洛索洛芬鈉分散片

阿司匹林腸溶膠囊

洛索洛芬鈉。化學(xué)名：2-[4-（2-氧代環(huán)戊基甲基）苯基]丙酸鈉二水合物 分子式：C15H17NaO3·2H2O 分子量：304.31

主要成分為：阿司匹林。

山東羅欣藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

永信藥品工業(yè)（昆山）股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080009

國(guó)藥準(zhǔn)字H19990212

1、用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛癥、肩周炎、頸肩臂綜合癥的消炎和鎮(zhèn)痛； 2、用于手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎； 3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)的解熱和鎮(zhèn)痛。

阿司匹林對(duì)血小板聚集有抑制作用，因此本品的適應(yīng)癥如下： 降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)；預(yù)防心肌梗死復(fù)發(fā)；腦卒中的二級(jí)預(yù)防；降低短暫性腦缺血發(fā)作（TIA）及其繼發(fā)腦卒中餓風(fēng)險(xiǎn)；降低穩(wěn)定性和不穩(wěn)定性心絞痛患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)；動(dòng)脈外科手術(shù)或介入手術(shù)后，如經(jīng)皮冠脈腔內(nèi)成形術(shù)（PTCA），冠狀動(dòng)脈旁路術(shù)（CABG），頸動(dòng)脈內(nèi)膜剝離術(shù)，動(dòng)靜脈分流術(shù)；預(yù)防大手術(shù)后深靜脈血栓和肺栓塞；降低心血管危險(xiǎn)因素者（冠心病家族史、糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、抽煙史、年齡大于50歲者）心肌梗死發(fā)作的風(fēng)險(xiǎn)。

口服，服用時(shí)可將本品加入適量水中，攪拌均勻后服用，不宜空腹服藥： 1、用于適應(yīng)癥...

用法：口服。 降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)：建議每次首次劑量300mg，以...

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道： (本項(xiàng)包含不能計(jì)算頻度的不良反應(yīng)報(bào)告) 總病例13,486例中，不良反應(yīng)報(bào)告例為409例(3.03%)。主要有消化系統(tǒng)癥狀(胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等報(bào)告。 1.重大不良反應(yīng) 1)休克(不明頻度)：會(huì)引起休克，故應(yīng)注意觀(guān)察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處理。 2)溶血性貧血(不明頻度)：會(huì)出現(xiàn)溶血性貧血，故應(yīng)進(jìn)行血液檢查并發(fā)注意觀(guān)察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。 3)皮膚粘膜眼綜合癥(不明頻度)：會(huì)出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合癥(Stevens-Johnson綜合癥)，故應(yīng)注意觀(guān)察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。 4)急性腎功能衰竭(不明頻度)、腎病綜合癥(不明頻度)：會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭、腎病綜合癥，故應(yīng)注意觀(guān)察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。 5)間質(zhì)性肺炎(不明頻度)：會(huì)出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線(xiàn)異常、嗜酸粒細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎，若出現(xiàn)此類(lèi)癥狀，應(yīng)速停藥并給腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當(dāng)處置。 6)再生障礙性貧血：據(jù)報(bào)道，其他非甾類(lèi)消炎鎮(zhèn)痛劑，會(huì)出

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療的有益性超過(guò)危險(xiǎn)性時(shí)方可給藥(尚未確立妊娠期用藥的安全性)。 2.大鼠的動(dòng)物試驗(yàn)有延遲分娩的報(bào)告。 3.妊娠晚期大鼠給藥試驗(yàn)，有收縮胎仔動(dòng)脈導(dǎo)管的報(bào)告。故妊娠晚期婦女禁用本品。 4.大鼠動(dòng)物試驗(yàn)有乳汁吸收的報(bào)告，故哺乳期婦女應(yīng)避免用藥。 兒童用藥：尚未確立早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性，故不推薦兒童用藥。 老年用藥：高齡患者易出現(xiàn)不良反應(yīng)，故應(yīng)從低劑量開(kāi)始給藥，并觀(guān)察患者狀態(tài)，慎重用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦 幾個(gè)回顧性流行病學(xué)研究中，懷孕的頭3個(gè)月使用水楊酸鹽可能與畸形（顎裂、心臟畸形）危險(xiǎn)性升高有關(guān)。但現(xiàn)有的資料不足以評(píng)估阿司匹林用于長(zhǎng)期治療（劑量大于150mg/天）時(shí)導(dǎo)致畸形的可能性。常規(guī)治療劑量時(shí)危險(xiǎn)性降低。在一項(xiàng)32,000對(duì)母子參與的前瞻性研究中，未顯示畸形危險(xiǎn)性升高。 孕婦服用水楊酸前應(yīng)審慎權(quán)衡利弊；作為預(yù)防措施，長(zhǎng)期治療的劑量盡量不超過(guò)150mg/天。在妊娠最后3個(gè)月，服用高劑量的阿司匹林（大于300mg/天）可能導(dǎo)致孕期延長(zhǎng)，母體子宮的收縮受抑和胎兒的心肺毒性（例如

1、用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛癥、肩周炎、頸肩臂綜合癥的消炎和鎮(zhèn)痛； 2、用于手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎； 3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)的解熱和鎮(zhèn)痛。

阿司匹林對(duì)血小板聚集有抑制作用，因此本品的適應(yīng)癥如下： 降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)；預(yù)防心肌梗死復(fù)發(fā)；腦卒中的二級(jí)預(yù)防；降低短暫性腦缺血發(fā)作（TIA）及其繼發(fā)腦卒中餓風(fēng)險(xiǎn)；降低穩(wěn)定性和不穩(wěn)定性心絞痛患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)；動(dòng)脈外科手術(shù)或介入手術(shù)后，如經(jīng)皮冠脈腔內(nèi)成形術(shù)（PTCA），冠狀動(dòng)脈旁路術(shù)（CABG），頸動(dòng)脈內(nèi)膜剝離術(shù)，動(dòng)靜脈分流術(shù)；預(yù)防大手術(shù)后深靜脈血栓和肺栓塞；降低心血管危險(xiǎn)因素者（冠心病家族史、糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、抽煙史、年齡大于50歲者）心肌梗死發(fā)作的風(fēng)險(xiǎn)。

洛索洛芬鈉為非甾體消炎藥，具有較好的鎮(zhèn)痛消炎作用，尤其是鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，其作用機(jī)理為抑制前列腺素合成，其作用點(diǎn)為環(huán)氧化酮。本品為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后變換成活性代謝物e而發(fā)揮作用。 藥理作用：據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道： 1.鎮(zhèn)痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法：大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)10～20倍。 (2) 在大鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)3～5倍。 (3) 在大鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)4～6倍。 (4) 本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢，屬外周性的。 2.抗炎作用 洛索洛芬鈉對(duì)角叉菜膠浮腫(大鼠)，佐劑關(guān)節(jié)炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。 3.解熱作用 洛索洛芬鈉對(duì)酵母引起的發(fā)熱(大鼠)，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。 毒理研究：

阿司匹林抑制血小板血栓素A2的生成從而抑制血小板聚集，其機(jī)理為不可逆的抑制環(huán)氧合酶的合成；由于血小板內(nèi)這些酶不可再合成，所以此抑制作用尤為顯著。阿司匹林對(duì)血小板還有其他抑制作用。因此它可廣泛應(yīng)用于心血管疾病。 阿司匹林為酸性非甾體藥物，具有解熱、鎮(zhèn)痛、消炎的特性。通常口服0.3-1g阿司匹林用于緩解疼痛和低熱，如感冒和流感，可降低體溫和解除關(guān)節(jié)肌肉疼痛。 阿司匹林也可應(yīng)用于慢性、急性炎癥如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、僵直性脊椎炎，一般每天服用4-8g的高劑量可治療上述疾病。 臨床前安全資料 動(dòng)物試驗(yàn)顯示高劑量水楊酸引起腎損害但無(wú)其它器官損害。體內(nèi)和體外試驗(yàn)表明阿司匹林無(wú)致畸性和致癌性。水楊酸鹽在不同種類(lèi)的動(dòng)物可能有致畸性。也有報(bào)道稱(chēng)孕期服用可影響孕卵著床，致胚胎毒性和胎毒性，子代學(xué)習(xí)能力障礙。

1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。? 2、根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。? 3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過(guò)程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無(wú)論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎.克隆氏病）的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。? 4、針對(duì)多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)，有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒(méi)有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類(lèi)事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生

下列情況時(shí)使用阿司匹林應(yīng)謹(jǐn)慎： 對(duì)止痛藥/抗炎藥/抗風(fēng)濕藥過(guò)敏，或存在其它過(guò)敏反應(yīng)。胃十二指腸潰瘍史，包括慢性潰瘍、復(fù)發(fā)性潰瘍、胃腸道出血史。與抗凝藥合用（見(jiàn)藥物相互作用）。對(duì)于腎功能或心血管循環(huán)受損的患者（例如，腎血管性疾病、充血性心衰，血容量不足、大手術(shù)、敗血癥或嚴(yán)重出血性事件），乙酰水楊酸可能進(jìn)一步增加腎臟受損和急性腎衰竭的風(fēng)險(xiǎn)。對(duì)于嚴(yán)重葡萄糖-6-確酸脫氫酶( G6PD)缺乏癥患者，乙酰水楊酸可能誘導(dǎo)溶血成者溶血性貧血。可增加溶血風(fēng)險(xiǎn)的因素如高劑量、發(fā)熱和急性感染。肝功能損害；布洛芬可能干擾阿司匹林腸溶片的作用。如患者合用阿司匹林和布洛芬，應(yīng)咨詢(xún)醫(yī)生。阿司匹林可能導(dǎo)致支氣管痙攣并引起哮嚙發(fā)作或其它過(guò)敏反應(yīng)。危險(xiǎn)因素包括支氣管哮喘，花粉熱，鼻息肉，或慢性呼吸道感染。這也適用于對(duì)其它物質(zhì)有過(guò)敏反應(yīng)的患者（例如皮膚反應(yīng)、瘙癢、風(fēng)疹）。由于阿司匹林對(duì)血小板聚集的抑制作用可持續(xù)數(shù)天，可能導(dǎo)致手術(shù)中或手術(shù)后增加出血。低劑量阿司匹林減少尿酸的消除．可誘發(fā)痛風(fēng)。