司莫司汀膠囊

硫鳥嘌呤片

主要成份為:司莫司灑。

本品化學名稱為:2-氨基嘌呤-6(H)硫酮.結構式:分子式:C5H5N5S分子量:167.19

浙江瑞新藥業股份有限公司

上海東海制藥股份有限公司東海制藥廠

國藥準字H33020804

國藥準字H31022237

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

1.急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導緩解期及繼續治療期。2.慢性粒細胞白血病的慢性期及急變期。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

成人常用量，口服，開始時每日2mg／kg或100mg／m2，一日一次或分次服用，如4周后臨床未改進，白細胞未見抑制，可慎將每日劑量增至3mg／kg。維持量按每日2mg～3mg／kg或100mg／m2，一次或分次口服。聯合化療中75～200mg／m2一次或分次服，連用5～7日。

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經及精子缺乏。

已知對本品高度過敏的患者禁用

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

1.急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導緩解期及繼續治療期。2.慢性粒細胞白血病的慢性期及急變期。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

屬于抑制嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物，是細胞周期特異性藥物，對處于S期細胞最敏感，除能抑制細胞DNA的合成外，對RNA的合成亦有輕度抑制作用。本品是鳥嘌呤的類似物，在人體內必需由磷酸核糖轉移酶轉為6－TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用環節與巰嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通過對鳥苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鳥苷（GMP）磷酸化為二磷酸鳥苷（GPD）。本品經代謝為脫氧核糖三磷酸后，能摻入DNA，因而進一步抑制核酸的生物合成，巰嘌呤無此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥，而與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。

1骨髓已有顯著的抑制(血象表現有白細胞減少或血小板顯著降低)。并出現相應嚴重的感染或明顯的出血現象者，有肝、腎功能損害，膽道疾患者，有痛風病史，尿酸鹽結石病史者，4～6周內已接受過細胞毒藥物或放射治療者均應慎用。 2用藥期間應注意定期(每周)檢查周圍血象，檢查肝功能，包括總膽紅素，直接膽紅素等，其它包括血尿素氮，血尿酸，肌酐清除率等。 3服用本品時，應適當增加水的攝入量，并使尿液保持堿性，或同時服用別嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的形成。 4本品可有遲緩的作用，因此在療程中首次出現血細胞減少癥，特別是粒細胞減少癥、血小板減少癥、黃疸、出血或出血傾向時，即應迅速停藥，當各實驗值恢復后，可以小劑量開始服用。