司莫司汀膠囊

H來曲唑片

主要成份為:司莫司灑。

本品主要成份為來曲唑 化學名稱：4,4'-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基-亞甲基)-二苯腈 分子式：C17H11N5 分子量：285.31

浙江瑞新藥業股份有限公司

北京以嶺生物工程技術有限公司

國藥準字H33020804

國藥準字H20213680

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

乳腺癌、卵巢癌、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌、非小細胞肺癌、頭頸部鱗狀細胞癌。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

成人每日口服2.5毫克，一次服用，連續21天，停藥7天后重復下一周期。

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經及精子缺乏。

來曲唑類藥物可能引起副作用包括熱潮紅、關節疼痛、肌肉疼痛、疲勞、惡心、頭痛、腹瀉、皮疹等。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

乳腺癌、卵巢癌、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌、非小細胞肺癌、頭頸部鱗狀細胞癌。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。

成人每日口服2.5毫克，一次服用，連續21天，停藥7天后重復下一周期。