辛伐他汀片

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份及其化學名稱為辛伐他汀。[1S-[1α,3α,7β,8β(2S*,4S*)8αβ]]-1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8[2-(四氫-4-羥基-6-氧代-2H-吡喃-2-基）乙基]-1-萘基-2,2-二甲基丁酸酯。分子式：C25H38O5分子量：418.57

本品主要成份為氨氯地平。

杭州默沙東制藥有限公司

四川省百草生物藥業有限公司

國藥準字J20130181

國藥準字H20103551

高脂血癥和冠心病(詳見說明書)。

1、高血壓本品適用于高血壓的治療。可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯合應用。2、冠心病（CAD）慢性穩定性心絞痛本品適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療。可單獨應用或與其他抗心絞痛藥物聯合應用。血管痙攣性心絞痛（Prinzmetal’s或變異型心絞痛）本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨應用，也可與其他抗心絞痛藥物聯合應用。經血管造影證實的冠心病經血管造影證實的冠心病，但射血分數≥40%且無心衰的患者，本品可減少因心絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建術的風險。

患者接受本品治療以前，應接受標準的降膽固醇飲食并在治療過程中繼續維持。推薦劑量范圍為每天5-40mg，晚間一次服用。所用劑量應根據基礎低密度脂蛋白膽固醇水平、推薦的治療目標和患者反應進行個體化調整。調整劑量應間隔4周或以上。推薦的起始劑量為每天10mg或20mg，晚間一次服用。對于因存在冠心病、糖尿病、周圍血管疾病、卒中或其他腦血管疾病史而屬于CHD事件高危人群患者，推薦的起始劑量為每天20mg-40mg/天。對于只需中度降低低密度脂蛋白膽固醇的患者，起始劑量為10mg。詳見說明書。

成人：通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為本品聯合其它抗高血壓藥物治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7~14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密監測的情況下，可更快地進行劑量調整。治療慢性穩定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5~10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數患者的有效劑量為10mg，每日一次。治療冠心病的推薦劑量為5~10，每日一次。在臨床研究中，大多數患者需要10mg/日的劑量。與其他抗高血壓藥物和/或抗心絞痛藥物聯合應用：氨氯地平與噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、β~受體阻滯劑、長效硝酸鹽和/或舌下硝酸甘油合用是安全的。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2％的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗中，不良反應(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關的發生率大于或等于1％的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣，發生率在0.5％～0.9％的不良反應有疲乏無力、頭痛。發現肌病的報告很罕見。下列不良反應的報導曾出現在無對照組臨床試驗或上市的應用中。瘙癢和貧血橫紋肌溶解和肝炎罕見報導黃疸包括下列一項或多項特征的明顯過敏反應綜合癥罕有報導：血管神經性水腫，狼瘡樣綜合癥，風濕性多發性肌痛，脈管炎，血小板減少癥，嗜酸細胞減少癥，關節炎，關節痛，麻疹，發燒，發熱，潮紅，呼吸因難，以及不適。實驗室檢查發現：血清轉氨酶顯著和持續性升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情況已有報告。

對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女妊娠期婦女禁用本品。尚未有妊娠期婦女服用辛伐他汀的安全性數據。在妊娠婦女中尚未進行辛伐他汀的對照臨床試驗。由于在孕期使用HMG-CoA而導致的先天缺陷也很少有報道。但是，在對大約200名孕期的前三個月使用過辛伐他汀或其他密切相關的HMG-CoA抑制劑的患者回顧性分析時發現，先天缺陷的發生率與普通人群相似。這種回顧的患者數在統計學上已經能夠排除先天缺陷的發生率不高于普通發生的2.5倍或更高。盡管沒有明確的證據能說明懷孕婦女使用辛伐他汀會造成先天缺陷發生增多，但是辛伐他汀能降低胎兒的甲羥戊酸（膽固醇生物合成的前體）水平。動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對治療原發性高膽固醇血癥的長期效果影響甚小。因此妊娠期婦女、準備懷孕或可能懷孕的婦女禁用本品。在懷孕期間應暫停使用本品（見禁忌）。哺乳期婦女目前還不了解辛伐他汀及其代謝產物是否經人乳分泌，因為許多藥物經人乳分泌且可能引起的嚴重不良反應，服用本品的婦女不宜哺乳（見禁忌）。兒童用藥：辛伐他汀在年齡10－17歲的雜合子家族性高膽固醇血癥患者中的安全性和有效性已在一個在青春期男孩和女孩（至少初潮1年后）中進

高脂血癥和冠心病(詳見說明書)。

1、高血壓本品適用于高血壓的治療。可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯合應用。2、冠心病（CAD）慢性穩定性心絞痛本品適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療。可單獨應用或與其他抗心絞痛藥物聯合應用。血管痙攣性心絞痛（Prinzmetal’s或變異型心絞痛）本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨應用，也可與其他抗心絞痛藥物聯合應用。經血管造影證實的冠心病經血管造影證實的冠心病，但射血分數≥40%且無心衰的患者，本品可減少因心絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建術的風險。

本品的安全性在美國等國外的臨床研究中已被證實，涉及患者超過11000名。總體而言，患者對于使用本品每日劑量達10mg范圍內均有較好的耐受性。本品治療過程中報道的不良的反應，多為輕中度。在本品10mg（N=1730）與安慰劑（N=1250）對照的臨床研究中，氨氯地平組由于不良反應停藥的僅有1.5%，對比安慰劑組（約1%）沒有顯著性的差別。最常見的不良反應為頭痛和水腫。與劑量相關的不良反應發生率（%）如下：不良事件2.5mg（N=275）5.0mg（N=296）10.2mg（N=268）安慰劑（N=520）水腫1.83.010.80.6頭暈0.73.43.41.5潮紅0.71.42.60.0心悸0.71.44.50.6其他不良反應與劑量的相關性不確定，但是在安慰劑對照研究中發生率超過1%的包括：氨氯地平（1%）（N=1730）安慰劑（1%）（N=1250）頭痛7.37.8疲勞4.52.8惡心2.91.9腹痛1.60.3嗜睡1.40.6一些顯示與藥物和劑量相關，且在女性中發生率比男性高的不良反應顯示如下：氨氯地平安慰劑不良事件男性%（N=1218）女性%（N=512）男性%（N=914）女性%（N=336）水腫5.614.61.45.1潮紅1.54.50.30.9心悸1.43.30.90.9嗜睡1.31.60.80.3在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發生率1%但是0.1%，其相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注：心血管系統：心律失常（包括室性心動過速以及房顫）、心動過緩、胸痛、低血壓、外周局部缺血、暈厥、心動過速、體位性頭暈、體位性低血壓、血管炎。中樞及外周神經系統：感覺遲鈍、周圍神經病變、感覺異常、震顫、眩暈。胃腸系統：食欲減退、便秘、消化不良**、吞咽困難、腹瀉、腸胃脹氣、胰腺炎、嘔吐、牙齦增生。全身：過敏性反應、乏力**、背痛、熱潮紅、全身不適、疼痛、僵直、體重增加、體重下降。肌骨骼系統：關節痛、關節病、肌肉痛性痙攣**、肌痛。精神病學：性功能障礙（男性**和女性）、失眠、神經質、抑郁、夢境異常、焦慮、人格障礙。呼吸系統：呼吸困難**、鼻衄。皮膚及附屬物：血管性水腫、多形性紅斑、瘙癢**、皮疹**、紅斑疹、斑丘疹。**在安慰劑對照研究中、這些事件的發生率小于1%、但是在所有多劑量的研究中，這些不良反應的發生率在1%至2%。感覺異常：視覺異常、結膜炎、復視、眼痛、耳鳴。泌尿系統：尿頻、排尿障礙、夜尿。自主神經系統：口干、多汗。營養代謝：高血糖、口渴。造血系統：白細胞減少、紫癜、血小板減少。下列事件發生率0.1%：心衰、心律不齊、早搏、皮膚變色、蕁麻疹、皮膚干燥、脫發、皮炎、肌無力、顫搐、共濟失調、肌張力過強、偏頭痛、皮膚發涼、情感淡漠、興奮、健忘、胃炎、食欲增加、稀便、咳嗽、鼻炎、排尿困難、多尿、嗅覺障礙、味覺障礙、視覺調節異常以及眼干。其他偶發的不良反應很難與合用藥物的作用或伴隨疾病相區分，如心肌梗死或心絞痛。常規試驗室檢測數據在氨氯地平治療中并沒有臨床顯著性的變化。血鉀、血糖、甘油三酯、總膽固醇、高密度脂蛋白膽固醇、尿酸、尿素氮或肌酐均沒有臨床相關變化。在CAMELOT及PREVENT研究中，其不良反應與前面報告的相似（見上）。外周性水腫是最常見的不良事件。上市后應用中發生的以下事件罕有報道，與藥物的相關性尚未確定：如男性乳房增大。在上市后應用中，有報道由于使用氨氯地平導致患者黃疸與氨基轉移酶明顯增高（多與膽道梗阻或肝炎的表現一致）而需要住院治療。在以下患者中使用氨氯地平是安全的：慢性阻塞性肺氣腫、代償良好的充血性心力衰竭、冠心病、外周血管性疾病、糖尿病以及血脂異常。

1. 肝功能異常患者慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女禁用；3. 肌病和肌酸激酶升高患者慎用；4. 避免與葡萄柚汁同服；5. 定期監測肝功能和肌酸激酶水平。

1.心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時，會出現心絞痛發作頻率、時程和/或嚴重性上升，或發展為急性心肌梗死，機制不明；2.低血壓：由于本品逐漸產生擴血管作用，口服一般很少出現急性低血壓。但本品與其它外周擴血管藥物合用時仍需謹慎，特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人；3.心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應慎用于心衰患者；4.肝功能不全患者：嚴重肝功能不全患者應慎用本藥；5.腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變；6.停用阻滯劑：本品對突然停用阻滯劑所產生的反跳癥狀沒有保護作用。因此，停用阻滯劑仍需逐漸減量。7.本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質異常疾病的病人中可以安全使用。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。