恩替卡韋片

苦參素注射液

恩替卡韋，其化學名稱為2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮-水合物。

本品主要成份是苦參素，即氧化苦參堿。

中美上海施貴寶制藥有限公司

遼寧衛星制藥廠(有限責任公司)

國藥準字H20080798

國藥準字H21023540

本品適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙肝的治療。

用于慢性乙肝的治療及腫瘤放療、化療引起的白細胞低下和其它原因引起的白細胞減少癥。

患者應在有經驗的醫生指導下服用本品。 推薦劑量：成人和16歲以上青年口服本品，每...

肌肉注射。用于慢性乙肝的治療，每日1次，每次400-600mg。用于升高白細胞，每日2次，每次200mg。

對不良反應的評價基于4項全球的臨床試驗：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3項在中國進行的臨床試驗（AI463012，AI463023，AI463056）。在這7項研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究中，恩替卡韋與拉米夫定的不良反應和實驗室檢查異常情況相似。 在國外進行的研究中，本品最常見的不良反應有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現的不良反應有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良反應和實驗室檢測指標異常而退出研究。 國外臨床不良反應 表9比較了在4項臨床研究中恩替卡韋和拉米夫定的不同。其中選擇了中等強度的不良反應和治療過程中發生的至少有可能與用藥相關的臨床不良反應作為比較的指標。 表9： 四項拉米夫定對照的試驗中，中等強度（2至4級）的臨床不良反應a 身體系統/ 初治病人b 拉米夫定治療失效病人c 不良反應 恩替卡韋 拉米夫定 恩替卡韋 拉米夫定 0.5mg 100mg 1.0mg 100mg n=679 n=668 n=183 n=190

1有嚴重的血液、心、肝、腎及內分泌疾患者禁用。2孕婦禁用。3對本品過敏者及有過敏性休克史者禁用。4嚴重腎功能不全者，不推薦使用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

本品適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙肝的治療。

用于慢性乙肝的治療及腫瘤放療、化療引起的白細胞低下和其它原因引起的白細胞減少癥。

藥理實驗證明，對正常兔有明顯的升高外周血白細胞數的作用，白細胞計數峰值出現在首次給藥后第4天，與自身給藥前相比升高72%，優于升白藥鯊肝醇。對鈷60-γ線和深部X線照射引起的家兔白細胞低下有明顯的升白作用。于照射前給藥兩天，對白細胞下降亦有預防作用。還可防止絲裂霉素C所致的小鼠白細胞減少癥。其與環磷酰胺合用對艾氏癌實體型有協同抑制作用，而環磷酸胺引起白細胞降低的毒性明顯減輕。

患者應在醫生的指導下服用恩替卡韋，并告知醫生任何新出現的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現肝臟病情加重，所以應在醫生的指導下改變治療方法。 使用恩替卡韋治療并不能降低經性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此，需要采取適當的防護措施。

1對本品過敏者禁用，尚無兒童用藥經驗。 2長期使用應密切注意肝功能變化，嚴重肝功能不全患者慎用。