格列齊特緩釋膠囊

格列吡嗪片

本品主要成份為格列齊特。 ?化學(xué)名稱(chēng)：1-(3-氮雜雙環(huán)[3,3,0]辛基)-3-對(duì)甲苯磺酰脲。 ?分子式：C15H21N3O3S ?分子量：323.4

主要成分：本品主要成份為：格列吡嗪。其化學(xué)名稱(chēng)為：1-環(huán)己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。分子式：C21H37N5O4S分子量：445.5

桂林華信制藥有限公司

上海信誼藥廠有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090125

國(guó)藥準(zhǔn)字H10930211

當(dāng)單用飲食療法、運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3個(gè)月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者，這類(lèi)糖尿病患者的胰島細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能，且無(wú)急性并發(fā)癥（如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等），不合并妊娠，無(wú)嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥。

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為30~120mg(1至4粒)，建議于早餐時(shí)服...

口服劑量因人而異，一般推薦劑量2.5～20mg/日，早餐前30分鐘服用。日劑量超過(guò)15mg，宜在早、中、晚分三次餐前服用。單用飲食療法失敗者：起始劑量一日2.5～5mg，以后根據(jù)血糖和尿糖情況增減劑量，每次增減2.5～5.0mg。一日劑量超過(guò)15mg，分2～3次餐前服用。已使用其他口服磺酰脲類(lèi)降糖藥者：停用其他磺酰脲藥3天，復(fù)查血糖后開(kāi)始服用本品。從5mg起逐漸加大劑量，直至產(chǎn)生理想的療效。最大日劑量不超過(guò)30mg。

低血糖:如同其它磺脲類(lèi)藥物，尤其在進(jìn)餐間隔時(shí)間不規(guī)則，或少吃了一餐或數(shù)餐的情況下，用格列齊特緩釋膠囊治療可能導(dǎo)致低血糖發(fā)生。 低血糖可有如下癥狀:頭痛，極度饑餓，惡心，嘔吐，倦怠，倦睡，睡眠障礙，激動(dòng)，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應(yīng)遲緩，抑郁，精神錯(cuò)亂，視覺(jué)及語(yǔ)言障礙，失語(yǔ)，震顫，輕癱，感覺(jué)障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動(dòng)徐緩，倦睡和意識(shí)喪失甚至昏迷至死亡。 另外，觀察到腎上腺能反調(diào)節(jié)癥狀:出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動(dòng)過(guò)速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。 這些癥狀通常在攝入碳水化合物(糖)后消失。然而，人造糖類(lèi)替代品無(wú)效。 對(duì)于長(zhǎng)期嚴(yán)重低血糖病例，即使因吸收了糖而暫時(shí)得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。 胃腸道功能障礙:例如腹痛，惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，便秘都有過(guò)較少報(bào)導(dǎo)，但如在早餐時(shí)服用格列齊特，這些癥狀可以避免或使風(fēng)險(xiǎn)降到最低。 罕見(jiàn)的不良反應(yīng): 皮膚和皮下反應(yīng):皮疹，瘙癢，蕁麻疹，紅斑，斑丘疹，起泡。其它磺脲類(lèi)藥物，極少數(shù)病例有過(guò)敏性結(jié)節(jié)性脈管炎。 血液疾病:極罕見(jiàn)，包括貧血，白細(xì)胞減少，血小板減少，粒細(xì)胞減少等。這些異常通

1對(duì)磺胺藥過(guò)敏者。 2已明確診斷的1型糖尿病患者。 32型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻⒏腥尽⑼鈧椭卮笫中g(shù)等應(yīng)激情況。 4肝、腎功能不全者。 5白細(xì)胞減少的病人。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：缺乏懷孕婦女使用格列齊特的臨床資料，其它磺脲類(lèi)藥物的資料很少。在動(dòng)物中，格列齊特非致畸。為了減少在未控制糖尿病中先天性畸形的危險(xiǎn)，在懷孕前必須控制糖尿病。 2.妊娠期間口服降糖藥不適用，因此采用胰島素作為糖尿病的繼續(xù)治療。建議從計(jì)劃要懷孕的時(shí)候或發(fā)現(xiàn)懷孕的時(shí)候，將口服降糖藥物改為用胰島素治療。 3.哺乳：缺乏格列齊特及其代謝物進(jìn)入母乳的資料。考慮到新生兒低血糖危險(xiǎn)性，哺乳期婦女禁止使用格列齊特。 兒童用藥：缺乏在兒童中的臨床研究或數(shù)據(jù)。 老年用藥：對(duì)65歲以上患者，格列齊特

兒童注意事項(xiàng)： 未經(jīng)過(guò)試驗(yàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床觀察證明磺酰脲類(lèi)降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。 2.本類(lèi)藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。 老人注意事項(xiàng)： 從小劑量開(kāi)始，逐漸調(diào)整劑量。

當(dāng)單用飲食療法、運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3個(gè)月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者，這類(lèi)糖尿病患者的胰島細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能，且無(wú)急性并發(fā)癥（如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等），不合并妊娠，無(wú)嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥。

1.藥理作用 格列齊特是一種磺脲類(lèi)口服治療糖尿病藥物，結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)，因而具有不同于其它磺脲類(lèi)藥物的特點(diǎn)。 格列齊特通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，療效持續(xù)至治療二年以上。 除了這些代謝性質(zhì)外，格列齊特還有一些血液生化特性。 (1) 對(duì)胰島素釋放的作用:對(duì)2型糖尿病，格列齊特可以恢復(fù)對(duì)葡萄糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌。可以觀察到進(jìn)餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。 (2) 血液生化性質(zhì):格列齊特直接抑制以下兩個(gè)導(dǎo)致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑，明顯減少微血栓的形成: 部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標(biāo)記物(β血栓球蛋白，血栓烷Ｂ2)。 通過(guò)增加t-PA活性，對(duì)血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。 2.毒理研究 重復(fù)劑量的毒理實(shí)驗(yàn)及遺傳毒性實(shí)驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)提示可能對(duì)人體有害的異常。無(wú)長(zhǎng)期致癌試驗(yàn)。動(dòng)物中未見(jiàn)畸形發(fā)生:僅有在用藥劑量達(dá)到人類(lèi)最大推薦治療劑量的25倍時(shí)，觀察到動(dòng)物胚胎重量減輕。

本品為第二代磺酰脲類(lèi)抗糖尿病藥。對(duì)大多數(shù)2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAlc）下降1%～2%。此類(lèi)藥主要作用為刺激胰島細(xì)胞分泌胰島素，但先決條件是胰島??細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機(jī)制是與??細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合，從而使K+通道關(guān)閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開(kāi)啟，胞液內(nèi)Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應(yīng)，包括改善外周組織（如肝臟、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。

低血糖:此藥物治療應(yīng)建議用于有可能定時(shí)進(jìn)餐(包括早餐)的患者，因?yàn)檠舆t進(jìn)餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危險(xiǎn)增加，所以定時(shí)攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發(fā)生于食用低熱量食物，相當(dāng)大量或長(zhǎng)時(shí)間運(yùn)動(dòng)后，飲酒后或合并應(yīng)用其他降糖藥物之患者。 低血糖可發(fā)生于應(yīng)用磺脲類(lèi)藥物后(參見(jiàn)[不良反應(yīng)])。有些病例可以很?chē)?yán)重且持續(xù)很長(zhǎng)時(shí)間。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持續(xù)數(shù)天。 為了減少低血糖發(fā)作的危險(xiǎn)，必須小心選擇病人及所用的劑量以及對(duì)患者解釋清楚低血糖的情況。 下列因素將促進(jìn)低血糖的發(fā)生: 患者拒絕合作或無(wú)能力合作(特別是老年人); 營(yíng)養(yǎng)不良，不按時(shí)進(jìn)餐，忘記進(jìn)餐，禁食或改變食物; 運(yùn)動(dòng)和攝取碳水化合物二者間不平衡; 腎功能不全; 嚴(yán)重肝功能不全; 格列齊特緩釋膠囊服用過(guò)量; 某些內(nèi)分泌疾病:甲狀腺功能低減;垂體和腎上腺功能不全; 與某些其他的藥物合并應(yīng)用(參見(jiàn)[藥物相互作用])。 腎與肝功能不全:肝功能不全或嚴(yán)重腎功能不全患者，格列齊特之藥代動(dòng)力學(xué)和/或藥效學(xué)可能發(fā)生改變。這些患者低血糖可能持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?需向患者說(shuō)明的資料:應(yīng)向患者和其家屬解釋清楚低血糖的危險(xiǎn)性，包括癥狀

1病人用藥時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食控制和用藥時(shí)間。 2下列情況應(yīng)慎用：體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退癥者。 3用藥期間應(yīng)定期測(cè)血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，并進(jìn)行眼科檢查。 4避免飲酒，以免引起類(lèi)戒斷反應(yīng)。 5孕婦及哺乳期婦女用藥： (1)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床觀察證明磺酰脲類(lèi)降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。 (2)本類(lèi)藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。 6老人用藥：從小劑量開(kāi)始，逐漸調(diào)整劑量。