辛伐他汀片

阿司匹林腸溶片

本品主要成份及其化學名稱為：辛伐他汀，[1S-[1α，3α，7β，8β，（2S*，4S*）8αβ]]－1，2，3，7，8，8a-六氫-3，7-二甲基-8-[2－（四氫-4-羥基-6-氧代-2H-吡喃-2-基）乙基]-1-萘基-2，2-二甲基丁酸酯。結構式：分子式：C25H38O5分子量：418.57

本品主要成份為阿司匹林。 ?化學名稱：2-（乙酰氧基）苯甲酸。 ?分子式：C9H8O4 ?分子量：180.16

宜昌東陽光長江藥業股份有限公司

陜西白鹿制藥股份有限公司

國藥準字H20056876

國藥準字H61023343

高膽固醇血癥：對于原發性高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥、高脂血癥或混合性高脂血癥的患者，當飲食控制及其它非藥物治療不理想時，結合飲食控制，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。 冠心病：對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，本品適用于： 降低死亡的危險性。 降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性。 降低中風和短暫性腦缺血的危險性。 降低心臟血管重建手術（冠狀動脈搭橋術及經皮腔內冠狀動脈成形術）的危險性。 延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程 包括減少新病灶及全堵塞的形成。 (詳見包裝內部說明書)

用于預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術后的血栓形成。也可用于治療不穩定型心絞痛。

病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食并在治療過程中繼續使用。高膽固醇血癥:一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg。若需調整劑量則應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當低密度脂蛋白膽固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時，應減低辛伐他汀的服用劑量。冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg作為起始劑量，如需要劑量調整，可參考以上說明(高膽固醇血癥用法與用量)。協同治療:辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協同應用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。腎功能不全病人:由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調整劑量；對于嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/分)，如使用劑量超過每天10mg時應慎重考慮，并小心使用。

口服。一日75mg～160mg，每日1次，或遵醫囑。

伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗中，不良反應(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關的發生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發生率在0.5%~0.9%的不良反應有疲乏、無力、頭痛。發現肌病的報告很罕見。下列不良反應的報導曾出現在無對照組臨床試驗或上市后的應用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發生。包括下列一項或多項特征的明顯的過敏反應綜合征罕有報導，如血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細胞增多、血沉(ESR)增高、關節炎、關節痛、蕁麻疹、光敏感性、發熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實驗室檢查發現：血清氨基轉移酶顯著和持續升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報告。(詳見包裝內部說明書)

? 1.較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛，長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。出現可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200～300 μg/L后出現。 2.過敏反應：出現于0.2%的病人，表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯癥，往往與遺傳和環境因素有關。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.尚無孕婦用辛伐他汀的資料。妊娠期婦女禁用辛伐他汀。因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停 辛伐他汀片 用降脂藥對治療原發性高膽固醇血癥的遠期效果影響甚少。而且膽固醇及其生物合成途徑的其它產物是胎兒發育的必需成份，包括類固醇和細胞膜的合成。因為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它產物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過程中懷孕，則應停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損害。2.目前還不了解辛伐他汀及其代謝產物是否經人乳分泌，因為許多藥物經人乳分泌且有潛在的嚴重副作用，故服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。老年用藥：在老年患者(大于65歲)，應用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其對于降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結果相同，而不良反應和試驗室檢查異常的出現頻率亦無明顯增多。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。在人類也有報道在應用本品后發生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長，有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠的最后2 周應用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險，在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道，在妊娠晚期因過量應用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發生率

高膽固醇血癥：對于原發性高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥、高脂血癥或混合性高脂血癥的患者，當飲食控制及其它非藥物治療不理想時，結合飲食控制，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。 冠心病：對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，本品適用于： 降低死亡的危險性。 降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性。 降低中風和短暫性腦缺血的危險性。 降低心臟血管重建手術（冠狀動脈搭橋術及經皮腔內冠狀動脈成形術）的危險性。 延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程 包括減少新病灶及全堵塞的形成。 (詳見包裝內部說明書)

用于預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術后的血栓形成。也可用于治療不穩定型心絞痛。

本品可抑制血小板聚集，而有抗血栓的作用，其作用機制是通過抑制血小板的環氧酶使血小板的環氧酶乙酰化，從而減少血栓素A2（TXA2）的生成，對TXA2誘導的血小板聚集產生不可逆的抑制作用；同時對二磷酸腺苷、腎上腺素誘導的血小板聚集也有抑制作用；還可抑制凝血酶、膠原、抗原-抗體復合物和某些病毒、細菌所致的血小板聚集及釋放反應、自發性聚集；本品常規用量無抑制血管壁前列環素（PGI2）合成的作用，PGI2是TXA2的生理對抗劑，具有抑制血小板聚集作用。

1. 肝功能異常患者慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女禁用；3. 肌病和肌酸激酶升高患者慎用；4. 避免與葡萄柚汁同服；5. 定期監測肝功能和肌酸激酶水平。

1.交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對，必須警惕交叉過敏的可能性。? 2.對診斷的干擾：? 可干擾尿酮體試驗；? 用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受本品干擾；? 尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由于所用方法不同，結果可高可低；? 由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小? 板功能，但是臨床上尚未見小劑量（〈150mg/日〉引起出血的報道；? 由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低；? 由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗）。? 3.下列情況應慎用：? 有哮喘及其他過敏性反應時；? 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；? 痛風（本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留）；? 肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者? 易出現腎臟不良反應；? 腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險；? 血小板減少者。? 4.長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。