塞來昔布膠囊

非處方藥醫(yī)保乙類進(jìn)口

通用名稱：塞來昔布膠囊

批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字J20140072

功能主治：在決定使用本品前，應(yīng)仔細(xì)考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風(fēng)險。根據(jù)每例患者的治療目標(biāo)，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量（見[注意事項]-警告）。 1)用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。 2)用于緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。 3)用于治療成人急性疼痛。（見[臨床試驗]） 4)用于緩解強(qiáng)直性脊柱炎的癥狀和體征。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息	塞來昔布膠囊	阿西美辛緩釋膠囊
主要成分	本品主要成份及其化學(xué)名稱為：塞來昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1 氫-1-吡唑-1-基] 苯磺酰胺。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C17H14F3N3O2S 分子量：381.38	本品主要成份為阿西美辛。
生產(chǎn)企業(yè)	輝瑞制藥有限公司	石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司
批準(zhǔn)文號	國藥準(zhǔn)字J20140072	國藥準(zhǔn)字H19990358
說明
作用與功效	在決定使用本品前，應(yīng)仔細(xì)考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風(fēng)險。根據(jù)每例患者的治療目標(biāo)，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量（見[注意事項]-警告）。 1)用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。 2)用于緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。 3)用于治療成人急性疼痛。（見[臨床試驗]） 4)用于緩解強(qiáng)直性脊柱炎的癥狀和體征。	（1）類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎。（2）肩周炎、滑囊炎、肌腱鞘炎。（3）腰背痛、扭傷、勞損及其它軟組織損傷。（4）急性痛風(fēng)。（5）痛經(jīng)、牙痛和術(shù)后疼痛。
用法用量	在決定使用本品前，應(yīng)仔細(xì)考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風(fēng)險。根據(jù)每例患者的治...	進(jìn)餐時服用口服成人一次90mg(1粒),一日1次,如果病情嚴(yán)重,使用劑量可增加到...
副作用	在臨床對照研究中，已有大約4250 例骨關(guān)節(jié)炎(OA)患者，2100 例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)患者和1050例術(shù)后疼痛患者接受本品治療。其中超過8500 例患者接受的每日總劑量達(dá)200mg（100mg 每日兩次或200mg 每日一次）或更高，包括400 多例患者接受每日總劑量達(dá)800mg（400mg 每日兩次）。約有3900 例患者接受上述劑量6 個月或6 個月以上，其中約2300 例患者達(dá)一年或一年以上，124 例達(dá)2年或2年以上。由于各個臨床研究的情況不盡相同，直接比較兩種藥物在不同臨床研究中的不良反應(yīng)發(fā)生率是不恰當(dāng)?shù)模遗R床研究中的不良反應(yīng)發(fā)生率也可能與臨床實踐中的情況有所不同。但是，臨床試驗中的不良反應(yīng)信息確實可以為識別不良事件與藥物使用的相關(guān)性及估計其發(fā)生率提供參考。上市前的關(guān)節(jié)炎對照臨床研究中的不良事件：在涉及安慰劑或陽性藥物對照的12 項臨床研究中，不良事件導(dǎo)致的停藥率在塞來昔布膠囊組是7.1%，在安慰劑組為6.1%。塞來昔布組最常見的因不良事件而停藥的原因是消化不良和腹痛（在接受塞來昔布治療的患者中分別為0.8% 和 0.7%）。安慰劑組0.6%的患者因消化不良而	（1）下列副作用偶有發(fā)生：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、食欲不振、便潛血（個別病例可能導(dǎo)致貧血）、消化道潰瘍（有時伴有出血和穿孔）、頭痛、頭暈、嗜睡/疲勞、耳鳴。患者如發(fā)生嚴(yán)重胃腸紊亂特別是上腹部疼痛和黑便時應(yīng)立即咨詢醫(yī)生。（2）下列副作用很少發(fā)生：焦慮、精神失常、精神病、幻覺、沮喪、興奮、肌肉無力、外周神經(jīng)病變、腎臟損害、水腫、高血壓、高鉀血癥、高度過敏性紅斑、皮疹、粘膜疹、血管（神經(jīng)性）水腫、多汗癥、蕁麻疹和瘙癢、脫發(fā)、過敏性反應(yīng)、白細(xì)胞減少、肝酶升高、血尿素（氮）升高。
禁忌	孕婦及哺乳期婦女用藥：致畸作用：妊娠期分級C 級。在口服劑量150mg/kg/day 時（按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2 倍相當(dāng)），可觀察到胚胎異常的發(fā)生率增加，如：肋骨融合，胸骨節(jié)融合和胸骨節(jié)畸形。在兩項關(guān)于大鼠的研究中，其中一項研究發(fā)現(xiàn)在口服劑量30mg/kg/天時（按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg 每日兩次的6 倍相當(dāng)），有劑量依賴的膈疝發(fā)生的增加。沒有妊娠婦女應(yīng)用本品的研究。只有當(dāng)考慮潛在的益處大于對胎兒的危害時才可考慮在妊娠期使用塞來昔布。非	孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。兒童用藥：因為沒有本品用于14歲以下兒童的經(jīng)驗，故不推薦使用。老年用藥：尚不明確。
成分	在決定使用本品前，應(yīng)仔細(xì)考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風(fēng)險。根據(jù)每例患者的治療目標(biāo)，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量（見[注意事項]-警告）。 1)用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。 2)用于緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。 3)用于治療成人急性疼痛。（見[臨床試驗]） 4)用于緩解強(qiáng)直性脊柱炎的癥狀和體征。	（1）類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎。（2）肩周炎、滑囊炎、肌腱鞘炎。（3）腰背痛、扭傷、勞損及其它軟組織損傷。（4）急性痛風(fēng)。（5）痛經(jīng)、牙痛和術(shù)后疼痛。
藥理作用	1.作用機(jī)理：本品是非甾體類抗炎藥,動物模型中觀察到其有抗炎、鎮(zhèn)痛和退熱的作用。本品的作用機(jī)理是通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下，本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX-1)沒有抑制作用。在動物結(jié)腸腫瘤模型中塞來昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進(jìn)展。 2.臨床藥理：血小板在健康志愿者的臨床試驗中，本品單劑量最高達(dá)800mg 和多劑量600mg 每日兩次，最長達(dá)7 天（高于推薦的治療劑量），對血小板聚集的減少或出血時間的延長沒有影響。因為沒有對血小板的作用，本品不能作為阿司匹林的替代品用于預(yù)防心血管疾病。本品對血小板是否有任何作用可能增加與本品有關(guān)的嚴(yán)重心血管血栓性不良事件風(fēng)險，尚不清楚。液體儲留通過在腎髓質(zhì)亨利氏袢的升襻、以及可能的遠(yuǎn)端腎單位其他段增加重吸收，抑制PGE2 合成可能導(dǎo)致水鈉潴留。在集合管中，PGE2 通過抵消抗利尿激素的作用抑制水的重吸收。致癌作用，誘導(dǎo)突變，生殖損害：塞來昔布在大鼠口服劑量高達(dá)200mg/kg（雄性）和10mg/kg（雌性）時（按曲線下面積AUC0-24計，暴露劑量與臨床劑量約200mg 每日兩次的2-4 倍相當(dāng)）	本品屬于非甾體抗炎藥，可能通過抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。
注意事項	警告心血管影響心血管血栓性事件長期使用本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件，心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的，在APC試驗中，與安慰劑相比，本品400mg每日兩次，心源性死亡，心肌梗塞或中風(fēng)復(fù)合終點的相對風(fēng)險（RR）為3.4（95%CI：1.4-8.5），本品200mg每日兩次的相對風(fēng)險為2.5（95%CI：1.0-6.4）（見特別研究-腺瘤息肉研究）。所有非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括COX-2選擇性和非選擇性藥品，都可能有類似的風(fēng)險，已知有心血管疾病或有心血管疾病危險因素的患者，其風(fēng)險可能更大。為了使接受西樂葆治療的患者發(fā)生心血管不良事件的潛在風(fēng)險最小化，應(yīng)盡可能在最短療程內(nèi)使用最低有效劑量，即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后該馬上尋求醫(yī)生幫助。尚沒有一致的證據(jù)證明，使用NSAID所增加的嚴(yán)重心血管血栓性事件的風(fēng)險，會因同時服用阿司匹林而減輕，同時使用阿司匹林和本品使嚴(yán)重胃	1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。? 2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險可能是致命的。 4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達(dá)3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風(fēng)險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采