青霉胺片

醋氯芬酸腸溶片

化學名稱：D-3-巰基纈氨酸 化學結構式： 分子式：C5H11NO2S 分子量：149.21

本品主要成份為醋氯芬酸。 ?化學名稱：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酰氧基乙酸。 ?分子式：C16H13Cl2NO4 ?分子量：354.19

上海上藥信誼藥廠有限公司

江蘇吉貝爾藥業有限公司

國藥準字H31022286

國藥準字H20050272

1、用于治療重金屬中毒、肝豆狀核變性(Wilson病)。 2、也用于其他藥物治療無效的嚴重活動性類風濕關節炎。

骨關節炎、類風濕性關節炎和強直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。?

成人常規劑量：口服給藥，一般一日1g(8片)，分4次口服。 　　1、肝豆狀核變性...

本品為腸溶衣片，應吞服，亦可與食物同服。 成人每日推薦最大劑量為200毫克（4片...

本藥不良反應與給藥劑量相關，發生率較高且較為嚴重，部分患者在用藥18個月內因無法耐受而停藥。最初的不良反應多為胃腸道功能紊亂、味覺減退、中等程度的血小板計數減少，但嚴重者不多見。長期大劑量服用，皮膚膠原和彈性蛋白受損，導致皮膚脆性 增加，有時出現穿孔性組織瘤和皮膚松馳。大多數不良反應可在停藥后自行緩解和消失。 　　1、過敏反應 可出現全身瘙癢、皮疹、蕁麻疹、發熱、關節疼痛和淋巴結腫大等過敏反應。重者可發生狼瘡樣紅斑和剝脫性皮炎。 　　2、消化系統 可有惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、味覺減退、口腔潰瘍、舌炎、牙齦炎及潰瘍病復發等。少數患者出現肝功異常(氨基轉移酶升高)。 　　3、泌尿生殖系統 部分患者出現蛋白尿，少數患者可出現腎病綜合征。用藥6個月后，有的患者出現嚴重的腎病綜合征。 　　4、血液 可導致骨髓抑制，主要表現為血小板和白細胞減少、粒細胞缺乏，嚴重者可出現再生障礙性貧血。也可見嗜酸粒細胞增多、溶血性貧血。 　　5、神經系統 可有眼瞼下垂、斜視、動眼神經麻痹等。少數患者在用藥初期可出現周圍神經病變。長期服用可引起視神經炎。治療肝豆狀核變性時，易加重神經系統癥狀，可導致痙攣、肌

根據文獻報道，本品的不良反應主要為胃腸道不良反應，包括消化不良(7.5%)、腹痛(6.2%)、惡心和腹瀉。 1.常見不良反應(大于百分之一)：主要有胃腸道系統失調，惡心、腹瀉、腹痛、消化不良；肝膽方面：轉氨酶升高。 2.偶見不良反應(百分之一至千分之一之間)：一般為頭暈；胃腸道方面有脹氣、胃炎、便秘、嘔吐、潰瘍性口腔粘膜炎；皮膚方面有瘙癢、皮疹和皮炎；代謝和營養方面有：尿素氮和肌酐升高。 3.罕見(小于千分之一)：一般癥狀有頭痛、疲倦、面部浮腫、過敏癥狀、體重增加；血液方面有貧血、粒細胞減少、血小板減少、中性粒細胞減少；心血管方面有：水腫、心悸、腓腸肌痙攣、潮紅、紫癜；中樞神經系統方面有感覺障礙、震顫；胃腸道系統障礙方面有胃腸出血和潰瘍、出血性腹瀉、肝炎或胰腺炎、柏油狀大便、口腔粘膜炎癥；皮膚方面有濕疹；代謝和營養方面有堿性磷酸酯酶升高、高鉀血癥；精神病學方面有抑郁、多夢、嗜睡、失眠；眼睛方面有視覺異常；其它有味覺錯亂、脈管炎。 此外，如其它非甾體消炎鎮痛藥一樣，可能發生嚴重的皮膚粘膜的超敏反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可影響胚胎發育。動物實驗發現有骨骼畸形和腭裂等。患有類風濕關節炎和胱氨酸尿的孕婦，在妊娠期服用本品曾報道其出生嬰兒有發育缺陷，因此，孕婦應忌服。若必須服用，則每曰劑量不超過1g。預計孕婦需作剖腹產者，應在妊娠末6周起，至產后傷口愈合前劑量每曰限在250mg。尚不明確本藥是否可分泌入乳汁，建議哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠的參考文獻。 老年用藥：65歲以上老人服用容易有造血系統毒性反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥：抗炎藥可能會阻滯子宮收縮和延遲分娩。它們可能引起宮內動脈導管收縮和閉鎖，導致新生兒肺動脈離壓和呼吸功能不全。抗炎藥也可能降低胎兒血小板功能和抑制胎兒腎功能，從而引起羊水過少和新生兒無尿癥。故孕婦在妊娠后三個月禁用本品。本品是否會分泌到母乳中尚不清楚，故哺乳期婦女不應使用本品，除非醫生認為必要。 兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定，故不推薦兒童使用。 老年用藥：一般無需降低劑量，但需注意以下情況： 老年患者一般更容易出現不良反應，應慎用。在治療期間，很多時候患者無前期癥狀或明顯

1、用于治療重金屬中毒、肝豆狀核變性(Wilson病)。 2、也用于其他藥物治療無效的嚴重活動性類風濕關節炎。

骨關節炎、類風濕性關節炎和強直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。?

1 絡合作用 (l)重金厲中毒，本品能絡合銅、鐵、汞、鉛、砷等重金屬，形成穩定和可溶性復合物由尿排出。其驅鉛作用不及依地酸鈣鈉，驅汞作用不及二巰丙酵；但本品可口服，不良反應稍小，可供輕度重金屬中毒或其他絡合劑有禁忌時選用。 (2)wilson病，是一種常見染色體隱性遺傳疾病，主要有大量銅沉積于肝和腦組織，引起豆狀核變性和肝硬化，本品能與沉積在組織的銅結合形成可溶性復合物由尿排出。 (3)胱氨酸尿及其結石，本品能與胱氨酸反應形成半骯氨酸一靑霉胺二硫化物的混合物，從而降低尿中骯氨酸濃度；該混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍，因此能預防胱氨酸結石的形成；長期服用6～12個月，可能使已形成的骯氨酸結石逐漸溶解。 2.抗類風濕關節炎 　　治療類風濕關節炎的作用機制尚未明了。用藥后發現有改善淋巴細胞功能，明顯降低血清和關節囊液中的IgM類風濕因子和免疫復合 物的水平，但對血清免疫球蛋白絕對值無明顯降低。體外有抑制T細胞的活力，而對B細胞無影響。本品還能抑制新合成原膠原交叉連接，故也用于治療皮膚和軟組織膠原病。

1.藥理作用： 本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮痛作用。其作用機理是可能主要是通過抑制環加氧酶活性，從而使前列腺素合成減少。 2.毒理研究： (1)重復給藥毒性：Wistar大鼠連續經口給藥1個月，劑量15.50和100毫克/kg/日。結果僅100毫克/kg/日組出現動物死亡，并伴有大便潛血，組織病理學檢查可見該組動物出現胃或腸道粘膜刺激反應。與其它非甾體類抗炎藥類似的是，試驗動物對本品的耐受性較差。另外，動物與人的藥代動力學差異導致其潛在毒性難以判斷。但在大鼠（能將醋氯芬酸代謝為雙氯芬酸）和猴（有一部分為未代謝的原型藥）最大耐受劑量下給藥的毒理試驗結果顯示，本品未見有非甾體類抗炎藥常見毒性以外的其它毒性作用。 (2)遺傳毒性：本品遺傳毒性試驗結果陰性。 (3)生殖毒性：據報道，抗炎藥抑制前列腺素合成的作用可能導致嚴重的胚胎毒性，能抑制子宮收縮，從而導致分娩延遲。可引起子宮內胎兒動脈導管狹窄或閉鎖，導致新生兒肺動脈高壓和呼吸功能不全。抗炎藥還能抑制胎兒血小板功能并影響其腎功能，導致羊水過少和新生兒無尿癥。因此，在妊娠最后3個月禁止使用抗炎藥。但有文獻報道，在妊娠的中、早期本品同樣會影響

1、靑霉素過敏患者，對本品可能有過敏反應。使用本品前應做青霉素皮膚試驗。 2、本藥應在餐后1.5小時服用。 3、如患者須使用鐵劑，則宜在服鐵劑前2小時服用本藥，以免降低本藥療效。如停用鐵劑，則應考慮到本藥吸收量增加而可能產生的毒性作用，必要時應適當減少本藥劑量。 4、白細胞計數和分類、血紅蛋白、血小板和尿常規等檢查應在服藥初6個月內每2周檢查1次，以后每月1次。 5、出現輕微蛋白尿、輕微白細胞減少或皮疹等較輕的不良反應時，常常可以采用“滴定式”方法逐步調整本藥的用量，當尿蛋白排出量一日大于1g，白細胞計數低于3x109/L或血小板計數低于100x109/L時應停藥。 6、出現味覺異常時(肝豆狀變性患者除外)，可用4%硫酸銅溶液5-10滴，加入果汁中口服，一曰2次，有助于味覺恢復。 7、肝功能檢査應每6個月1次，以便早期發現中毒性肝病和膽汁潴留。 8、Wilson病患者初次應用本品時應在服藥當天留24小時尿測尿酮，以后每3月如法測定1次。 9、本品應每日連續服用，即使暫時停藥數曰，再次用藥時亦可能發生過敏反應，因此又要從小劑量開始。長期服用本品應加用維生素B6每曰25mg，以補償所需要的

1. 避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2. 根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 3. 在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 4. 針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發