司莫司汀膠囊

氟尿嘧啶植入劑

主要成份為:司莫司灑。

化學(xué)名稱:5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮 化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 分子式:C4H3FN2O2 分子量:130.08

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

蕪湖先聲中人藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H33020804

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030345

本品脂溶性強(qiáng)，可通過血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

主要用于食管癌、結(jié)、直腸癌、胃癌等。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

（1）老年晚期癌癥病人的姑息性化療:按體表面積一次皮下植入0.2g/m2，每10天一次，連用兩次有休息10天為一療程或尊醫(yī)囑。 （2）聯(lián)合化療:每次按體表面積0.5g/m2植藥，每三周重復(fù)，二至4次為一療程或遵醫(yī)囑。 （3）體表腫瘤或手術(shù)中植藥:一次0.2~0.5g/m2，或遵醫(yī)囑。 用法: 皮下給藥 （1）患者雙上臂內(nèi)側(cè)，外側(cè)，雙下腹部腹壁等可植藥部位作為藥區(qū)域（見圖1a，1b），植藥區(qū)應(yīng)無急、慢性皮膚疾病，結(jié)節(jié)狀把橫。 （2）植藥部位常規(guī)消毒后，用0.5%利多卡因在植藥區(qū)域皮下做輻射狀組織浸潤(rùn)麻醉，浸潤(rùn)范圍視植藥區(qū)域大小而定。 （3）局麻后持專用植藥針沿深筋膜與肌肉之間（見圖2）緩慢進(jìn)針，穿刺3~5cm后，將植藥針后退1cm，植入本品藥20mg（一管裝藥量）；植藥針再后退1cm植入第二個(gè)20mng，一個(gè)植藥通道不得超過80mg。 （4）完成第一植藥通道植藥后，呈輻射狀進(jìn)行第二植藥通道穿刺（見圖3），植藥程序同（3）。 （5）一個(gè)植藥區(qū)域呈輻射狀分布植藥通道5~6個(gè)。每一植藥區(qū)域植藥總量腹部不超過0.46g，上臂不超過0.3g。 （6）植藥完畢后，穿刺點(diǎn)用75%酒精棉球壓迫1~2分鐘，用創(chuàng)可貼保護(hù)創(chuàng)面。

骨髓抑制，呈延遲性反應(yīng)，有累計(jì)毒性。白細(xì)胞或血小板減少最低點(diǎn)出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個(gè)別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復(fù)；服藥后可有胃腸道反應(yīng)；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

對(duì)本品成份過敏者，伴發(fā)水痘或帶狀皰疹者，骨髓抑制者及妊娠婦女禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦禁用。由于本片潛在的致突變、致畸或致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)毒副反應(yīng)，因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。

本品脂溶性強(qiáng)，可通過血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

主要用于食管癌、結(jié)、直腸癌、胃癌等。

本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，對(duì)處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2期也有抑制作用。本品進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

藥理作用氟尿嘧啶為抗代謝類抗腫瘤藥。主要作用于細(xì)胞增殖周期的S期，對(duì)其他期的細(xì)胞也有滅殺作用。本品需轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶核苷酸而發(fā)揮抗腫瘤活性。其作用機(jī)理是通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品對(duì)RNA的合成也有一定抑制作用。 毒理研究未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應(yīng)密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。 本品可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個(gè)月內(nèi)不宜接種活疫苗。

1.每一植藥點(diǎn)植藥劑量不超過150mg； 2.植藥點(diǎn)距吻合口應(yīng)在2-3cm以上； 3.各點(diǎn)間距不小于2cm。