雙氯芬酸鈉腸溶緩釋膠囊

阿侖膦酸鈉片

本品主要成份為雙氯芬酸鈉。

阿侖膦酸鈉。

海南普利制藥股份有限公司

Savio Industrial S.r.L.

國藥準字H20000656

H20160100

(1)急慢性風濕性或類風濕性關節炎，急慢性關節炎、急慢性強直性脊椎炎。 (2)肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。 (3)腰背痛、扭傷、勞損及其它軟組織損傷。 (4)急性痛風。 (5)痛經、牙痛和術后疼痛。

適用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥，以預防髖部和脊柱骨折（椎骨壓縮性骨折）。

口服，本品須整粒吞服，勿嚼碎。每次0.1g(1粒)，一日1次，或遵醫囑。

本品必須在每天第一次進食、喝飲料或應用其它藥物治療之前的至少半小時，用白水送服，...

（1）胃腸道反應：為最常見的不良反應，主要為胃不適、腹痛、燒灼感、反酸、納差、便秘惡心等，其中少數患者可出現潰瘍、出血、穿孔。 （2）神經系統表現有頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等。 （3）可引起浮腫、少尿，電解質紊亂等嚴重不良反應。 （4）其它少見的有血清轉氨酶一過性升高，極個別患者出現黃疸、皮疹、心律不齊、粒細胞減少、血小板減少等。

臨床研究

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤。動物試驗對胎鼠有毒性，但不致畸。孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：14歲以下兒童不推薦使用本品。 老年用藥：年齡不影響本品的使用。

(1)急慢性風濕性或類風濕性關節炎，急慢性關節炎、急慢性強直性脊椎炎。 (2)肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。 (3)腰背痛、扭傷、勞損及其它軟組織損傷。 (4)急性痛風。 (5)痛經、牙痛和術后疼痛。

適用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥，以預防髖部和脊柱骨折（椎骨壓縮性骨折）。

藥理作用：雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥，其作用機理為抑制環氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時，它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合，降低細胞內游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。 雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種，它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和消炎痛等。 非臨床毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg，長期觀察，沒有發現腫瘤發生率增加。一項對小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發傾向。各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發生不育。

動物研究發現本品有下述作用方式。在細胞水平，阿侖膦酸鈉對骨吸收部位特別是破骨細胞作用的部位有親嗜性。正常情況下，破骨細胞粘附于骨表面但邊緣并不粗糙，而粗糙的邊緣則是骨吸收活躍的標志。阿侖膦酸鈉不影響破骨細胞的聚集或粘附，但它確實能夠抑制破骨細胞的活性。小鼠體內進行的有關標記有放射性活性的[3H]阿侖膦酸鈉在骨內作用部位的研究顯示，破骨細胞表面的攝入是成骨細胞表面的10倍。標記有放射活性的[3H]阿侖膦酸鈉分別給予大鼠6天和小鼠49天后，檢查其骨組織發現，正常骨形成于阿侖膦酸鈉上面，后者與基質結合后不再具有藥理活性，因此阿侖膦酸鈉必須持續服用以抑制新形成的吸收表面的破骨細胞。狒狒和大鼠的組織形態測量學顯示，阿侖膦酸鈉能降低骨轉換（即，骨重建部位的數量），而且在這些重建部位，骨形成超過骨吸收，從而使骨量增加。

1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。? 2.根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏?。┑幕颊邞斏魇褂梅晴摅w抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生應采

和其它二膦酸鹽一樣，本品可能對上消化道粘膜產生局部刺激。