阿德福韋酯片

甘草酸二銨膠囊

化學名稱為：9-[2 - [雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤. 分子式：C20H32N5O8P 分子量：501.47

本品主要成份為甘草酸二銨。化學名稱:20β羧基-11-氧代正齊墩果烷-12-烯-3β基-2-O-β-D-葡萄吡喃糖苷醛酸基-α-D-葡萄吡喃糖苷醛酸二銨鹽。分子式:C42H68N2O16分子量:857.01

天津藥物研究院藥業(yè)有限責任公司

江蘇潤邦藥業(yè)有限公司

國藥準字H20050803

國藥準字H20084616

用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

本品適用于伴有谷丙氨基轉(zhuǎn)移酶升高的急、慢性病毒性肝炎的治療。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導下使用本品。 |1.成人（18～65歲...

口服，一次3粒，一日3次

詳見說明書。

對本品過敏者禁用；嚴重低鉀血癥、高鈉血癥、高血壓、心衰、腎衰竭患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未對孕婦和阿德福韋酯對HBV母嬰傳播的影響進行研究，因此，應對嬰兒進行免疫，阻止嬰兒感染乙肝病毒，目前尚不知道阿德福偉是否會分泌到人的乳汁，哺乳期婦女使用本品應避免授乳。 兒童用藥：阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜用于兒童和青少年。 老年用藥：阿德福韋酯在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確。

用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

本品適用于伴有谷丙氨基轉(zhuǎn)移酶升高的急、慢性病毒性肝炎的治療。

藥理作用 作用機制：阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。抗病毒活性：在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）為0.2～2.5uM。耐藥性：對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進行了長期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產(chǎn)生這種變異的2/3名患者發(fā)生反跳。與阿德福韋耐藥相關的變異發(fā)生率0～48周為0%（0/629），4

主要有納差、惡心、嘔吐、腹脹，以及皮膚瘙癢、蕁麻疹、口干和浮腫，心腦血管系統(tǒng)有頭痛、頭暈、胸悶、心悸及血壓增高，以上癥狀一般較輕，不必停藥。偶見過敏性皮炎和痤瘡，一般停藥后消失。

1.病人停止乙肝治療會發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應密切監(jiān)測肝功能，若必要，應重新進行抗乙肝治療。 2．對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會導致腎毒性。這些病人應密切監(jiān)測腎功能并適當調(diào)整劑量。 3．使用阿德福韋酯治療前，應對所有病人進行人類免疫缺陷病毒（xxx）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的xxx產(chǎn)生作用，也許會出現(xiàn)xxx耐藥。 4．單用核苷類似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5．因為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施 。

治療過程中應定期檢測血壓、血清鉀、鈉濃度，如出現(xiàn)高血壓、血鈉潴留、低鉀血等情況應停藥或適當減量。