鹽酸二甲雙胍緩釋片

格列齊特緩釋片

本品主要成份為鹽酸二甲雙胍。 化學名稱：1，1-二甲基雙胍鹽酸鹽。 化學結構式： 分子式：C4H11N5·HCl 分子量：165.63

格列齊特。

北京萬輝雙鶴藥業(yè)有限責任公司

山東魯抗醫(yī)藥集團賽特有限責任公司

國藥準字H20041986

國藥準字H20083477

1.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。 2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。

當單用飲食療法，運動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿病（2型）。

鹽酸二甲雙胍緩釋片沒有固定的劑量規(guī)定，其有效用量必須由醫(yī)生根據(jù)患者個體的病情、血...

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為1至4片，30～120mg。 建議于早餐時服...

本品常見的不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味；有時有乏力、疲倦、體重減輕、頭暈、皮疹；乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低，但應予注意，其主要臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙；本品還可減少腸道對維生素B12的吸收，使血紅蛋白減少，產生巨幼紅細胞性貧血。

低血糖：如同其它磺脲類藥物，尤其是進餐間隔時間不規(guī)則，或少吃了1餐或數(shù)餐的情況下，用格列齊特緩釋片治療可導致低血糖發(fā)生。 低血糖可有如下癥狀：頭痛，極度饑餓，惡心，嘔吐，倦怠，倦睡，睡眠障礙，激動，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應遲緩，抑郁，精神錯亂，視覺及語言障礙，失語，震顫，輕癱，感覺障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動徐緩，倦睡和意識喪失甚至昏迷至死亡。 另外，觀察到腎上腺素能反調節(jié)癥狀：出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動過速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。 這些癥狀通常在攝入碳水化合物糖后消失。然而，人造糖類替代品無效。 對于長期嚴重低血糖病例，即使因吸收了糖而暫時得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。 胃腸道功能障礙：例如腹痛，惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，便秘都有過較少報導，但如在早餐時服用格列齊特，這些癥狀可以避免或使風險降低到最低。 罕見的不良反應： 皮膚和皮下反應：皮疹，瘙癢，蕁麻疹，紅斑，斑丘疹，起泡。其他磺脲類藥物，極少數(shù)病例有過敏性結節(jié)性脈管炎。 血液疾病：極罕見，包括貧血，白細胞減少，血小板減少，粒細胞減少等。這些異常通常是

兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：老年患者（65歲）慎用，因腎功能減弱，用藥量宜酌減。

1.用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。 2.對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類或胰島素合用以改善血糖控制。

當單用飲食療法，運動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿病（2型）。

本品為降血糖藥，可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，可使HbAlc下降1%～2%。其降血糖的機制是： 1.增加周圍組織對胰島素的敏感性，增加胰島素介導的葡萄糖利用。 2.增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用，如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等。 3.抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出。 4.抑制腸壁細胞攝取葡萄糖。 與胰島素作用不同，本品無促進脂肪合成作用，對正常人無明顯降血糖作用，對2型糖尿病單獨應用時一般不引起低血糖。 文獻報道，鹽酸二甲雙胍大鼠口服LD50為1.0g/kg，皮下注射LD50為0.3g/kg。

藥效學性質 格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，結構中含有氨雜環(huán)，因而具有不同手其它磺脲類藥物的特點。格列齊特通過刺激胰島β細胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和c一肽分泌水平，其療效可持續(xù)至治療二年以上。除了這些代謝性質外。格劑齊特還有一些血液生化特性。 (1)對胰島素釋放的作用：對2型糖尿病，格列齊特可以恢復對葡萄糖作出反應的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌。可以觀察到進餐后誘導或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應明顯增加。 (2)血液生化性質：格列齊特直接抑制以下兩個導致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑，明顯減少微血栓的形成： 一部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標記物(β血栓球蛋白，血栓烷B2)。 一通過增加t-PA活性，對血管內皮纖溶活性發(fā)揮作用。 重復劑量的毒理實驗及遺傳毒性實驗，未發(fā)現(xiàn)提示可能對人體有害的異常。無長期致癌試驗。動物中未見畸形發(fā)生；僅有在用藥劑量達到人類最大推薦治療劑量的25倍時，觀察到動物胚胎重量減輕

1.在使用二甲雙胍的病人中，二甲雙胍的累積有可能導致發(fā)生乳酸性中毒。由于這是一種罕見而嚴重的代謝性并發(fā)癥，一旦發(fā)生，會導致生命危險，因此對服用本品的患者，應進行腎功能監(jiān)測同時給藥應以最低有效用量為標準，從而顯著降低乳酸性酸中毒的發(fā)生風險。在沒有明確是否為乳酸性酸中毒之前，應暫停服用本品。乳酸性酸中毒為臨床急癥，應立即住院治療。 2.本品禁止嚼碎口服，應整片吞服，并在進食時或餐后服用。 3.1型糖尿病不應單獨應用本品（可與胰島素合用）。 4.用藥期間須經(jīng)常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期測血肌酐、血乳酸濃度。 5.本品與胰島素合用會增強降血糖作用，故應調整劑量。 6.本品與磺酰脲類藥物合用時，可引起低血糖，應監(jiān)測患者血糖情況。 7.本品與乙醇同服時會增強鹽酸二甲雙胍對乳酸代謝的影響，易導致乳酸性酸中毒發(fā)生，因此，服用本品時應盡量避免飲酒。

低血糖 ：用磺脲類降血糖藥物治療時會發(fā)生低血糖，有些病例中會很嚴重或持續(xù)很長時間，如有必要應住院幾天控制血糖。為了減少低血糖發(fā)作的危險，必須小心選擇病人及所用劑量，并對患者解釋清楚低血糖的情況。年紀較大、營養(yǎng)不良或身體狀態(tài)有改變的病人，腎上腺功能不全或垂體機能減退的患者，對于抗糖尿病藥物產生的降血糖作用尤其敏感。在老年患者和用β-阻斷劑治療的患者中很難診斷出低血糖。本藥只能處方給每天飲食規(guī)律（包括早餐）的病人。如果不按時用餐，低血糖危險增加，所以有規(guī)律地攝入碳水化合物很重要，并避免用餐次數(shù)不夠或飲食中含碳水化合物不足。低血糖更易發(fā)生在低熱量飲食的患者中，或者經(jīng)過了長時間的大量運動，或飲酒之后，或者合并應用其它降血糖藥的患者中。腎臟或肝臟功能不全會改變本品在體內的分布，肝臟功能不全還會降低新的葡萄糖生成的能力 ；這兩個作用會增加嚴重低血糖反應的危險性。血糖不均衡 ：在發(fā)燒、外傷或感染的病人，或進行外科手術的病人中，用抗糖尿病藥物控制血糖濃度的作用會有下降。在這些病例中，有必要中斷本藥的治療而使用胰島素。所有口服降血糖藥物，包括格列齊特，在許多患者中都有使血糖降到所期望水平的作用。時間較長