酒石酸美托洛爾片

單硝酸異山梨酯緩釋片

本品主要成份為酒石酸美托洛爾；化學名稱為：1-異丙氨基-3-【對-（2-甲氧乙基）-2-丙醇L（+）-酒石酸鹽。化學結構式：分子式：（C15H25NO3）2.C4H6O6分子式：684.82

本品主要成份為單硝酸異山梨酯；其化學名稱為1，4；3，6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯。

阿斯利康制藥有限公司

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國藥準字H32025390

國藥準字H20030418

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

冠心病的長期治療、預防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長期治療。

口服。劑量應個體化，以避免心動過緩的發生。應空腹服藥，進餐時服藥克時美托洛爾的生物利用度增加40%。1.治療高血壓：一次100～200mg，分1至2次服用。2.急性心肌梗死：主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現)。在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾一次2.5～5mg(2分鐘內)，毎5分鐘一次，共3次總劑量為10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時1次，共24～48小時，然后口服一次50～100mg，一日2次。3.不穩定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。4.急性心肌梗死發生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。5.心肌梗死后若無禁忌應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。6.在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進等癥時一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次

口服。劑量應個體化，并根據臨床反應做相應調整，服藥應在清晨。為了避免發生頭痛，可以在最初2～4天起始使用30mg，一日1次：正常劑量為60mg，一日1次，必要時可增加至120mg，一日1次。詳見說明書。

不良反應的發生率約為10%，通常與劑量有關。常見(＞1/100)一般副作用：疲勞，頭痛，頭暈。循環系統：肢端發冷，心動過緩，心悸。胃腸系統：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘。其余詳見說明書。

開始治療時可能會發生頭痛，但通常在繼續治療1-2周后消失·通過起始使用30mg(最初2-4天)。然后逐漸遞增劑量可使頭痛發生的可能性降到最低。血壓下降可導致反射性心動過速、頭暈和暈厥。有使用有機硝酸鹽出現嚴重低血壓的報道，包括惡心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。罕見嚴重低血壓導致心絞痛癥狀加重現象。有幾例硝酸鹽誘導的括約肌松弛引起的心口熾熱的報道。常見(>1%．0.1%．<1%)：嘔吐、腹瀉；罕見(≥0.01%．<0.1%)：虛脫現象(常伴有心動過緩和暈厥)，皮疹，瘙癢，剝脫性皮炎；十分罕見(<0.01%)：肌痛。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。兒童用藥：兒童使用本品的經驗有限。老年用藥：老年人藥代動力學與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調整。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦應用本品的經驗有限，動物實驗數據表明應用本品不會增加胎兒損傷的風險。建議妊娠初3個月的婦女禁用，哺乳期婦女慎用。兒童用藥：本品在兒童的安全性，有效性尚未確立。老年用藥：沒有證據顯示老年患者在日常使用中必須調整劑量，但對那些低血壓敏感性增加的患者，可能需要特別的關注。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

冠心病的長期治療、預防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長期治療。

腎功能損害 　　腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調整劑量。 　　肝功能損害 　　通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害（如旁路手術患者）時才需考慮減少劑量。 　　接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。 　　美托洛爾可能使外周血管循環障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴重急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。 　　在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者。患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導的冠狀血管收縮而導致心絞痛發作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。 　　對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應同時給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。 　　美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。 　　在罕見的情況下，原有的中度房室傳導異常可能加重（可能導致房室阻滯）。 　　β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反

1．下列患者的用藥需醫生特別監護： 　　低充盈壓，如急性心肌梗塞，左室功能損傷（左室衰竭）； 　　主動脈和/或二尖潛狹窄； 　　伴有顱內壓升高的疾病； 　　體位性循環調節障礙。 2．本品不適用急性心絞痛發作。 3．硝酸酯類藥物治療會產生耐藥的風險因此對于依姆多來說，采用一天一次給藥以獲得一個低血藥濃度的給藥間期從而減少耐藥性發生的風險就顯得很重要。 4．對伴有嚴重的腦動脈硬化的患者，應謹慎觀察。 5．持續使用本品的患者應被告知不能使用含5型磷酸二酯酶抑制劑（如西地那非）的產品．使用本品進行治療不應因使用含5型磷酸二酯酶抑制劑（如西地那非）的產品中斷，因為那樣容易增加心絞痛發作的危險。 6．由于應用本品治療過程中可能會發生頭暈，因此在需要集中注意力時，如駕駛和操作機械時應慎用。 7．使用本品期間因可使換氣不良肺泡的血供增加（形成肺。旁路“）而導致一過性低氧血癥。特別是在冠心病患者可導致心肌缺氧。