洛索洛芬鈉片

雙氯芬酸鈉緩釋片

洛索洛芬鈉。

本品主要成分為：雙氯芬酸鈉；化學(xué)名: 2-[ (2, 6-二氯苯基)氨基]苯乙酸鈉；分子量: 318. 13

重慶科瑞制藥(集團(tuán))有限公司

浙江迪耳藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20052275

國藥準(zhǔn)字H20083921

1.下述疾患及癥狀的消炎和鎮(zhèn)痛 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛癥、肩關(guān)節(jié)周圍炎、頸肩腕綜合征。 2.手術(shù)后，外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎。 3.下述疾患的解熱和鎮(zhèn)痛 急性上呼吸道炎（包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎）。

用于：①緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎。脊柱關(guān)節(jié)病、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等各種慢性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作明或持續(xù)性的關(guān)節(jié)腫痛癥狀；②各種軟組織風(fēng)濕性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛等；③急性的輕、中度疼痛如:手術(shù)、創(chuàng)傷、勞損后等的疼痛，原發(fā)性痛經(jīng)，牙痛，頭痛等。

口服，不宜空腹服藥。 1、用于適應(yīng)癥1及2時(shí)，成人一次60mg（1片），一日3次...

口服，本品須整片吞服，勿嚼碎。一次0.1g(1片)，一日一次，或遵醫(yī)囑。

洛索洛芬鈉是一前體藥物，在吸收入血前對胃腸道無刺激，也沒有明顯治療作用，只有吸收入血后轉(zhuǎn)化成活性代謝物才發(fā)揮作用，因此，對胃腸道無明顯刺激作用，耐受性好，副作用低。消化系統(tǒng)不適較多見如腹痛、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等，有時(shí)會出現(xiàn)皮疹、瘙癢、水腫、困倦、頭痛、心悸等，偶見休克、急性腎功能不全、腎病綜合癥、間質(zhì)性肺炎以及貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。

不良反應(yīng)發(fā)生率:常見>10%; 偶見>1%~ 10%;罕見>0. 001%~1%;個(gè)例 偶見:上腹疼痛、惡心、嘔吐、腹瀉、腹部痙攣、消化不良、脹氣和厭食。 罕見: 胃腸道出血(嘔血、黑便、血性腹瀉)、伴有或不伴有出血或穿孔的胃或腸道潰瘍。 個(gè)例:潰瘍性口炎、舌炎、食道損傷、膈樣腸狹窄、低位腸道疾病(如非特異性出血性結(jié)腸炎、潰瘍性結(jié)腸炎或克隆氏病加重)、便秘、胰腺炎。中樞(外周)神經(jīng)系統(tǒng): 偶見:頭痛、頭暈、暈眩。罕見:乏力。 個(gè)例: 感覺障礙(包括感覺異常、 記憶障礙、定向障礙)、失眠、 煩躁、驚厥、抑郁、焦慮、惡夢、震顫、精神病反應(yīng)、非感染性腦膜炎。特殊感覺: 個(gè)例:視覺障礙(視覺模糊、復(fù)視)、聽覺損傷、耳鳴、味覺障礙。皮膚: 偶見:皮疹。罕見:蕁麻疹。 個(gè)例皰疹、濕疹、多形性紅斑、Stevens-Johnson氏綜合征、Lyell氏綜合征 (急性毒性表皮松解)、紅皮病(表皮脫落性皮炎)、脫發(fā)、光敏反應(yīng)、紫癜(包括:過敏性紫癜)。腎: 罕見:水腫。 個(gè)例:急性腎功能衰竭、泌尿系統(tǒng)異常如:血尿、蛋白尿、間質(zhì)性腎炎、腎病綜合征、腎乳頭壞死。肝: 偶見:血清轉(zhuǎn)氨酶增高(SGOT, SGPT

兒童用藥：尚未確立早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性，故不推薦兒童作用。 孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療的有益性超過危險(xiǎn)性時(shí)方可給藥（尚未確立妊娠期用藥的安全性）。 2.大鼠的動(dòng)物試驗(yàn)有延遲分娩的報(bào)告。 3.妊娠晚期大鼠給藥試驗(yàn)，有收縮胎仔動(dòng)脈導(dǎo)管的報(bào)告。故妊娠晚期婦女禁用本品。 4.大鼠動(dòng)物試驗(yàn)有乳汁吸收的報(bào)告，故哺乳期婦女應(yīng)避免用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。兒童用藥：14歲以下的兒童不推薦使用本品。老年用藥：遵醫(yī)囑用藥，茵本品可致或加重老年人胃腸道出血、潰瘍盒穿孔，須慎用。

1.下述疾患及癥狀的消炎和鎮(zhèn)痛 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛癥、肩關(guān)節(jié)周圍炎、頸肩腕綜合征。 2.手術(shù)后，外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎。 3.下述疾患的解熱和鎮(zhèn)痛 急性上呼吸道炎（包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎）。

用于：①緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎。脊柱關(guān)節(jié)病、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等各種慢性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作明或持續(xù)性的關(guān)節(jié)腫痛癥狀；②各種軟組織風(fēng)濕性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛等；③急性的輕、中度疼痛如:手術(shù)、創(chuàng)傷、勞損后等的疼痛，原發(fā)性痛經(jīng)，牙痛，頭痛等。

洛索洛芬鈉為苯丙酸類非甾體消炎藥，具有較好的鎮(zhèn)痛消炎作用，尤其是鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，其作用機(jī)理為抑制前列腺素合成，其作用點(diǎn)為環(huán)氧化酮。本品為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后變換成活性代謝物e而發(fā)揮作用。 藥理作用：據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道：1、鎮(zhèn)痛作用（1）在Randall-Selitto法（炎癥足加壓法：大鼠口服）試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)10～20倍。 （2）在大鼠熱炎癥性疼痛法（大鼠口服）試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)3～5倍。 （3）在大鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎疼痛法（大鼠口服）試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)4～6倍。（4）本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢，屬外周性的。 2、抗炎癥作用洛索洛芬鈉對角叉菜膠浮腫（大鼠）、佐劑關(guān)節(jié)炎（大鼠）等的急性及慢性炎癥，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。 3、解熱作用洛索洛芬鈉對酵母引起的發(fā)熱（大鼠），顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。 毒理研究：致癌性

1.要注意用消炎鎮(zhèn)痛藥治療是對癥治療。 2.慢性疾病，手術(shù)后及外傷時(shí)應(yīng)避免同一種藥物長期使用。 3.如長期用藥，要定期進(jìn)行尿液、血液學(xué)及肝、腎功能等臨床檢查，如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)采取減量、停藥等適量措施。 4.應(yīng)用于因感染而引起的炎癥時(shí)，要合用適當(dāng)?shù)目咕幬铮⒆屑?xì)觀察，慎重給藥 5.避免與其它消炎鎮(zhèn)痛藥同用。 6.有消化性潰瘍既往史，心、肝、腎功能障礙及既往史，血液學(xué)異常及既往史，支氣管喘息、過敏癥既往史及高齡患者慎用。

1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)．其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎。克隆氏病)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)牛胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。 4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)問達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒有心血管癥狀。醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取