來氟米特片

別嘌醇片

主要成分為：來氟米特。其化學名稱為：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異唑-4-甲酰胺。

本品主要成分為別嘌醇。

大連美羅大藥廠

廣州康和藥業有限公司

國藥準字H20080047

國藥準字H44021695

適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。

1.原發性和繼發性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥；2.反復發作或慢性痛風患者；3.痛風石；4.尿酸性腎結石和/或尿酸性腎病；5.有腎功能不全的高尿酸血癥。

由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度，參照國外...

口服：①成人常用量：初始劑量一次50mg，一日1～2次，每周可遞增50～100mg，至一日200～300mg，分2～3次服。每2周測血和尿尿酸水平，如已達正常水平，則不再增量，如仍高可再遞增。但一日最大量不得大于600mg。②兒童治療繼發性高尿酸血癥常用量：6歲以內每次50mg，一日1～3次；6～10歲，一次100mg，一日1～3次。劑量可酌情調整。

1.主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發、皮疹等。2.在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風濕關節炎病人中，發生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關節功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發、瘙癢、皮疹、泌尿系統感染等。3.以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發現，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發、皮疹較為明顯，在應用過程中應加以注意。

①皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經對癥處理無效，并有加重趨勢時必須停藥。 ②胃腸道反應：包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。 ③白細胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應考慮停藥。 ④其他有脫發、發熱、淋巴結腫大、肝毒性、間質性腎炎及過敏性血管炎等。 ⑤國外曾報道數例患者在服用本品期間發生原因未明的突然死亡。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。兒童用藥：兒童用藥劑量應酌情調整。老年用藥：老年人應謹慎用藥，并應減少一日用量。

適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。

1.原發性和繼發性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥；2.反復發作或慢性痛風患者；3.痛風石；4.尿酸性腎結石和/或尿酸性腎病；5.有腎功能不全的高尿酸血癥。

本品為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。

1.臨床試驗發現來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。2.嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現ALT升高，調整劑量或中斷治療的原則：(1)如果ALT升高在正常值的2倍(120U/L)，應停藥觀察。停藥后若ALT恢復正常可繼續用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數病人ALT不會再次升高。3.免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發育不良(BONEMARROWDYSPLASIA)的患者慎用。4.如果服藥期間出現白細胞下降，調整劑量或中斷治療的原則如下：(1)若白細胞不低于3.0×109/L，繼續服藥觀察。(2)若白細胞在2.0×109/L一3.0×109/L之間，減半量服藥觀察。繼續用藥期間，多數病人可以恢復正常。若復查白細胞仍低于3.0×109/L，中斷服藥。(3)若白細胞低于2.0×109/L，中斷服藥。建議粒細胞計數不低于1.5×109/L。5.準備生育的男性應考慮中斷服藥，同時服用考來烯胺(消膽胺)。

①本品不能控制痛風性關節炎的急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發并加重關節炎急性期癥狀。 ②本品必須在痛風性關節炎的急性炎癥癥狀消失后（一般在發作后兩周左右）方開始應用。 ③服藥期間應多飲水，并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。 ④本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風石、或有泌尿系結石及不宜用促尿酸排出藥者。 ⑤本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。 ⑥與排尿酸藥合用可加強療效。不宜與鐵劑同服。 ⑦用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調整藥物劑量的依據。 ⑧有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥，并應減少每日用量。 ⑨用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。 ⑩如果出現任何皮膚反應或其他超敏反應體征應當立即停藥，及時到皮膚科診治；有腎或肝損害的應減少劑量；腎功能不全者應按肌酐清除率調整劑量。