于晚期乳癌或手術(shù)后經(jīng)放療、化療仍不能控制者。

本品適用于治療表皮生長因子受體酪氨酸激酶(EGFRTK)基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)成人患者。

口服。一次15.2～30.4mg，一日2次，或遵醫(yī)囑。

本品的推薦劑量為250mg,(1片)，一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本品一次，應(yīng)在患者記起后盡快服用。如果距離下次服藥時間不足12小時，則患者不應(yīng)再服用漏服的藥物。患者不可為了彌補(bǔ)漏服的劑量而服用加倍的劑量(一次服用兩倍劑量)當(dāng)不能整個片劑給藥時，例如患者只能吞咽液體，可將片劑分散于水中。片劑應(yīng)分散于半杯飲用水中(非碳酸飲料)無需壓碎，攪拌至完全分散(約需15分鐘)，即刻飲下藥液。以半杯水沖洗杯子，飲下洗液。也可通過鼻胃管給子該藥液。無需因下述情況不同調(diào)整給藥劑量:年齡，體重，性別，種族，腎功能，因肝轉(zhuǎn)移而引起的中至重度肝功能損害。劑量調(diào)整:當(dāng)患者出現(xiàn)不能耐受的腹瀉或皮膚不良反應(yīng)時，可通過短期暫停治療(最多14天)解決，隨后恢復(fù)每天250mg的劑量(見【不良反應(yīng)】)。兒童中使用前尚無本品用于兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。

有眼底疾病者禁用。

己知對該活性物質(zhì)或該產(chǎn)品任一賦形劑有嚴(yán)重過敏反應(yīng)者。

主要用于晚期乳癌或手術(shù)后經(jīng)放療、化療仍不能控制者。

本品適用于治療表皮生長因子受體酪氨酸激酶(EGFRTK)基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)成人患者。

偶見血壓上升，陰道出血并有惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、暫時性白細(xì)胞、血小板減少等。

最常見(發(fā)生率20%以上)的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為腹瀉和皮膚反應(yīng)(包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢)，一般見于服藥后的第一個月內(nèi)，通常是可逆性的。大藥10%的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)(按照美國國立癌癥研究所【NCI】通用毒性評價(jià)標(biāo)準(zhǔn)【CTC】3或4級)。因ADR停止治療的患者有約3%。表1中列出了相關(guān)不良反應(yīng)發(fā)生頻率的分類，這些數(shù)據(jù)來自I期臨床試驗(yàn)ISEL、INTEREST和IPASS的匯總數(shù)據(jù)集(2462例吉非替尼治療的患者)。頻率的分類沒有考慮對照組報(bào)告的不良事件發(fā)生率，也未考慮研究者判斷的與試驗(yàn)藥物相關(guān)性。與實(shí)驗(yàn)室檢查異常相關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生率，是基于相關(guān)的化驗(yàn)指標(biāo)與基線相比變化程度達(dá)到或超過2個CTC級別的患者。各身體系統(tǒng)發(fā)生的不良反應(yīng)按發(fā)生頻率以降序排列(十分常見:≥10%；常見:1%且<10%；偶見；20.1%且<1%；罕見:≥0.01%且<0.1%；十分罕見:<0.01%)。其余詳見說明書。

1.孕婦及有妊娠可能的婦女忌用。 2.白血球、血小板減少者慎用。 3.高劑量長期服用一年以上，會導(dǎo)致視網(wǎng)膜疾患。

當(dāng)考慮本品用于晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的線治療時，推薦對所有患者的腫瘤組織進(jìn)行EGFR突變檢測。如果腫瘤標(biāo)本不可評估，則可使用從血液(血漿)標(biāo)本中獲得的循環(huán)腫瘤DNA(ctDNA)。只能使用經(jīng)論證可用于測定腫瘤或ctDNA的EGFR突變狀態(tài)的檢測方法，檢測方法須穩(wěn)定、可靠并且靈敏，以避免出現(xiàn)假陰性或假陽性的測定結(jié)果。間質(zhì)性肺?。河^察到接受本品治療的患者發(fā)生間質(zhì)性肺病，可急性發(fā)作，有死亡病例報(bào)告(見【不良反應(yīng)】)。如果患者呼吸道癥狀惡化，如呼吸困難，咳嗽，發(fā)熱，應(yīng)中斷本品治療，立即進(jìn)行檢查。當(dāng)證實(shí)有間質(zhì)性肺病時，應(yīng)停止使用本品，并對患者進(jìn)行相應(yīng)的治療。一項(xiàng)在日本進(jìn)行的流行病學(xué)病例對照研究中，對接受本品或化療的3159名非小細(xì)胞肺癌患者進(jìn)行為期12周的隨訪，確定了以下出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風(fēng)險(xiǎn)因素(不考慮患者接受的本品還是化療)；吸煙，較差的體力狀態(tài)(PS≥2)，在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%，距非小細(xì)胞肺癌診斷時間較短(<6個月)，原有間質(zhì)性肺炎，年齡較大(≥55歲)，伴有心臟疾病。兩治療組中發(fā)展為ILD的患者，如具有以下危險(xiǎn)因素則死亡率增加:吸煙、在CT掃描上正常肺組織減少≤50%、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥65歲)，病灶與胸膜粘連(≥50%)。肝毒性：已觀察到肝功能檢查異常(包括丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，膽紅素升高)