洛索洛芬鈉分散片

美洛昔康顆粒

洛索洛芬鈉。化學名：2-[4-（2-氧代環戊基甲基）苯基]丙酸鈉二水合物 分子式：C15H17NaO3·2H2O 分子量：304.31

美洛昔康。

山東羅欣藥業集團股份有限公司

海南賽立克藥業有限公司

國藥準字H20080009

國藥準字H20130023

1、用于類風濕性關節炎、變形性關節病、腰痛癥、肩周炎、頸肩臂綜合癥的消炎和鎮痛； 2、用于手術后、外傷后及拔牙后的鎮痛和消炎； 3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)的解熱和鎮痛。

1.骨關節炎癥狀加重時的短期癥狀治療。 2.類風濕性關節炎和強直性脊柱炎的長期癥狀治療

口服，服用時可將本品加入適量水中，攪拌均勻后服用，不宜空腹服藥： 1、用于適應癥...

口服，一日1次，用少量水沖飲。 骨關節炎: 7.5mg(1袋) /天，如果需要...

據國外文獻報道： (本項包含不能計算頻度的不良反應報告) 總病例13,486例中，不良反應報告例為409例(3.03%)。主要有消化系統癥狀(胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等報告。 1.重大不良反應 1)休克(不明頻度)：會引起休克，故應注意觀察，若出現異常應速停藥并適當處理。 2)溶血性貧血(不明頻度)：會出現溶血性貧血，故應進行血液檢查并發注意觀察，若出現異常應速停藥并給予適當處理。 3)皮膚粘膜眼綜合癥(不明頻度)：會出現皮膚粘膜眼綜合癥(Stevens-Johnson綜合癥)，故應注意觀察，若出現異常應速停藥并給予適當處理。 4)急性腎功能衰竭(不明頻度)、腎病綜合癥(不明頻度)：會出現急性腎功能衰竭、腎病綜合癥，故應注意觀察，若出現異常應速停藥并給予適當處理。 5)間質性肺炎(不明頻度)：會出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多等的間質性肺炎，若出現此類癥狀，應速停藥并給腎上腺皮質激素制劑等適當處置。 6)再生障礙性貧血：據報道，其他非甾類消炎鎮痛劑，會出

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療的有益性超過危險性時方可給藥(尚未確立妊娠期用藥的安全性)。 2.大鼠的動物試驗有延遲分娩的報告。 3.妊娠晚期大鼠給藥試驗，有收縮胎仔動脈導管的報告。故妊娠晚期婦女禁用本品。 4.大鼠動物試驗有乳汁吸收的報告，故哺乳期婦女應避免用藥。 兒童用藥：尚未確立早產兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性，故不推薦兒童用藥。 老年用藥：高齡患者易出現不良反應，故應從低劑量開始給藥，并觀察患者狀態，慎重用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：)。 2.對藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑成份已知過敏者或對乙酰水楊酸和其它非類固醇抗炎藥過敏者。服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后出現哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或蕁麻疹等癥狀的患者不宜使用本品1。 3.有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 4.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血，腦出血或其它出血癥的患者。 5.嚴重肝功能不全者。 6.非透析性嚴重腎功能不全者。 7.重度心力衰竭患者。 8.禁用于冠狀動脈搭橋手術(CABG) 圍手術期疼痛的治療。 孕婦及

1、用于類風濕性關節炎、變形性關節病、腰痛癥、肩周炎、頸肩臂綜合癥的消炎和鎮痛； 2、用于手術后、外傷后及拔牙后的鎮痛和消炎； 3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)的解熱和鎮痛。

1.骨關節炎癥狀加重時的短期癥狀治療。 2.類風濕性關節炎和強直性脊柱炎的長期癥狀治療

洛索洛芬鈉為非甾體消炎藥，具有較好的鎮痛消炎作用，尤其是鎮痛作用較強，其作用機理為抑制前列腺素合成，其作用點為環氧化酮。本品為前體藥物，經消化道吸收后變換成活性代謝物e而發揮作用。 藥理作用：據國外文獻報道： 1.鎮痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法：大鼠口服)試驗中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強10～20倍。 (2) 在大鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，鎮痛作用與萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強3～5倍。 (3) 在大鼠慢性佐劑關節炎疼痛法(大鼠口服)試驗中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強4～6倍。 (4) 本品的鎮痛作用部位為末梢，屬外周性的。 2.抗炎作用 洛索洛芬鈉對角叉菜膠浮腫(大鼠)，佐劑關節炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。 3.解熱作用 洛索洛芬鈉對酵母引起的發熱(大鼠)，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。 毒理研究：

藥效學特性 美洛昔康是昔康家族中的一個非類固醇抗炎藥，有消炎、止痛和退熱的性質。 美洛昔康對于所有的標準炎癥模型都具有消炎活性。和其它非類固醇抗炎藥一樣，其確切的作用機制尚不清楚。但是所有的非類固醇抗炎藥至少有一個共同的作用機制(包括美洛昔康) :抑制己知的炎癥介質前列腺素的生物合成。 臨床前安全性(毒理) 資料臨床前研究表明美洛昔康的毒理特性與應用其它非類固醇消炎藥一樣:胃腸道潰瘍和糜爛，長期毒性研究中兩個動物種屬在高劑量出現腎乳頭壞死。 有不良影響的劑量出現在按mg/kg劑量給藥(人體重75kg) 超過臨床劑量(7.5-15mg) 5至10倍時。已報導與所有的前列腺素合成抑制劑一樣，胚胎毒性出現在妊娠末期。體內和體外試驗均未顯示任何致突變性。大鼠和小鼠在高于臨床劑量時未發現致癌性。

1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。? 2、根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。? 3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎.克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。? 4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險，有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生

詳見說明書。