鹽酸吡格列酮片

酒石酸羅格列酮膠囊

鹽酸吡格列酮。

酒石酸羅格列酮

天津武田藥品有限公司

輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國藥準(zhǔn)字J20140082

國藥準(zhǔn)字H20090107

2型糖尿病 本品僅用于接受下列療法而未得到充分效果，推斷為有胰島素抵抗性的患者。 1.1)僅使用飲食療法和/或運動療法 2)使用飲食療法和/或運動療法加磺酰脲類藥物 3)使用飲食療法和/或運動療法加α-葡萄糖苷酶抑制劑 4)使用飲食療法和/或運動療法加雙胍類藥物 2.使用飲食療法和/或運動療法加胰島素制劑 [有關(guān)適應(yīng)癥的注意事項] 本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者。必須留意除糖尿病之外還有葡萄糖耐量異常·尿糖陽性等有糖尿病樣癥狀(腎性糖尿、老年性糖耐量異常、甲狀腺機(jī)能異常等)的疾病。

經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。

1.適用于所有患者的推薦用法 口服，一日一次。無充血性心力衰竭的患者起始推薦劑量...

口服。糖尿病的治療應(yīng)個體化。本品的起始用量為4mg/日，每日1次，每次一片。

根據(jù)日本進(jìn)行的臨床試驗結(jié)果，在一日1次服用吡格列酮15mg、30mg或45mg的1368例患者中，有364例患者(26.6%)出現(xiàn)包括實驗室檢測值異常在內(nèi)的不良反應(yīng)。本品在女性患者以及與胰島素合并用藥時，發(fā)生水腫的幾率較高[本品單用和與除胰島素外的其他降糖藥合并用藥時發(fā)生水腫的比例：男性3.9%(26/665)，女性11.2%(72/643)，與胰島素合并用藥時發(fā)生水腫的比例：男性：13.6%(3/22)，女性28.9%(11/38)]。而且與沒有糖尿病并發(fā)癥的患者相比，伴有糖屎病并發(fā)癥的患者發(fā)生水腫的幾率較高[伴有視網(wǎng)膜病變、伴有糖屎病神經(jīng)病變、伴有糖尿病腎臟病變的患者發(fā)生水腫的比例分別為：10.4%（44/422）、11.4%（39/342）、10.6%（30/282）]。此外，與胰島素合并用藥時低血糖的發(fā)生率有所增加[本品單用和與除胰島素外的其他降糖藥合并用藥時及與胰島素合并用藥時發(fā)生水腫的比例分別為：0.7%(9/1308)，33.3%(20/60)]上市后實際服用的監(jiān)測結(jié)果(截止2009年12月)顯示，3421例患者中有556例患者(16.3%)出現(xiàn)不良反應(yīng)(包括實驗室檢測值

對本品過敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：項)。 孕婦及哺乳期婦女用藥：(1)不用于孕婦或有可能妊娠的婦女。[有關(guān)妊娠期用藥的安全性尚未確立。在大鼠的器官形成期進(jìn)行給藥試驗，≥40mg/kg組觀察到胚·胎仔死亡率出現(xiàn)高值，新生鼠生存率出現(xiàn)低值；在家兔的器官形成期進(jìn)行給藥試驗，160mg/kg組觀察到有母體兔的死亡或流產(chǎn)各1例，胚·胎仔死亡率出現(xiàn)高值。] (2)哺乳期婦女避免用藥，不得不用藥時，應(yīng)停止哺乳。[有報道，在大鼠的乳汁中有藥物出現(xiàn)。] 兒童用藥：對兒童用藥的安全性尚未確立(沒有臨床經(jīng)驗)。 老年用藥：老年人通常生理機(jī)

2型糖尿病 本品僅用于接受下列療法而未得到充分效果，推斷為有胰島素抵抗性的患者。 1.1)僅使用飲食療法和/或運動療法 2)使用飲食療法和/或運動療法加磺酰脲類藥物 3)使用飲食療法和/或運動療法加α-葡萄糖苷酶抑制劑 4)使用飲食療法和/或運動療法加雙胍類藥物 2.使用飲食療法和/或運動療法加胰島素制劑 [有關(guān)適應(yīng)癥的注意事項] 本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者。必須留意除糖尿病之外還有葡萄糖耐量異常·尿糖陽性等有糖尿病樣癥狀(腎性糖尿、老年性糖耐量異常、甲狀腺機(jī)能異常等)的疾病。

經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。

本品作用于胰島素受體的胰島素結(jié)合位點的細(xì)胞內(nèi)靶部位以后，減少胰島素抵抗性，抑制肝臟的糖生成，提高外周組織的糖利用從而降低血糖。其被認(rèn)為是通過使涉及產(chǎn)生胰島素抵抗性的主要因素的細(xì)胞內(nèi)胰島素信息傳遞機(jī)制正常化而產(chǎn)生作用。 1．對糖代謝的改善作用 ⑴通過對只采用飲食療法和/或運動療法的2型糖尿病患者1日1次服用吡格列酮30mg12周，進(jìn)行雙盲對照試驗，確認(rèn)空腹血糖和HbAlc下降，及1，5脫水葡萄糖醇(1，5-AG)升高。 ⑵使用飲食療法和/或運動療法加磺酰脲類藥物的2型糖尿病患者，合并服用本品1日1次30mg連續(xù)12周，進(jìn)行雙盲對照試驗，確認(rèn)空腹血糖和HbAlc下降，及1，5脫水葡萄糖醇(1，5-AG)升高，血中胰島素降低。 ⑶使用飲食療法和/或運動療法加伏格列波糖的2型糖尿病患者，合并服用本品1日1次30mg連續(xù)16周，進(jìn)行雙盲對照試驗，確認(rèn)空腹血糖和HbAlc下降。 ⑷對有胰島素抵抗性肥胖型2型糖尿病模型動物(KKAy小鼠、Wistar肥胖大鼠)，吡格列酮使高血糖和高胰島素血癥減輕。另外，吡格列酮對胰島素缺乏的1型糖尿病大鼠(鏈脲霉素糖尿病大鼠)的高血糖及健康大鼠(Sprague-Da

據(jù)國外研究資料報道：在臨床試驗中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療，其中3300人治療達(dá)6個月以上，2000人治療達(dá)12個月以上。由于馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份，國內(nèi)臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，本品的不良反應(yīng)可參照馬來酸羅格列酮資料。少數(shù)患者服用羅格列酮后可出現(xiàn)輕-中度的貧血和水腫，但毋需中斷羅格列酮的治療。雙盲試驗中，貧血的發(fā)生率分別為：羅格列酮組1.9%，安慰劑組0.7%，磺酰脲類組0.6%，二甲雙胍組2.2%;水腫的發(fā)生率分別為：羅格列酮組4.8%，安慰劑組1.3%，磺酰脲類組1.0%，二甲雙胍組2.2%。羅格列酮與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用時，所發(fā)生的不良反應(yīng)類型與單用羅格列酮相似。羅格列酮與二甲雙胍合用，貧血的發(fā)生率為7.1%，明顯高于單用羅格列酮或與磺酰脲類藥物合用，這可能與該組病人基線血紅蛋白/血球壓積水平較低有關(guān)(參見實驗室結(jié)果異常-血液學(xué)部分)。實驗室結(jié)果異常血液學(xué)：羅格列酮可致患者的平均血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降，且與劑量相關(guān)(個別試驗中，平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達(dá)到1g/dL和3.3%)。單用羅格列酮或與二甲雙胍/磺酰脲類藥物合用時，血液學(xué)指標(biāo)改變的時間和程度是相似的。羅格列酮與二甲雙胍合用組患者貧血的發(fā)生率較高，可能與羅格列酮治療前患者血紅蛋白和血球壓積水平較低有關(guān)。羅格列酮亦可致白細(xì)胞計數(shù)輕度下降。血液學(xué)指標(biāo)降低可能與羅格列酮可增加血容量有關(guān)。血脂：羅格列酮可使患者血脂指標(biāo)發(fā)生改變。(見臨床作用部分)。血清轉(zhuǎn)氨酶：在多項臨床試驗中，共有4598例患者接受本品治療，服用時間約為3600病人年，無證據(jù)表明有藥物所致的肝毒性反應(yīng)或谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平升高發(fā)生。在安慰劑或陽性藥物對照試驗中，谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平超過正常上限3倍的可逆性升高的發(fā)生率分別為：羅格列酮組0.2%，安慰劑組0.2%，陽性對照組0.5%。高膽紅素血癥的發(fā)生率分別為：羅格列酮組0.3%，安慰劑組0.9%，陽性對照組1%。在長期開放的臨床試驗中，谷丙轉(zhuǎn)氨酶的升高超過正常上限3倍的發(fā)生率分別為：羅格列酮組0.35/100病人年,安慰劑組為0.59/100病人年，陽性對照組為0.78/100病人年。本品上市前的臨床試驗中，無一例特發(fā)性藥物反應(yīng)性肝功能衰竭。(詳見注意事項章節(jié))。

詳見說明書。

1.鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。2.本品與其它噻唑烷二酮類藥物類似，單用或與其它抗糖尿病藥物合用可引起體液潴留，有加重或?qū)е鲁溲孕乃サ奈ｋU。開始使用本品盒用藥劑量增加時，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者心衰的癥狀和體征。在胰島素聯(lián)合應(yīng)用時，噻唑烷二酮類藥物可同樣的增加其它心血管不良事件的危險性。如果出現(xiàn)任何心臟功能惡化征象，應(yīng)該停止使用本品。3.本品與其它降糖藥合用時，患者有發(fā)生低血糖的危險，必要時可減少合用藥物的劑量。4.本品單用和與其它降糖藥合用可出現(xiàn)體重增加，且具有劑量相關(guān)性。體重增加的機(jī)制尚不清楚，可能為體液潴留和脂肪重新分布的共同作用的結(jié)果。5.本品可使絕經(jīng)前期盒無排卵型伴有胰島素抵抗的婦女恢復(fù)排卵，女性患者不注意避孕，則有妊娠的可能。6.病人開始服用本品前應(yīng)監(jiān)測肝臟轉(zhuǎn)氨酶，服藥后根據(jù)醫(yī)生醫(yī)囑定期復(fù)查肝酶。若2型糖尿病患者血清轉(zhuǎn)氨酶升高時，則不應(yīng)服用本品。7.在服用本品治療期間如出現(xiàn)體重驟增、水腫、氣短或其它心力衰竭的癥狀時，需及時咨詢醫(yī)生意見。