阿法骨化醇軟膠囊

醋氯芬酸腸溶片

阿法骨化醇

本品主要成份為醋氯芬酸。 ?化學名稱：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酰氧基乙酸。 ?分子式：C16H13Cl2NO4 ?分子量：354.19

Teva Pharmaceutical Industries

江蘇吉貝爾藥業有限公司

國藥準字J20080075

國藥準字H20050272

骨質疏松癥、腎性骨病、營養和吸收障礙引起的佝僂病和骨軟化癥、甲狀旁腺機能減退等

骨關節炎、類風濕性關節炎和強直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。?

口服。首劑量：骨質疏松癥者一次2粒，一日1；其它病癥者成人一次4粒，一日1次；老...

本品為腸溶衣片，應吞服，亦可與食物同服。 成人每日推薦最大劑量為200毫克（4片...

除了引起患有腎損傷的病人出現高血鈣，高血磷外，尚無其它不良反應的報道（對于進行高鈣血癥透析的患者應考慮其透析液鈣內流的可能性）。但長期大劑量服用或患有腎損傷的病人可能出現惡心、頭昏、皮疹、便秘、厭食、嘔吐、腹痛等高血鈣往象，停藥后即可恢復正常

根據文獻報道，本品的不良反應主要為胃腸道不良反應，包括消化不良(7.5%)、腹痛(6.2%)、惡心和腹瀉。 1.常見不良反應(大于百分之一)：主要有胃腸道系統失調，惡心、腹瀉、腹痛、消化不良；肝膽方面：轉氨酶升高。 2.偶見不良反應(百分之一至千分之一之間)：一般為頭暈；胃腸道方面有脹氣、胃炎、便秘、嘔吐、潰瘍性口腔粘膜炎；皮膚方面有瘙癢、皮疹和皮炎；代謝和營養方面有：尿素氮和肌酐升高。 3.罕見(小于千分之一)：一般癥狀有頭痛、疲倦、面部浮腫、過敏癥狀、體重增加；血液方面有貧血、粒細胞減少、血小板減少、中性粒細胞減少；心血管方面有：水腫、心悸、腓腸肌痙攣、潮紅、紫癜；中樞神經系統方面有感覺障礙、震顫；胃腸道系統障礙方面有胃腸出血和潰瘍、出血性腹瀉、肝炎或胰腺炎、柏油狀大便、口腔粘膜炎癥；皮膚方面有濕疹；代謝和營養方面有堿性磷酸酯酶升高、高鉀血癥；精神病學方面有抑郁、多夢、嗜睡、失眠；眼睛方面有視覺異常；其它有味覺錯亂、脈管炎。 此外，如其它非甾體消炎鎮痛藥一樣，可能發生嚴重的皮膚粘膜的超敏反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥：抗炎藥可能會阻滯子宮收縮和延遲分娩。它們可能引起宮內動脈導管收縮和閉鎖，導致新生兒肺動脈離壓和呼吸功能不全。抗炎藥也可能降低胎兒血小板功能和抑制胎兒腎功能，從而引起羊水過少和新生兒無尿癥。故孕婦在妊娠后三個月禁用本品。本品是否會分泌到母乳中尚不清楚，故哺乳期婦女不應使用本品，除非醫生認為必要。 兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定，故不推薦兒童使用。 老年用藥：一般無需降低劑量，但需注意以下情況： 老年患者一般更容易出現不良反應，應慎用。在治療期間，很多時候患者無前期癥狀或明顯

骨質疏松癥、腎性骨病、營養和吸收障礙引起的佝僂病和骨軟化癥、甲狀旁腺機能減退等

骨關節炎、類風濕性關節炎和強直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。?

①增加小腸和腎小管對鈣的重吸收，抑制甲狀旁腺增生，減少甲狀旁腺激素合成與釋放，抑制骨吸收。②增加轉化生長因子β(TGF-β)和胰島素樣生長因子一I(IGF-I)合成，促進膠原和骨基質蛋白合成。③調節肌肉鈣代謝，促進肌細胞分化，增強肌力和神經肌肉協調性。口服阿法骨化醉經小腸吸收后在肝臟可以直接轉化為活性維生素D，甚至在骨骼中也能轉化，而不需腎臟轉化，故適宜老年人和腎功能不全的患者。

1.藥理作用： 本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮痛作用。其作用機理是可能主要是通過抑制環加氧酶活性，從而使前列腺素合成減少。 2.毒理研究： (1)重復給藥毒性：Wistar大鼠連續經口給藥1個月，劑量15.50和100毫克/kg/日。結果僅100毫克/kg/日組出現動物死亡，并伴有大便潛血，組織病理學檢查可見該組動物出現胃或腸道粘膜刺激反應。與其它非甾體類抗炎藥類似的是，試驗動物對本品的耐受性較差。另外，動物與人的藥代動力學差異導致其潛在毒性難以判斷。但在大鼠（能將醋氯芬酸代謝為雙氯芬酸）和猴（有一部分為未代謝的原型藥）最大耐受劑量下給藥的毒理試驗結果顯示，本品未見有非甾體類抗炎藥常見毒性以外的其它毒性作用。 (2)遺傳毒性：本品遺傳毒性試驗結果陰性。 (3)生殖毒性：據報道，抗炎藥抑制前列腺素合成的作用可能導致嚴重的胚胎毒性，能抑制子宮收縮，從而導致分娩延遲。可引起子宮內胎兒動脈導管狹窄或閉鎖，導致新生兒肺動脈高壓和呼吸功能不全。抗炎藥還能抑制胎兒血小板功能并影響其腎功能，導致羊水過少和新生兒無尿癥。因此，在妊娠最后3個月禁止使用抗炎藥。但有文獻報道，在妊娠的中、早期本品同樣會影響

阿法骨化醇可以增加腸道鈣磷吸收，所以慶監測血清中的鈣磷水平，尤其是對腎功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治療的過程中，至少每三個月進行一次血漿和尿（24小時收集）鈣水平的常規檢驗。如果在服用期間出現高血鈣或高尿鈣，應迅速停藥直血鈣水平恢復正常（大約需一周時間）。然后可艱按末次劑量減半給藥。當骨骼愈合的生化指標（如血漿中堿性磷酸酯酶水閏趨正常）時，如不適當地減少阿法迪三的用量，則可能發生高鈣

1. 避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2. 根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 3. 在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 4. 針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發