司莫司汀膠囊

六甲蜜胺膠囊

主要成份為:司莫司灑。

六甲蜜胺?；瘜W名稱：2，4，6-三(二甲氨基)均三嗪。

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

通化茂祥制藥有限公司

國藥準字H33020804

國藥準字H22022661

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

本品用于卵巢癌、SCLC、惡性淋巴瘤、子宮內(nèi)膜癌的聯(lián)合化療，對卵巢癌及SCLC療效尤佳。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

口服，按體重每日10～16mg/kg，分四次服，21天為一療程或每日6～8mg/...

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

1.嚴重惡心嘔吐為劑量限制性毒性，骨髓抑制輕至中度，以白細胞降低為著，多發(fā)生于治療一周后，3～4周達最低點。2.中樞或周圍神經(jīng)毒出現(xiàn)于長期服用后，為劑量限制性毒性，停藥4～5月可減輕或消失。3.偶有脫發(fā)、膀胱炎、皮疹、瘙癢、體重減輕等。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

本品用于卵巢癌、SCLC、惡性淋巴瘤、子宮內(nèi)膜癌的聯(lián)合化療，對卵巢癌及SCLC療效尤佳。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲?；糠肿?yōu)楫惽杷狨?，或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。

用藥期間應定期查血象及肝功能。嚴重骨髓抑制和神經(jīng)毒性患者忌用。