烏苯美司膠囊

亞葉酸鈣注射液

本品主要成粉為烏苯美司。化學(xué)名稱: N-1(2S.3R)-4-苯基-3- 氨基-2-段基丁戰(zhàn)】-L- 亮氨酸。

本品主要成份為：亞葉酸鈣。其化學(xué)名稱為：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6－蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。

成都苑東生物制藥股份有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20174109

國藥準(zhǔn)字H20000584

本品可增強(qiáng)免疫功能，用于抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等。可配合化療、放療及聯(lián)合應(yīng)用于白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥及造血干細(xì)胞移植后，以及其它實(shí)體瘤患者。

1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用于結(jié)直腸癌與胃癌的治療。2．作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。3．于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血，當(dāng)口服葉酸療效不佳時(shí)。對(duì)維生素B12缺乏性貧血并不適用。

成人，一日30mg，1次(早晨空腹口服)或分3次口服；兒童酌減，或遵醫(yī)囑。如癥狀緩解，可每周服用2～3次。

1.用于5-Fu合用增效，每次20~500mg/m2，靜滴，每日1次，連用5天。可用生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋配成輸注液，配制后的輸注液pH不得少于6.5。輸注液須新鮮配制。? 2.作為甲氨蝶呤的“解救”療法，本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測(cè)定。一般采用的劑量為按體表面積9?~15mg/m2，肌注或靜注，每6小時(shí)1次，共用12次；作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量為肌注9?~15mg，視中毒情況而定。

偶有皮疹、瘙癢、頭痛、面部浮腫和一些消化道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、腹瀉、軟便。個(gè)別服用者可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶【AST (GOT) .ALT(GPT)】升高。均屬輕度，一般在口服過程中或停藥后消失。 日本對(duì)2164例用藥者(上市前考察939例，上市后考察1225例 ）的不良反應(yīng)進(jìn)行統(tǒng)計(jì)，本品的不良反應(yīng)及臨床實(shí)驗(yàn)室檢查值異常的發(fā)生率約為4.2%，不良反應(yīng)發(fā)生率僅為2.3%，主要為肝功能損害異常 [AST (GOTI . ALT(GPT)]上升約1.8%.皮膚異常(出疹、發(fā)紅、瘙癢感等）約為1.3%，消化道異常（惡心、嘔吐、食欲不振等）約為0.9%。 不足0.1~5% 不足0.1% 肝臟 AST (GOT)上升 、ALT(GPT)上升 皮膚 出疹、發(fā)紅、瘙癢 感 脫毛 消化器官 惡心、嘔吐、食欲不振 腹部飽脹感、 腹瀉 精神神經(jīng)系統(tǒng) 頭痛 顫抖感 、麻痹感 其他 口腔異樣感 浮腫

惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物試驗(yàn)表明本品可能導(dǎo)致胎兒發(fā)育不全，孕婦或有妊娠可能的婦女應(yīng)該權(quán)衡利弊，慎重用藥。動(dòng)物試驗(yàn)表明本品可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。兒童用藥：兒童 用藥的安全性尚未確定，應(yīng)慎重用藥。老年用藥：一般高齡患者的生理功能有所下降，應(yīng)慎重用藥。

本品可增強(qiáng)免疫功能，用于抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等。可配合化療、放療及聯(lián)合應(yīng)用于白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥及造血干細(xì)胞移植后，以及其它實(shí)體瘤患者。

1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用于結(jié)直腸癌與胃癌的治療。2．作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。3．于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血，當(dāng)口服葉酸療效不佳時(shí)。對(duì)維生素B12缺乏性貧血并不適用。

本品為四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸從而抑制DNA的合成。本品進(jìn)入體內(nèi)后，通過四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，能有效地對(duì)抗甲氨蝶呤引起的毒性反應(yīng)，但對(duì)已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無明顯作用。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 過敏體質(zhì)者慎用；3. 肝腎功能不全者慎用；4. 用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝腎功能；5. 如出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。

1．當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)謹(jǐn)慎用于甲氨蝶呤的解救治療：酸性尿（pH＜7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時(shí)，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病況急需者，本品劑量要加大。2．接受大劑量甲氨蝶呤而用本品解救者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)監(jiān)察：1)治療前觀察肌酐廓清試驗(yàn)；2)甲氨蝶呤大劑量后每12~24小時(shí)測(cè)定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調(diào)整本品劑量;當(dāng)甲氨蝶呤濃度低于5´10-8mol/L時(shí),可以停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察；3)甲氨蝶呤治療前及以后每24小時(shí)測(cè)定血清肌酐量,用藥后24小時(shí)肌酐量大于治療前50%，指示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理；4)甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時(shí)應(yīng)監(jiān)察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時(shí)用碳酸氫鈉和水化治療(每日補(bǔ)液量在3000ml/m2)；5)本品不宜與甲氨蝶呤同時(shí)用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后24~48小時(shí)再啟用本品，劑量應(yīng)要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。3．對(duì)維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。4．本品應(yīng)避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應(yīng)用。