辛伐他汀片

酒石酸美托洛爾緩釋片

本品活性成份為辛伐他汀。

1-異丙氨基-3-[對(duì)-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽

山西津華暉星制藥有限公司

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20073875

國(guó)藥準(zhǔn)字H20033190

1．高膽固醇血癥飲食療法及其它非藥物治療效果欠佳時(shí)，可應(yīng)用辛伐他汀降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。2．冠心病對(duì)冠心病患者，辛伐他汀適用于：減少死亡的危險(xiǎn)性；減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險(xiǎn)性；減少心肌血管再通手術(shù)（冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動(dòng)脈成形術(shù)）；延緩動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。

病人在接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)降膽固醇飲食并在治療過(guò)程中繼續(xù)維持。1、高膽固醇血癥：一般起始劑量為毎天10mg，晚間頓服。對(duì)于膽固醇水平輕至中度升高的患者，起始劑量為每天5mg。若需調(diào)整劑量，應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。應(yīng)定期監(jiān)測(cè)膽固醇水平，如果膽固醇水平明顯低于目標(biāo)范圍，應(yīng)考慮減少辛伐他汀的劑量。2、冠心病：冠心病患者可以20mg/日為起始劑量，如需調(diào)整劑量，應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。3、合并用藥：辛伐他汀單獨(dú)應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)用時(shí)均

治療高血壓100～200mg/次，一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次，一...

以下情況禁用：-對(duì)本品任何成份過(guò)敏者。-活動(dòng)性肝病或無(wú)法解釋的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高者。-懷孕及哺乳期婦女。-禁止與四氫酚類鈣通道阻滯劑米貝地爾合用。

　1、心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏征。2、因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占 10%，抑郁占5%，其它有頭痛、多夢(mèng)、失眠等。偶見(jiàn)幻覺(jué)。3、消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘

1．高膽固醇血癥飲食療法及其它非藥物治療效果欠佳時(shí)，可應(yīng)用辛伐他汀降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。2．冠心病對(duì)冠心病患者，辛伐他汀適用于：減少死亡的危險(xiǎn)性；減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險(xiǎn)性；減少心肌血管再通手術(shù)（冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動(dòng)脈成形術(shù)）；延緩動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過(guò)性。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在已有對(duì)照組的臨床試驗(yàn)中，不良反應(yīng)(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5%～0.9%的不良反應(yīng)有疲乏、無(wú)力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報(bào)告很罕見(jiàn)。下列不良反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)曾出現(xiàn)在無(wú)對(duì)照組臨床試驗(yàn)或上市后的應(yīng)用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺(jué)異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有

　本藥屬于2A類即無(wú)部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥（心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對(duì)β1-受體有選擇性阻斷作用，無(wú)PAA（部分激動(dòng)活性），無(wú)膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對(duì)β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對(duì)心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對(duì)呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

1、肌肉作用HMG-CoA還原酶抑制劑偶爾會(huì)引起肌病，表現(xiàn)為肌肉疼痛或無(wú)力并伴有CK顯著升高(高于正常值上限的10倍，伴有或不伴有繼發(fā)性肌紅蛋內(nèi)尿癥的急性腎功能衰竭的橫紋肌溶解罕見(jiàn)報(bào)道。北歐辛伐他汀生存研究中，在平均5.4年期間，1399名每天服用辛伐他汀20mg的患者中出現(xiàn)1例肌病，而822名每天服用辛伐他汀40mg的患者中沒(méi)有出現(xiàn)肌病。在兩項(xiàng)為期6個(gè)月的臨床對(duì)照研究中，436名服用辛伐他汀40mg的患者中出現(xiàn)1例肌病，而699名服用辛伐他汀80mg的患者中出現(xiàn)5例肌病。辛伐他汀與某些藥物合并治

普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時(shí)，其β-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過(guò)程中選擇性 β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。長(zhǎng)期使用該品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過(guò)3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見(jiàn)尚不一致，β-受體阻滯后心臟對(duì)反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對(duì)于要進(jìn)行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對(duì)支氣管哮喘的病人應(yīng)同時(shí)加用β2 激動(dòng)劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。對(duì)心臟功能失代償?shù)牟∪藨?yīng)在使用洋地黃