嗎替麥考酚酯片

注射用鹽酸吉西他濱

本品主要成份為嗎替麥考酚酯。

2-脫氧-2，2-鹽酸二氟脫氧胞苷

杭州中美華東制藥有限公司

江蘇豪森藥業集團有限公司

國藥準字H20080002

國藥準字H20030104

嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預防器官的排斥反應。嗎替麥考酚酯應該與環孢素A或他克莫司和皮質類固醇同時應用。

非小細胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實體腫瘤。

）。 在接受心臟或肝臟同種異體移植的兒童患者的安全性和有效性尚未確定。

成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2靜脈滴注30分鐘，每周一次，連續三周，隨后休息一周，每四周重復一次。依據病人的毒性反應相應減少劑量。高齡患者：65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒有證據表明高齡患者需要調整劑量。

和

對本藥過敏的患者禁用

老年用藥：）。 劑量調整 對于有嚴重慢性腎功能損害（腎小球濾過率小于25ml/min/1.73m2）的腎移植患者，在渡過了術后早期后，應避免使用大于每次1g，一天兩次的劑量。而且這些患者需要嚴密觀察。腎移植后移植物功能延遲恢復的患者，無需調整劑量（見 孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠分類D 對妊娠的大鼠和兔子，在器官形成期使用本藥后，對胚胎發育有不利影響（包括致畸）。這些反應發生的劑量比與母體毒性相關的劑量低，并且低于臨床推薦的腎臟移植劑量。在孕婦中未進行充分的對照研究。然而，由于本品已表明在動物中具有致畸作用

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻 妊娠與哺乳期注意事項： 請見[注意事項] 老人注意事項： 65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒有證據表明高齡患者需要調整劑量。

嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預防器官的排斥反應。嗎替麥考酚酯應該與環孢素A或他克莫司和皮質類固醇同時應用。

非小細胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實體腫瘤。

詳見說明書。

本品是細胞周期特異性抗代謝類藥物，主要作用于DNA合成期的腫瘤細胞，即S期胞，在一定條件下，可以阻止G1期向S期的進展；它對各種培養的人及鼠腫瘤有明顯的細毒活性，其抗癌活性與抗藥的方式有關，如每天給藥會導致動物死亡，而抗癌活性很少當每3～4d給1次藥，在非致死量時，對鼠的多種腫瘤均有很好的抗癌活性。吉西他濱為一種前藥在細胞內是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下轉化成下列代物：吉西他濱一磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP為活性產物。dFdCDP抑制核糖核苷酸還原酶而減少了DNA合成的修復所需的脫氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP轉脫氧苷激酶正常的負反饋抑制，導致dFdCTP更多的積聚。同時dFdCDP抑制dCT誘導的脫氧胞氨酶對dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶，從而使多dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶，從而使更多的dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP則與dCTP爭結合進入DNA鏈，插入至DNA鏈中脫氧胞苷的位點，并允許鳥苷與其配對,吉西他濱子子就被此鳥苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修復，然后DNA鏈合成停止，進而DNA斷裂、細胞死亡。

）。 血液透析不能清除MPA。但是，如果MPAG血漿濃度較高（大于100μg/ml），則可以清除少量MPAG。另外，通過增加藥物的分泌，MPA可被膽酸結合劑消除，如消膽胺（見

1.孕婦及哺乳期婦女避免使用。 2.肝、腎功能損害的患者應慎用。 3.與其他抗癌藥配伍進行聯合或者序貫化療時，應考慮對骨髓抑制作用的蓄積。 4.滴注藥物時間的延長和增加用藥頻率可增大藥物的毒性，需密切觀察，包括實驗室的監測。 5.本品可引起輕度困倦，患者在用藥期間應禁止駕駛和操縱機器。