阿德福韋酯片

乳果糖口服溶液

化學(xué)名稱為：9-[2 - [雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤. 分子式：C20H32N5O8P 分子量：501.47

本品活性成分為：乳果糖，輔料為苯甲酸鈉?；瘜W(xué)名稱：4-O-β-D-吡喃半乳糖基-D-果糖。分子式：C12H22O11分子量：342.30

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湖南科倫制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050803

國藥準(zhǔn)字H20093523

用于治療乙型肝炎病毒活動復(fù)制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

慢性或習(xí)慣性便秘:調(diào)節(jié)結(jié)腸的生理節(jié)律。肝性腦病:用于治療和預(yù)防肝昏迷或昏迷前狀態(tài)。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。 |1.成人（18～65歲...

每日劑量可根據(jù)個人需要進(jìn)行調(diào)節(jié)，下面的推薦劑量可作為參考。1.便秘及臨床需要維持軟便的情況:成人起始劑量30mL/日，維持劑量10-25mL/日；2.7-14歲兒童:起始劑量15mL/日，維持劑量10-15mL/日；3.3-6歲兒童:起始劑量5-10mL/日，維持劑量5-10mL/日；4.嬰兒:起始劑量5mL/日，維持劑量5mL/日。治療幾天后，可根據(jù)患者情況酌減劑量。杜密克宜在早餐時1次服用。根據(jù)乳果糖的作用機制，1至2天可取得臨床效果。如2天后仍未有明顯效果，請咨詢醫(yī)生。2.肝昏迷及昏迷前期起始劑量:30-50mL，一日3次。維持劑量:應(yīng)調(diào)至每日最多2-3次軟便。

詳見說明書。

治療初始幾天可能會有腹脹，通常繼續(xù)治療即可消失，當(dāng)劑量高于推薦治療劑量時，可能會出現(xiàn)腹痛和腹瀉，此時應(yīng)減少使用劑量。如果長期大劑量服用(通常僅見于PSE的治療)，患者可能會因腹瀉出現(xiàn)電解質(zhì)紊亂。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未對孕婦和阿德福韋酯對HBV母嬰傳播的影響進(jìn)行研究，因此，應(yīng)對嬰兒進(jìn)行免疫，阻止嬰兒感染乙肝病毒，目前尚不知道阿德福偉是否會分泌到人的乳汁，哺乳期婦女使用本品應(yīng)避免授乳。 兒童用藥：阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜用于兒童和青少年。 老年用藥：阿德福韋酯在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：據(jù)現(xiàn)有資料,推薦劑量的本品可用于妊娠期和哺乳期。兒童用藥：請參見【用法用量】。老年用藥：未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

用于治療乙型肝炎病毒活動復(fù)制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

慢性或習(xí)慣性便秘:調(diào)節(jié)結(jié)腸的生理節(jié)律。肝性腦病:用于治療和預(yù)防肝昏迷或昏迷前狀態(tài)。

藥理作用 作用機制：阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。抗病毒活性：在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度（IC50）為0.2～2.5uM。耐藥性：對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進(jìn)行了長期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產(chǎn)生這種變異的2/3名患者發(fā)生反跳。與阿德福韋耐藥相關(guān)的變異發(fā)生率0～48周為0%（0/629），4

1.病人停止乙肝治療會發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測肝功能，若必要，應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療。 2．對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。 3．使用阿德福韋酯治療前，應(yīng)對所有病人進(jìn)行人類免疫缺陷病毒（xxx）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的xxx產(chǎn)生作用，也許會出現(xiàn)xxx耐藥。 4．單用核苷類似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物會導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5．因為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施 。

1.如果在治療二、三天后，便秘癥狀無改善或反復(fù)出現(xiàn)，請咨詢醫(yī)生。 2.本品如用于乳糖酶缺乏癥患者，需注意本品中乳糖的含量。本品在便秘治療劑量下，不會對糖尿病患者帶來任何問題。 3.本品用于治療肝昏迷或昏迷前期的劑量較高，糖尿病患者應(yīng)慎用。 4.本品在治療劑量下對駕駛和機械操作無影響。 5.請置于兒童不能觸及處。