烏苯美司膠囊

注射用磷酸氟達(dá)拉濱

本品主要成粉為烏苯美司。化學(xué)名稱(chēng): N-1(2S.3R)-4-苯基-3- 氨基-2-段基丁戰(zhàn)】-L- 亮氨酸。

本品主要成份為磷酸氟達(dá)拉濱，其化學(xué)名稱(chēng)為9-β-D-阿拉伯酸-呋喃糖-2-氟腺嘌呤-5’-磷酸鹽

成都苑東生物制藥股份有限公司

重慶萊美藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20174109

國(guó)藥準(zhǔn)字H20059418

本品可增強(qiáng)免疫功能，用于抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等。可配合化療、放療及聯(lián)合應(yīng)用于白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥及造血干細(xì)胞移植后，以及其它實(shí)體瘤患者。

用于B細(xì)胞性慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）患者的治療，這些患者至少接受過(guò)一個(gè)標(biāo)準(zhǔn)的包含烷化劑方案的治療，但在治療期間或治療后，病情并沒(méi)有改善或持續(xù)進(jìn)展。

成人，一日30mg，1次(早晨空腹口服)或分3次口服；兒童酌減，或遵醫(yī)囑。如癥狀緩解，可每周服用2～3次。

成人用藥：推薦劑量為磷酸氟達(dá)拉濱每日25mg/m2體表面積，連用5天，每28天為1個(gè)靜脈療程。每支藥品用2ml注射用水配制，每ml終溶液含有25mg磷酸氟達(dá)拉濱。使用注射器抽出按照體表面積計(jì)算出的所需藥物劑量。如需靜脈注射，則使用0.9%氯化鈉將所需劑量的藥物稀釋成100ml溶液，輸液時(shí)間應(yīng)持續(xù)30分鐘以上。用藥時(shí)間的長(zhǎng)短由治療成功與否和藥物耐受情況決定。CLL患者福達(dá)華應(yīng)該用至達(dá)到最佳療效（完全緩解或部分緩解，通常6個(gè)療程）再停藥。尚無(wú)關(guān)于使用福達(dá)華導(dǎo)致嚴(yán)重局部副作用的報(bào)道。參考資料：推薦劑量為25mg/m2，每日靜滴30min，連續(xù)5d，每次治療間隔為28d，可根據(jù)血液或非血液（如神經(jīng)）毒性情況減少劑量或推遲給藥，密切監(jiān)護(hù)高齡。腎功能不全、骨髓損害的病人，必要時(shí)可調(diào)整劑量。治療的最佳持續(xù)時(shí)間尚未確立，推薦在達(dá)到最大效應(yīng)后再進(jìn)行3個(gè)周期的治療。給藥期間應(yīng)謹(jǐn)慎進(jìn)行血液學(xué)監(jiān)測(cè)。兒童、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未建立兒童使用磷酸氟達(dá)拉濱的安全性和有效性。動(dòng)物中進(jìn)行的胚胎毒性研究顯示該藥物有潛在的胚胎毒性和/或致畸性，換算成人類(lèi)治療劑量，也有相應(yīng)危險(xiǎn)性。鼠中進(jìn)行的臨床前研究發(fā)現(xiàn)磷酸氟達(dá)拉濱和/或代謝物通過(guò)胎兒－胎盤(pán)屏障轉(zhuǎn)運(yùn)。已有一篇關(guān)于早期懷孕婦女使用磷酸氟達(dá)拉濱導(dǎo)致新生兒骨骼和心臟畸形的報(bào)道。因此，福達(dá)華不宜在孕期使用。育齡婦女用藥時(shí)應(yīng)避免懷孕，一經(jīng)發(fā)現(xiàn)懷孕，應(yīng)立即通知治療醫(yī)生。尚不清楚磷酸氟達(dá)拉濱是否會(huì)經(jīng)過(guò)人類(lèi)乳汁分泌。但是，已有臨床前資料表明磷酸氟達(dá)拉濱和/或代謝物可以從母血傳送到乳汁。因此，哺乳期婦女應(yīng)停止使用磷酸氟達(dá)拉濱。

偶有皮疹、瘙癢、頭痛、面部浮腫和一些消化道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、腹瀉、軟便。個(gè)別服用者可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶【AST (GOT) .ALT(GPT)】升高。均屬輕度，一般在口服過(guò)程中或停藥后消失。 日本對(duì)2164例用藥者(上市前考察939例，上市后考察1225例 ）的不良反應(yīng)進(jìn)行統(tǒng)計(jì)，本品的不良反應(yīng)及臨床實(shí)驗(yàn)室檢查值異常的發(fā)生率約為4.2%，不良反應(yīng)發(fā)生率僅為2.3%，主要為肝功能損害異常 [AST (GOTI . ALT(GPT)]上升約1.8%.皮膚異常(出疹、發(fā)紅、瘙癢感等）約為1.3%，消化道異常（惡心、嘔吐、食欲不振等）約為0.9%。 不足0.1~5% 不足0.1% 肝臟 AST (GOT)上升 、ALT(GPT)上升 皮膚 出疹、發(fā)紅、瘙癢 感 脫毛 消化器官 惡心、嘔吐、食欲不振 腹部飽脹感、 腹瀉 精神神經(jīng)系統(tǒng) 頭痛 顫抖感 、麻痹感 其他 口腔異樣感 浮腫

下述患者不宜使用：對(duì)該藥物或其成分過(guò)敏的患者；肌酐清除率低于30ml/min的腎功能不全患者；失代償期的溶血性貧血患者；孕期和哺乳期婦女不宜使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物試驗(yàn)表明本品可能導(dǎo)致胎兒發(fā)育不全，孕婦或有妊娠可能的婦女應(yīng)該權(quán)衡利弊，慎重用藥。動(dòng)物試驗(yàn)表明本品可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。兒童用藥：兒童 用藥的安全性尚未確定，應(yīng)慎重用藥。老年用藥：一般高齡患者的生理功能有所下降，應(yīng)慎重用藥。

本品可增強(qiáng)免疫功能，用于抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等。可配合化療、放療及聯(lián)合應(yīng)用于白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥及造血干細(xì)胞移植后，以及其它實(shí)體瘤患者。

用于B細(xì)胞性慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）患者的治療，這些患者至少接受過(guò)一個(gè)標(biāo)準(zhǔn)的包含烷化劑方案的治療，但在治療期間或治療后，病情并沒(méi)有改善或持續(xù)進(jìn)展。

本品為抗病毒藥Vidarabine的氟化核苷相似物，具有Ara-C相似的抗腫瘤作用機(jī)制，但不被腺苷脫氨酶脫氨滅活。攝入后迅速經(jīng)去磷酸作用生成2-氟阿糖腺苷（F-Ara-A），后者在細(xì)胞內(nèi)經(jīng)磷酸化變成有抗瘤活性的F-Ara-ATP。它可抑制DNA多聚酶、DNA引物酶（Primase）、DNA螺旋酶和核苷酸還原酶，還可摻入腫瘤細(xì)胞DNA和RNA鏈，使鏈停止延伸，抑制DNA和RNA的合成。但其精確機(jī)制尚須進(jìn)一步闡明。本品在組織培養(yǎng)和腫瘤動(dòng)物模型中能抑制許多人體腫瘤，如非霍奇金淋巴瘤，白血病，乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌和卵巢瘤的生長(zhǎng)，在體外還有增強(qiáng)許多抗腫瘤藥物活性的作用。本品聯(lián)用硝酸鎵、阿糖胞苷、米托蒽醌或聯(lián)用Ara-C加順鉑，可增強(qiáng)對(duì)腫瘤細(xì)胞的殺傷作用。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 過(guò)敏體質(zhì)者慎用；3. 肝腎功能不全者慎用；4. 用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝腎功能；5. 如出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。

1、孕婦不宜使用。2、應(yīng)遵守正確的操作規(guī)程。按照細(xì)胞毒性藥物常規(guī)處理方法操作。溢出物或者廢棄物應(yīng)使用燒灼滅菌法處理。3、在處理和配制福達(dá)華溶液時(shí)要小心謹(jǐn)慎。為防止操作時(shí)小瓶破裂或者突然濺出，建議使用乳膠手套和護(hù)目鏡。如果皮膚或粘膜不慎濺上藥液，應(yīng)使用肥皂和水徹底清洗該處。如藥液進(jìn)入眼部，應(yīng)使用大量清水徹底淋洗眼部。應(yīng)避免吸入。