鹽酸吡格列酮片

格列美脲分散片

鹽酸吡格列酮。

本品主要成份為格列美脲。

天津武田藥品有限公司

石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字J20140082

國藥準(zhǔn)字H20100182

2型糖尿病 本品僅用于接受下列療法而未得到充分效果，推斷為有胰島素抵抗性的患者。 1.1)僅使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法 2)使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加磺酰脲類藥物 3)使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加α-葡萄糖苷酶抑制劑 4)使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加雙胍類藥物 2.使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加胰島素制劑 [有關(guān)適應(yīng)癥的注意事項(xiàng)] 本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者。必須留意除糖尿病之外還有葡萄糖耐量異?！つ蛱顷栃缘扔刑悄虿影Y狀(腎性糖尿、老年性糖耐量異常、甲狀腺機(jī)能異常等)的疾病。

適用于控制飲食、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲分散片不適用于I型糖尿病(例如，有酮癥酸中毒病史的糖尿病患者的治療)、糖尿病酮癥酸中毒或糖尿病前驅(qū)昏迷或昏迷的治療。

1.適用于所有患者的推薦用法 口服，一日一次。無充血性心力衰竭的患者起始推薦劑量...

遵醫(yī)囑口服用藥。對(duì)于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期測(cè)量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量；測(cè)定糖化血紅蛋白水平以監(jiān)測(cè)患者的治療效果。通常起始劑量：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg每天一次，早餐時(shí)或*次主餐時(shí)給藥。那些對(duì)降糖藥敏感的患者應(yīng)以1mg每天一次開始，且應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關(guān)系。格列美脲最大初始劑量不超過2mg。通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg每天一次，最大維持量是6mg每天一次。劑量達(dá)到2mg后，劑量的增加根據(jù)患者的血糖變化，每1～2周劑量上調(diào)不超過2mg。

根據(jù)日本進(jìn)行的臨床試驗(yàn)結(jié)果，在一日1次服用吡格列酮15mg、30mg或45mg的1368例患者中，有364例患者(26.6%)出現(xiàn)包括實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)值異常在內(nèi)的不良反應(yīng)。本品在女性患者以及與胰島素合并用藥時(shí)，發(fā)生水腫的幾率較高[本品單用和與除胰島素外的其他降糖藥合并用藥時(shí)發(fā)生水腫的比例：男性3.9%(26/665)，女性11.2%(72/643)，與胰島素合并用藥時(shí)發(fā)生水腫的比例：男性：13.6%(3/22)，女性28.9%(11/38)]。而且與沒有糖尿病并發(fā)癥的患者相比，伴有糖屎病并發(fā)癥的患者發(fā)生水腫的幾率較高[伴有視網(wǎng)膜病變、伴有糖屎病神經(jīng)病變、伴有糖尿病腎臟病變的患者發(fā)生水腫的比例分別為：10.4%（44/422）、11.4%（39/342）、10.6%（30/282）]。此外，與胰島素合并用藥時(shí)低血糖的發(fā)生率有所增加[本品單用和與除胰島素外的其他降糖藥合并用藥時(shí)及與胰島素合并用藥時(shí)發(fā)生水腫的比例分別為：0.7%(9/1308)，33.3%(20/60)]上市后實(shí)際服用的監(jiān)測(cè)結(jié)果(截止2009年12月)顯示，3421例患者中有556例患者(16.3%)出現(xiàn)不良反應(yīng)(包括實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)值

本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥。用于治療非胰島素依賴型糖尿病。格列美脲主要通過刺激胰島細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用。如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島細(xì)胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島細(xì)胞對(duì)生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。此外，格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。胰島素釋放：磺脲類藥物通過關(guān)閉胰島細(xì)胞膜ATP依賴性鉀通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。關(guān)閉鉀通道誘發(fā)細(xì)胞膜去極化，同時(shí)開放鈣通道導(dǎo)致鈣離子向細(xì)胞內(nèi)流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關(guān)的細(xì)胞膜蛋白結(jié)合，其結(jié)合部位不同于傳統(tǒng)的磺脲類藥物結(jié)合部位。胰腺外活性：胰腺外效應(yīng)為改善外周組織對(duì)胰島素的敏感性，并減少肝臟對(duì)胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細(xì)胞膜的特異性轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉(zhuǎn)移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細(xì)胞胞漿膜活性葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量，從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基磷脂酰肌醇特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細(xì)胞中藥物誘導(dǎo)的脂肪和糖原的合成有關(guān)。格列美脲通過增加細(xì)胞內(nèi)2，6

孕婦及哺乳期婦女用藥：項(xiàng))。 孕婦及哺乳期婦女用藥：(1)不用于孕婦或有可能妊娠的婦女。[有關(guān)妊娠期用藥的安全性尚未確立。在大鼠的器官形成期進(jìn)行給藥試驗(yàn)，≥40mg/kg組觀察到胚·胎仔死亡率出現(xiàn)高值，新生鼠生存率出現(xiàn)低值；在家兔的器官形成期進(jìn)行給藥試驗(yàn)，160mg/kg組觀察到有母體兔的死亡或流產(chǎn)各1例，胚·胎仔死亡率出現(xiàn)高值。] (2)哺乳期婦女避免用藥，不得不用藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。[有報(bào)道，在大鼠的乳汁中有藥物出現(xiàn)。] 兒童用藥：對(duì)兒童用藥的安全性尚未確立(沒有臨床經(jīng)驗(yàn))。 老年用藥：老年人通常生理機(jī)

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：妊娠期禁用格列美脲片。否則有傷害胎兒的危險(xiǎn)。妊娠期病人必須改用胰島素。對(duì)計(jì)劃懷孕的病人，應(yīng)通知她們的醫(yī)生。2.哺乳：為了防止可能的母乳攝入和可能的兒童傷害，哺乳期婦女禁止服用格列美脲片。如有必要，患者必須改用胰島素，或停止哺乳。兒童用藥：尚缺乏本品兒童用藥安全性和有效性的研究資料。 一項(xiàng)在30名兒科2型糖尿病患者（年齡為10-17歲）中評(píng)價(jià)格列美脲1mg單次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)學(xué)、安全性和耐受性的實(shí)驗(yàn)顯示平均AUC(0-last)、Cmax和t1/2與之前在成人觀察到的結(jié)果相似。老年用藥：沒有特別指導(dǎo)，或遵醫(yī)囑。

2型糖尿病 本品僅用于接受下列療法而未得到充分效果，推斷為有胰島素抵抗性的患者。 1.1)僅使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法 2)使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加磺酰脲類藥物 3)使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加α-葡萄糖苷酶抑制劑 4)使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加雙胍類藥物 2.使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加胰島素制劑 [有關(guān)適應(yīng)癥的注意事項(xiàng)] 本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者。必須留意除糖尿病之外還有葡萄糖耐量異常·尿糖陽性等有糖尿病樣癥狀(腎性糖尿、老年性糖耐量異常、甲狀腺機(jī)能異常等)的疾病。

適用于控制飲食、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲分散片不適用于I型糖尿病(例如，有酮癥酸中毒病史的糖尿病患者的治療)、糖尿病酮癥酸中毒或糖尿病前驅(qū)昏迷或昏迷的治療。

本品作用于胰島素受體的胰島素結(jié)合位點(diǎn)的細(xì)胞內(nèi)靶部位以后，減少胰島素抵抗性，抑制肝臟的糖生成，提高外周組織的糖利用從而降低血糖。其被認(rèn)為是通過使涉及產(chǎn)生胰島素抵抗性的主要因素的細(xì)胞內(nèi)胰島素信息傳遞機(jī)制正?；a(chǎn)生作用。 1．對(duì)糖代謝的改善作用 ⑴通過對(duì)只采用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法的2型糖尿病患者1日1次服用吡格列酮30mg12周，進(jìn)行雙盲對(duì)照試驗(yàn)，確認(rèn)空腹血糖和HbAlc下降，及1，5脫水葡萄糖醇(1，5-AG)升高。 ⑵使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加磺酰脲類藥物的2型糖尿病患者，合并服用本品1日1次30mg連續(xù)12周，進(jìn)行雙盲對(duì)照試驗(yàn)，確認(rèn)空腹血糖和HbAlc下降，及1，5脫水葡萄糖醇(1，5-AG)升高，血中胰島素降低。 ⑶使用飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法加伏格列波糖的2型糖尿病患者，合并服用本品1日1次30mg連續(xù)16周，進(jìn)行雙盲對(duì)照試驗(yàn)，確認(rèn)空腹血糖和HbAlc下降。 ⑷對(duì)有胰島素抵抗性肥胖型2型糖尿病模型動(dòng)物(KKAy小鼠、Wistar肥胖大鼠)，吡格列酮使高血糖和高胰島素血癥減輕。另外，吡格列酮對(duì)胰島素缺乏的1型糖尿病大鼠(鏈脲霉素糖尿病大鼠)的高血糖及健康大鼠(Sprague-Da

詳見說明書。

1. 定期監(jiān)測(cè)血糖和糖化血紅蛋白；2. 避免飲酒；3. 定期檢查腎功能；4. 避免劇烈運(yùn)動(dòng)；5. 孕婦和哺乳期婦女禁用；6. 肝腎功能不全者慎用。