他克莫司膠囊

洛莫司汀膠囊

本品主要成份為他克莫司。

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

吉林省輝南輝發(fā)制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20084386

國藥準(zhǔn)字H22026586

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。 治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

詳見說明書。

100～130mg/m2,頓服,每6～8周一次,3次為一療程.

詳見說明書。

有肝功能損害、白細(xì)胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用，合并感染時應(yīng)先治療感染。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠時禁用本品，動物實驗（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些劑量還顯示出對母體具有毒性。臨床前及臨床資料表明，該藥能透過胎盤。因此在應(yīng)用他克莫司前應(yīng)排除妊娠的可能性。 本品能干擾口服避孕藥的代謝，應(yīng)改用其他方式避孕。 臨床前兔身上的試驗表明，本品分泌進乳汁，哺乳期使用本品的經(jīng)有限，因不能排除對新生兒的有害影響，婦女患者在使用他克莫司時不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對兒童患者，通常需用成人推薦劑量的1.5～2倍才能達到與成人相同的血藥濃度(肝功能、腎功能受損者情況除外)。兒童患者的起

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。 治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

詳見說明書。

本品為細(xì)胞周期非特異性藥,對處于G2-S邊界,或S早期的細(xì)胞最敏感,對G2期亦有抑制作用.動物實驗表明其與BCNU機理相似.本品進入人體后,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發(fā)揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質(zhì)受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關(guān)；另一為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨?或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸,以發(fā)揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質(zhì),特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應(yīng).據(jù)認(rèn)為這主要與骨髓毒性作用有關(guān),氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞后較難于修復(fù),有助于抗癌作用.本品雖具烷化劑作用.但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性.對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性.

詳見說明書。

1.因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。 2.對診斷的干擾:本品可引起肝功能一時性異常。 3.下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經(jīng)過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細(xì)胞低下史者。 4.用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查血常規(guī)及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶等。 5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當(dāng)天不能飲酒。 6.治療前和治療中應(yīng)檢查肺功能。