辛伐他汀片

琥珀酸美托洛爾緩釋片

本品主要成份及其化學名稱為：辛伐他汀，[1S-[1α，3α，7β，8β，（2S*，4S*）8αβ]]－1，2，3，7，8，8a-六氫-3，7-二甲基-8-[2－（四氫-4-羥基-6-氧代-2H-吡喃-2-基）乙基]-1-萘基-2，2-二甲基丁酸酯。結構式：分子式：C25H38O5分子量：418.57

本品主要成份為琥珀酸美托洛爾。

宜昌東陽光長江藥業股份有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國藥準字H20056876

國藥準字J20150044

高膽固醇血癥：對于原發性高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥、高脂血癥或混合性高脂血癥的患者，當飲食控制及其它非藥物治療不理想時，結合飲食控制，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。 冠心病：對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，本品適用于： 降低死亡的危險性。 降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性。 降低中風和短暫性腦缺血的危險性。 降低心臟血管重建手術（冠狀動脈搭橋術及經皮腔內冠狀動脈成形術）的危險性。 延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程 包括減少新病灶及全堵塞的形成。 (詳見包裝內部說明書)

高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩定的慢性心力衰竭。

病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食并在治療過程中繼續使用。高膽固醇血癥:一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg。若需調整劑量則應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當低密度脂蛋白膽固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時，應減低辛伐他汀的服用劑量。冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg作為起始劑量，如需要劑量調整，可參考以上說明(高膽固醇血癥用法與用量)。協同治療:辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協同應用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。腎功能不全病人:由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調整劑量；對于嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/分)，如使用劑量超過每天10mg時應慎重考慮，并小心使用。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時應該用至少半杯液體送服。同時攝入食物不影響其生物利用度。劑量應個體化，以避免心動過緩的發生。下列是有效的用藥指導：高血壓：47.5-95mg，一日一次。服用95無效的患者可合用其它抗高血壓藥，最好是利尿劑和二氫吡啶類的鈣拮抗劑，或者增加劑量。心絞痛：95-190mg，一日一次。需要時可合用硝酸酯類藥物或增加劑量。在癥狀穩定的心力衰竭中，與血管緊張素轉化酶抑制劑、利尿劑、也許還有洋地黃類藥物聯合治療。患者患有穩定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未發生過急性心力衰竭，且至少在近2周未改變基本的治療。用β受體阻滯劑治療心力衰竭有時會引起暫時的癥狀惡化。在某些病例，可以繼續治療或減少用量，而在另一些病例，可能需要停止治療。對于嚴重心力衰(NYHAIV)患者，只能由那些對心力衰竭治療特別訓練有素的醫生決定是否開始用琥珀酸美托洛爾緩釋片治療。心功能II級的穩定性心力衰竭患者的用量治療起始的二周內，推薦的起始用量為23.75mg，一日一次。二周后，劑量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周劑量可加倍。長期治療的目標用量為190mg

伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗中，不良反應(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關的發生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發生率在0.5%~0.9%的不良反應有疲乏、無力、頭痛。發現肌病的報告很罕見。下列不良反應的報導曾出現在無對照組臨床試驗或上市后的應用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發生。包括下列一項或多項特征的明顯的過敏反應綜合征罕有報導，如血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細胞增多、血沉(ESR)增高、關節炎、關節痛、蕁麻疹、光敏感性、發熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實驗室檢查發現：血清氨基轉移酶顯著和持續升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報告。(詳見包裝內部說明書)

不良反應的發生率約為10%，通常與劑量有關。(詳見說明書表格)。偶有關節痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現壞疽的病例報道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.尚無孕婦用辛伐他汀的資料。妊娠期婦女禁用辛伐他汀。因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停 辛伐他汀片 用降脂藥對治療原發性高膽固醇血癥的遠期效果影響甚少。而且膽固醇及其生物合成途徑的其它產物是胎兒發育的必需成份，包括類固醇和細胞膜的合成。因為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它產物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過程中懷孕，則應停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損害。2.目前還不了解辛伐他汀及其代謝產物是否經人乳分泌，因為許多藥物經人乳分泌且有潛在的嚴重副作用，故服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。老年用藥：在老年患者(大于65歲)，應用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其對于降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結果相同，而不良反應和試驗室檢查異常的出現頻率亦無明顯增多。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：β受體阻滯劑可引起胎兒或新生兒的心動過緩。因此在妊娠最后3個月以及分娩前后，使用β受體阻滯劑時應考慮到上述危險性。2.哺乳期婦女：美托洛爾可進入乳汁，但在治療劑量下不大可能會危及嬰兒。兒童用藥：兒童使用本品的經驗有限。老年用藥：無需調整劑量。

高膽固醇血癥：對于原發性高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥、高脂血癥或混合性高脂血癥的患者，當飲食控制及其它非藥物治療不理想時，結合飲食控制，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。 冠心病：對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，本品適用于： 降低死亡的危險性。 降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性。 降低中風和短暫性腦缺血的危險性。 降低心臟血管重建手術（冠狀動脈搭橋術及經皮腔內冠狀動脈成形術）的危險性。 延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程 包括減少新病灶及全堵塞的形成。 (詳見包裝內部說明書)

高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩定的慢性心力衰竭。

1. 肝功能異常患者慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女禁用；3. 肌病和肌酸激酶升高患者慎用；4. 避免與葡萄柚汁同服；5. 定期監測肝功能和肌酸激酶水平。

1.美托洛爾可能使外周血管循環障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。 2.患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導的冠狀血管收縮而導致心絞痛發作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β－受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。 3.對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應同時給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。 4.美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。 5.在罕見的情況下，原有的中度房室傳導異常加重（很可能導致房室阻滯）。 β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反應的治療，常規劑量的腎上腺素治療并不總能得到預期的療效。嗜鉻細胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾，應考慮合并使用α受體阻滯劑。 6.在嚴重的癥狀穩定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有關本品的有效性/安全性的臨床對照研究資料有限，因此，這類患者的治療只能由經驗豐富且訓練有素的醫生來開始。 7.心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗