辛伐他汀片

奧美沙坦酯片

本品主要成份及其化學(xué)名稱為辛伐他汀。[1S-[1α,3α,7β,8β(2S*,4S*)8αβ]]-1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8[2-(四氫-4-羥基-6-氧代-2H-吡喃-2-基）乙基]-1-萘基-2,2-二甲基丁酸酯。分子式：C25H38O5分子量：418.57

本品主要成份為奧美沙坦酯。

杭州默沙東制藥有限公司

南京正大天晴制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字J20130181

國藥準(zhǔn)字H20140054

高脂血癥和冠心病(詳見說明書)。

本品適用于高血壓的治療。

患者接受本品治療以前，應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)的降膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)維持。推薦劑量范圍為每天5-40mg，晚間一次服用。所用劑量應(yīng)根據(jù)基礎(chǔ)低密度脂蛋白膽固醇水平、推薦的治療目標(biāo)和患者反應(yīng)進(jìn)行個體化調(diào)整。調(diào)整劑量應(yīng)間隔4周或以上。推薦的起始劑量為每天10mg或20mg，晚間一次服用。對于因存在冠心病、糖尿病、周圍血管疾病、卒中或其他腦血管疾病史而屬于CHD事件高危人群患者，推薦的起始劑量為每天20mg-40mg/天。對于只需中度降低低密度脂蛋白膽固醇的患者，起始劑量為10mg。詳見說明書。

劑量應(yīng)個體化。在血容量正常的患者中，作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg，每日一次。對經(jīng)2周治療后仍需進(jìn)一步降低血壓的患者，劑量可增至40mg。 劑量大于40mg未顯示出更大的降壓效果。當(dāng)日劑量相同時，每日2次給藥與每日1次給藥相比沒有顯示出優(yōu)越性。 無論進(jìn)食與否本品都可以服用。本品可以與其他利尿劑合用，也可以與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。 對老年人、中度到明顯的肝腎功能損害(肌酐清除率40mL/分鐘)的患者服用本品，無需調(diào)整劑量 對可能的血容量不足的患者(如：接受利尿劑治療的患者，尤其是那些腎功能損害的患者)必須在周密的醫(yī)學(xué)監(jiān)護(hù)下使用奧美沙坦酯，而且可以考慮使用較低的起始劑量。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2％的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗中，不良反應(yīng)(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1％的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣，發(fā)生率在0.5％～0.9％的不良反應(yīng)有疲乏無力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報告很罕見。下列不良反應(yīng)的報導(dǎo)曾出現(xiàn)在無對照組臨床試驗或上市的應(yīng)用中。瘙癢和貧血橫紋肌溶解和肝炎罕見報導(dǎo)黃疸包括下列一項或多項特征的明顯過敏反應(yīng)綜合癥罕有報導(dǎo)：血管神經(jīng)性水腫，狼瘡樣綜合癥，風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛，脈管炎，血小板減少癥，嗜酸細(xì)胞減少癥，關(guān)節(jié)炎，關(guān)節(jié)痛，麻疹，發(fā)燒，發(fā)熱，潮紅，呼吸因難，以及不適。實驗室檢查發(fā)現(xiàn)：血清轉(zhuǎn)氨酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報導(dǎo)。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情況已有報告。

在多達(dá)3275例患者的對照臨床試驗中評價了奧美沙坦酯的安全性，其中約900例患者至少接受了6個月的治療，525例以上患者至少接受了1年的治療。結(jié)果顯示，奧美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件發(fā)生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫，并與劑量、性別、年齡及種族差異無關(guān)。 在安慰劑對照臨床試驗中，接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的1項發(fā)生率大于1%且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈(3%對1%)。 發(fā)生率與安慰劑組相似，大于1%的不良事件有 ：背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、流感樣癥狀、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。 咳嗽的發(fā)生率在安慰劑組(0.7%)和奧美沙坦酯組(0.9%)患者中相似。 發(fā)生率與安慰劑組相似，低于1%大于0.5%的不良事件有 ：胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動過速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關(guān)節(jié)疼痛、關(guān)節(jié)炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。上述不良事件是否與服用本品有關(guān)尚不明確。 實驗室檢查結(jié)果 ：在臨床對照試驗中，具有重要臨床意義的實驗室參數(shù)的變化與奧美沙坦酯極少具有相關(guān)性。 血紅

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女妊娠期婦女禁用本品。尚未有妊娠期婦女服用辛伐他汀的安全性數(shù)據(jù)。在妊娠婦女中尚未進(jìn)行辛伐他汀的對照臨床試驗。由于在孕期使用HMG-CoA而導(dǎo)致的先天缺陷也很少有報道。但是，在對大約200名孕期的前三個月使用過辛伐他汀或其他密切相關(guān)的HMG-CoA抑制劑的患者回顧性分析時發(fā)現(xiàn)，先天缺陷的發(fā)生率與普通人群相似。這種回顧的患者數(shù)在統(tǒng)計學(xué)上已經(jīng)能夠排除先天缺陷的發(fā)生率不高于普通發(fā)生的2.5倍或更高。盡管沒有明確的證據(jù)能說明懷孕婦女使用辛伐他汀會造成先天缺陷發(fā)生增多，但是辛伐他汀能降低胎兒的甲羥戊酸（膽固醇生物合成的前體）水平。動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對治療原發(fā)性高膽固醇血癥的長期效果影響甚小。因此妊娠期婦女、準(zhǔn)備懷孕或可能懷孕的婦女禁用本品。在懷孕期間應(yīng)暫停使用本品（見禁忌）。哺乳期婦女目前還不了解辛伐他汀及其代謝產(chǎn)物是否經(jīng)人乳分泌，因為許多藥物經(jīng)人乳分泌且可能引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)，服用本品的婦女不宜哺乳（見禁忌）。兒童用藥：辛伐他汀在年齡10－17歲的雜合子家族性高膽固醇血癥患者中的安全性和有效性已在一個在青春期男孩和女孩（至少初潮1年后）中進(jìn)

孕婦及哺乳期婦女用藥：當(dāng)孕婦在懷孕中期和后期用藥時，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可引起正在發(fā)育的胎兒損傷，甚至死亡。一旦發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)當(dāng)盡快停止使用本品。目前沒有孕婦使用本品的臨床經(jīng)驗。目前尚不清楚奧美沙坦是否可以經(jīng)母乳分泌，但哺乳大鼠的乳汁中有少量分泌。因為對哺乳新生兒有潛在的不良影響，必須考慮藥物對母親的重要性以決定終止哺乳或者停藥。兒童用藥：尚未建立兒童用藥的安全性和有效期數(shù)據(jù)。老年用藥：臨床試驗中，沒有觀察到本品在老年患者與年輕患者之間藥效或者安全性方面的總體差異，老年患者服用本品不需調(diào)整劑量。但是不能排除某些年齡較大的個別患者敏感性較高的可能。

高脂血癥和冠心病(詳見說明書)。

本品適用于高血壓的治療。

1. 肝功能異常患者慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女禁用；3. 肌病和肌酸激酶升高患者慎用；4. 避免與葡萄柚汁同服；5. 定期監(jiān)測肝功能和肌酸激酶水平。

1.腎動脈狹窄有報道稱：ACE抑制劑可能使單側(cè)或者雙側(cè)腎動脈狹窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但還沒有在此類患者中長期使用本品的經(jīng)驗，但是可能會出現(xiàn)類似的結(jié)果。 2.腎功能損害在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者中（如嚴(yán)重的充血性心力衰竭患者）使用ACE抑制劑和AT1受體拮抗劑，可能出現(xiàn)少尿和/或進(jìn)行性氮質(zhì)血癥、急性腎功能衰竭和/或死亡（罕見）。在此類患者中使用奧美沙坦治療預(yù)期也可能有類似的結(jié)果。 3.胎兒/新生兒發(fā)病和死亡對D類妊娠（第II期和第III期），直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）的藥物與胎兒和新生兒的損傷有關(guān)，包括低血壓、新生兒顱骨發(fā)育不全、無尿癥、可逆轉(zhuǎn)或者不可逆轉(zhuǎn)的腎功能衰竭和死亡。也有羊水過少、早產(chǎn)、子宮內(nèi)生長遲緩和動脈導(dǎo)管未閉的報道，盡管目前尚不清楚是否與用藥有關(guān)。一旦發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)當(dāng)盡快停止使用本品。如果必須用藥，應(yīng)當(dāng)告知這些孕婦關(guān)于藥物對她們胎兒的潛在危害，并進(jìn)行系列超聲波檢查來評估羊膜內(nèi)的情況。 曾經(jīng)在子宮內(nèi)與血管緊張素II受體拮抗劑接觸過的嬰兒應(yīng)密切監(jiān)測其血壓過低、少尿和高血鉀的情況，必要時作適當(dāng)?shù)闹委煛?4.血容量不足或