阿奇霉素片

美洛昔康片

本品主要成份為阿奇霉素。 化學名稱： (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L- 核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15-酮 二水合物分子式：C38H72N2O12·2H2O 二水合物分子量：785.03 無水物分子式：C38H72N2O12 無水物分子量：749.00

本品主要成份為美洛昔康，化學名為：2-甲基-4－羥基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物。

輝瑞制藥有限公司

江蘇云陽集團藥業有限公司

國藥準字H10960167

國藥準字H20020146

本品適用于敏感細菌所引起的下列感染： 支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染（青霉素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預防風濕熱的常用藥物。阿奇霉素可有效清除口咽部鏈球菌，但目前尚無阿奇霉素治療和預防風濕熱療效的資料）。 阿奇霉素可用于男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

適用于類風濕性關節炎的癥狀治療和疼痛性骨關節炎(關節病,退行性骨頭節病)的癥狀治療。

阿奇霉素應每日口服給藥一次，整片吞服，可與食物同時服用。以阿奇霉素片劑治療各種感...

口服，用水或流質送服吞咽。1、類風濕性關節炎：每天15毫克（2片），根據治療后的...

(一) 臨床試驗經驗 由于臨床試驗在不同的條件下完成，在臨床試驗中觀察到的種藥物的不良反應率不能直接和其他藥物在臨床試驗中的不良反應率相比較，且未必反映在實際應用中的不良反應率。 在臨床試驗中， 所報道的不良反應多數為輕至中度，且停藥后可恢復。已有血管性水腫和膽汁淤積性黃疸這兩種潛在嚴重不良反應的報在為期5天的多劑量臨床試驗中，有0.7%的患者(成年和兒童患者)因治療相關不良反應而中止希舒美(阿奇霉素)治療。在接受3天的500mg/天劑量治療的成人中，因治療相關不良反應而停藥的比率為0.6%。在臨床試驗中，兒童患者服用30mg/kg本品(單劑量或3天內分次服用)因治療相關不 良反應而停止試驗的比率約為1%。 導致停藥的不良反應大多與胃腸道有關，例如惡心、嘔吐、腹瀉或腹痛。最方案:總體來說，在接受希舒美多劑量方案的成人患者中，最常見的治療相關不良反應大多與胃腸系統有關，其中最常報告的有腹瀉/稀便(4~ 5%)、惡心(3%)以及腹痛(2~ 3%)。在接受希舒美多劑量方案的患者中，沒有出現其他發生率高于1%的治療相關不良反應。發生率不高于1%的不良反應包括: 心血管:心悸、胸痛: 胃腸道:消

以下羅列的不良事件系在美洛昔康給藥后發生，然而他們的發生頻率是根據臨床試驗記錄結果，而無論與美洛昔康用藥是否有因果關系。這些信息是基于對3750個病人進行的超過18個月的臨床試驗得到的，病人每日口服美洛昔康片劑劑量為7.5MG或15MG。（平均療程為127天）。1、胃腸道的：頻率超過1%：消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。頻率介于0.1%和 1%之間：短暫的肝功能指標異常（如轉氨酶或膽紅素升高）、噯氣、食道炎、胃十二指腸潰瘍、隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。頻率小于0.1%：胃腸道穿孔、結腸炎、肝炎、胃炎。2、血液的：貧血 頻率超過1%：血細胞計數異常，包括白細胞分類計數，白細胞減少和血小板減少，同時使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤。介于0.1%和 1%之間：是導致出現血細胞減少的一個因素。3、皮膚病學的：頻率超過1%：瘙癢、皮疹。介于0.1%和 1%之間：口炎、蕁麻疹。少于0.1%：光過敏、極少病例出現大皰反應、多形紅斑、STEVEN-JOHNSON綜合征或出現毒性上皮壞死。4、呼吸道：頻率少于0.1%：已有報道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有個體出現

孕婦及哺乳期婦女用藥：采用最高可使母體中度中毒的劑量濃度進行了動物生殖毒性研究。在這些研究中，沒有證據表明阿奇霉素會對胎兒造成損害。然而，尚無在孕婦中進行的樣本量足夠且良好對照的臨床試驗。由于動物生殖試驗并不總是能預測人體的反應，故只有在明確需要使用阿奇霉素的情況下才能在妊娠期給藥。 尚無本品在母乳中分泌的資料。由于很多藥物都可以通過過孔才泌，故只有在醫生權衡藥物對于嬰兒的潛在獲益和風險后，才可在哺乳期婦女中使用本品。 兒童用藥：無論何種感染，建議阿奇霉素在兒童中的總劑量最高不超過1500mg阿奇霉素片劑

本品適用于敏感細菌所引起的下列感染： 支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染（青霉素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預防風濕熱的常用藥物。阿奇霉素可有效清除口咽部鏈球菌，但目前尚無阿奇霉素治療和預防風濕熱療效的資料）。 阿奇霉素可用于男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

適用于類風濕性關節炎的癥狀治療和疼痛性骨關節炎(關節病,退行性骨頭節病)的癥狀治療。

藥理作用 阿奇源索是大環內酯類抗生 素亞類之一，即氮雜內酯類抗生素的第一個藥物。 阿奇霉素的作用機制是通過和150s核糖體的亞單位結合及阻礙細菌轉肽過程從而抑制細菌蛋白質的合成。體外試驗證明阿奇霉素對多種致病菌有效。包括:革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組β -溶血性鏈球菌)、肺炎鏈球菌、a溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌組)、其他鏈球菌及白喉棒狀桿菌。阿奇霉素對于耐紅霉索的革蘭陽性菌包括糞鏈球菌(腸球菌)以及大多數耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌:志賀菌屬、巴斯德菌屬霍亂弧菌、副溶血性弧菌、類志賀毗鄰單胞菌。對大腸桿菌、腸炎沙門氏菌、傷寒沙門氏菌、腸桿菌屬、嗜水性氣單胞菌屬和克雷白桿菌屬的活性不盡相同，需進行敏感性試驗。對變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根菌屬和綠膿單胞桿菌通常是耐藥的。厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化球菌屬和消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物:沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克嗜血桿菌，其他微生物:包

大劑量的其他的NSAIDS包括水楊酸鹽，同時使用一種以上的NSAID可能通過協同作用而增加胃腸道潰瘍及出血的可能性。口服抗凝劑、氨芐噻哌啶，系統地使用肝素、溶栓藥，可增加出血的可能。如果上述合并用藥不可避免，必須密切監視抗凝劑的作用。 鋰：NSAIDS據報道可增加鋰的血漿濃度，故建議在開始使用、調節和停用美洛昔康時監控血漿鋰水平。 氨甲蝶呤：與其他的NSAIDS相似，美洛昔康能增加氨甲蝶呤的血液毒性。在這種情況下，建議嚴格監控血細胞數。 避孕：據報道，NSAIDS會降低宮內避孕器的效能。 利尿藥：用NSAIDS時，可能使利尿脫水患者發生急性腎功能不全，故使用美洛昔康和利尿劑的病人應保證充足的血容量，在治療開始前還應監控腎功能。 抗高血壓藥（例如：β受體阻斷藥、ACE抑制藥、血管舒張藥、利尿藥）有報道在應用NSAID治療期間，通過抑制致血管舒張作用的前列腺素使得抗高血壓藥作用降低。 在胃腸道中消膽胺與美洛昔康結合可加快美洛昔康的排除。NSAIDS可能會提高環孢素的腎毒性，其作用經腎前列腺素介導，在結合治療期間要測定腎功能。 同時使用抗酸藥、西咪替丁、地高辛和速尿時沒有觀察到有關的藥代動力

一般事項: 由于阿奇霉素主要經肝臟清除，故肝功能損害的患者應慎用阿奇霉素。GFR <10 mL/min的受試者的資料有限，這類患者也應慎用阿奇霉素。曾有肝功能異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭的報道，其中某些病例可能致死。如果出現肝炎的體征和癥狀，應立即停用阿奇霉素。阿奇霉素治療的患者中曾有重癥肌無力癥狀加重或新發肌無力綜合 征的報告。 在未確診或并非高度懷疑細菌感染，或無預防指征的情況下，使用本品可能對患者無益，還會增加耐藥菌產生的風險。 患者需知: 希舒美片劑和口服混懸劑可與或不與食物同服。還應提醒患者阿奇霉素不得與含鋁和鎂的抗酸劑同服。出現任何變態反應征象時，應立即停用阿奇霉素，并與醫生聯系。患者應被告知抗菌藥物包括本品(阿奇推素)只能用于治療細菌感染，不能用于治療病毒感染(例如普通感冒)。使用本品(阿奇霉素)治療細菌感染時，必須告知患者雖然通常治療初期會感覺好轉，仍應當按照醫師指導精確服藥。漏服或未完成整個療程可能會: (1) 降低當前治療的療效: (2) 增加細菌耐藥的可能性，將導致將來阿奇霉素或其他抗菌藥物無法治療這些耐藥菌。抗生素治療常常可引起腹瀉，停用抗生素后通

1、與使用其他的NSAID一樣，對于具有上消化道病史和正在使用抗凝劑的病人使用美洛昔康片應該注意，若出現消化性潰瘍或胃腸道出血應該停止使用美洛昔康片。2、對出現粘膜與皮膚不良反應的病人應特別注意并且考慮停止使用美洛昔康片。NSAID對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。因此對于腎血流和血容量減少的病人，使用NSAID可能助長明顯的腎臟失代償，但停用NSAID后，腎功能通常恢復到用藥前水平。下列病人最有可能出現上述反應：脫水病人、充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人、腎病綜合癥病人、明顯的腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人、以及因做大外科手術而導致血容量減少的病人。在治療初期對上述病人的利尿容量和腎功能應仔細監控。3、有很少情況NSAID可能會引起間質性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質壞死或腎病綜合癥。對晚期腎衰竭血液透析病人使用美洛昔康片的劑量不應高于7.5毫克。對中度或輕度腎損傷病人劑量可以不減（即肌酸酐清除率大于25ML/分的病人）。與使用大部分其他NSAID一樣，偶有報道血清轉氨酶或其他肝功能參數升高者，大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍。如果這一異常為顯著或持續的，應停用美