別嘌醇片

青霉胺片

本品主要成份為別嘌醇。

化學名稱：D-3-巰基纈氨酸 化學結構式： 分子式：C5H11NO2S 分子量：149.21

廣州白云山醫(yī)藥集團股份有限公司白云山制藥總廠

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準字H44021492

國藥準字H31022286

用于①原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥；②反復發(fā)作或慢性痛風者；③痛風石；④尿酸性腎結石和(或)尿酸性腎病；⑤有腎功能不全的高尿酸血癥。

1、用于治療重金屬中毒、肝豆狀核變性(Wilson病)。 2、也用于其他藥物治療無效的嚴重活動性類風濕關節(jié)炎。

口服。1.成人常用量：初始劑量一次50mg，一日1～2次，每周可遞增50～100mg，至一日200～300mg，分2～3次服。每2周測血和尿尿酸水平，如已達正常水平，則不再增量，如仍高可再遞增。但一日最大量不得大于600mg。2.兒童治療繼發(fā)性高尿酸血癥常用量：6歲以內每次50mg，一日1～3次；6～10歲，一次100mg，一日l～3次。劑量可酌情調整。

成人常規(guī)劑量：口服給藥，一般一日1g(8片)，分4次口服。 　　1、肝豆狀核變性...

1.皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹如皮疹廣泛而持久，及經對癥處理無效，并有加重趨勢時必須停；2.胃腸道反應：包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等；3.白細胞減少，或血小板減少，或貧血或骨髓抑制，均應考慮停藥；4.其他有脫發(fā)發(fā)熱、淋巴結腫大、肝毒性、間質性腎炎過敏血管炎等；5.國外曾報道數(shù)例患者在服用本品期間發(fā)生原因未明的突然死亡。

本藥不良反應與給藥劑量相關，發(fā)生率較高且較為嚴重，部分患者在用藥18個月內因無法耐受而停藥。最初的不良反應多為胃腸道功能紊亂、味覺減退、中等程度的血小板計數(shù)減少，但嚴重者不多見。長期大劑量服用，皮膚膠原和彈性蛋白受損，導致皮膚脆性 增加，有時出現(xiàn)穿孔性組織瘤和皮膚松馳。大多數(shù)不良反應可在停藥后自行緩解和消失。 　　1、過敏反應 可出現(xiàn)全身瘙癢、皮疹、蕁麻疹、發(fā)熱、關節(jié)疼痛和淋巴結腫大等過敏反應。重者可發(fā)生狼瘡樣紅斑和剝脫性皮炎。 　　2、消化系統(tǒng) 可有惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、味覺減退、口腔潰瘍、舌炎、牙齦炎及潰瘍病復發(fā)等。少數(shù)患者出現(xiàn)肝功異常(氨基轉移酶升高)。 　　3、泌尿生殖系統(tǒng) 部分患者出現(xiàn)蛋白尿，少數(shù)患者可出現(xiàn)腎病綜合征。用藥6個月后，有的患者出現(xiàn)嚴重的腎病綜合征。 　　4、血液 可導致骨髓抑制，主要表現(xiàn)為血小板和白細胞減少、粒細胞缺乏，嚴重者可出現(xiàn)再生障礙性貧血。也可見嗜酸粒細胞增多、溶血性貧血。 　　5、神經系統(tǒng) 可有眼瞼下垂、斜視、動眼神經麻痹等。少數(shù)患者在用藥初期可出現(xiàn)周圍神經病變。長期服用可引起視神經炎。治療肝豆狀核變性時，易加重神經系統(tǒng)癥狀，可導致痙攣、肌

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。兒童用藥：兒童用藥劑量應酌情調整。老年用藥：老年人應謹慎用藥，并應減少一日用量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可影響胚胎發(fā)育。動物實驗發(fā)現(xiàn)有骨骼畸形和腭裂等。患有類風濕關節(jié)炎和胱氨酸尿的孕婦，在妊娠期服用本品曾報道其出生嬰兒有發(fā)育缺陷，因此，孕婦應忌服。若必須服用，則每曰劑量不超過1g。預計孕婦需作剖腹產者，應在妊娠末6周起，至產后傷口愈合前劑量每曰限在250mg。尚不明確本藥是否可分泌入乳汁，建議哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠的參考文獻。 老年用藥：65歲以上老人服用容易有造血系統(tǒng)毒性反應。

用于①原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥；②反復發(fā)作或慢性痛風者；③痛風石；④尿酸性腎結石和(或)尿酸性腎病；⑤有腎功能不全的高尿酸血癥。

1、用于治療重金屬中毒、肝豆狀核變性(Wilson病)。 2、也用于其他藥物治療無效的嚴重活動性類風濕關節(jié)炎。

1 絡合作用 (l)重金厲中毒，本品能絡合銅、鐵、汞、鉛、砷等重金屬，形成穩(wěn)定和可溶性復合物由尿排出。其驅鉛作用不及依地酸鈣鈉，驅汞作用不及二巰丙酵；但本品可口服，不良反應稍小，可供輕度重金屬中毒或其他絡合劑有禁忌時選用。 (2)wilson病，是一種常見染色體隱性遺傳疾病，主要有大量銅沉積于肝和腦組織，引起豆狀核變性和肝硬化，本品能與沉積在組織的銅結合形成可溶性復合物由尿排出。 (3)胱氨酸尿及其結石，本品能與胱氨酸反應形成半骯氨酸一靑霉胺二硫化物的混合物，從而降低尿中骯氨酸濃度；該混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍，因此能預防胱氨酸結石的形成；長期服用6～12個月，可能使已形成的骯氨酸結石逐漸溶解。 2.抗類風濕關節(jié)炎 　　治療類風濕關節(jié)炎的作用機制尚未明了。用藥后發(fā)現(xiàn)有改善淋巴細胞功能，明顯降低血清和關節(jié)囊液中的IgM類風濕因子和免疫復合 物的水平，但對血清免疫球蛋白絕對值無明顯降低。體外有抑制T細胞的活力，而對B細胞無影響。本品還能抑制新合成原膠原交叉連接，故也用于治療皮膚和軟組織膠原病。

1.本品不能控制痛風關節(jié)炎急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發(fā)并加重關節(jié)炎急性期癥狀。 2.本品必須在痛風性關節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后（一般在發(fā)作后兩周左右）方開始應用。 3.服藥期間應多飲水，并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。 4.本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風石、或有泌尿系結石及不宜用促尿酸排出藥者。 5.本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。 6.與排尿酸藥合用可加強療效。不宜與鐵劑同服。 7.用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調整藥物劑量的依據(jù)；8.有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥，并應減少一日用量。 9.用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。 10.如果出現(xiàn)任何皮膚反應或其他超敏反應體征應當立即停藥，及時到皮膚科診治；有腎或肝損害的應減少劑量；腎功能不全者應按肌酐清除率調整劑量。

1、靑霉素過敏患者，對本品可能有過敏反應。使用本品前應做青霉素皮膚試驗。 2、本藥應在餐后1.5小時服用。 3、如患者須使用鐵劑，則宜在服鐵劑前2小時服用本藥，以免降低本藥療效。如停用鐵劑，則應考慮到本藥吸收量增加而可能產生的毒性作用，必要時應適當減少本藥劑量。 4、白細胞計數(shù)和分類、血紅蛋白、血小板和尿常規(guī)等檢查應在服藥初6個月內每2周檢查1次，以后每月1次。 5、出現(xiàn)輕微蛋白尿、輕微白細胞減少或皮疹等較輕的不良反應時，常常可以采用“滴定式”方法逐步調整本藥的用量，當尿蛋白排出量一日大于1g，白細胞計數(shù)低于3x109/L或血小板計數(shù)低于100x109/L時應停藥。 6、出現(xiàn)味覺異常時(肝豆狀變性患者除外)，可用4%硫酸銅溶液5-10滴，加入果汁中口服，一曰2次，有助于味覺恢復。 7、肝功能檢査應每6個月1次，以便早期發(fā)現(xiàn)中毒性肝病和膽汁潴留。 8、Wilson病患者初次應用本品時應在服藥當天留24小時尿測尿酮，以后每3月如法測定1次。 9、本品應每日連續(xù)服用，即使暫時停藥數(shù)曰，再次用藥時亦可能發(fā)生過敏反應，因此又要從小劑量開始。長期服用本品應加用維生素B6每曰25mg，以補償所需要的