西洛他唑片

替米沙坦片

本品活性成分為西洛他唑。化學(xué)名稱：6-〔4-（1-環(huán)己基-1H-四唑-5-基)丁氧基〕-3，4，二氫-2 （1H） -喹諾酮。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C20H27N5O2分子量：369.47

本品主要成份為替米沙坦。

重慶華森制藥股份有限公司

海南賽立克藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20046390

國藥準(zhǔn)字H20040459

1.改善由于慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。2.用于預(yù)防腦梗塞復(fù)發(fā)(心源性梗塞除外)。

用于治療原發(fā)性高血壓。

口服，一次100mg(2片)，一日2次，可根據(jù)病情適當(dāng)增減。

應(yīng)個體化給藥，常用初始劑量為40mg，一日1次，在20-80mg劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)，若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發(fā)揮最大藥效，因此在考慮增加藥物劑量時需注意用藥時間。腎功能不全的病人：輕或中度腎功能損害的病人，服用本品不需調(diào)整劑量。替米沙坦不能通過血液透析消除。透析病人有可能發(fā)生體位性低血壓，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血壓。肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不應(yīng)超過40mg。

1.嚴(yán)重不良反應(yīng)：(1)有時會發(fā)生充血性心衰、心肌梗死、心絞痛、室性心動過速，發(fā)生率不明。發(fā)現(xiàn)異常時，應(yīng)停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。(2)出血：有發(fā)生腦出血等顱內(nèi)出血(初期癥狀：頭痛、惡心、嘔吐、意識障礙、半身不遂)的可能，發(fā)生率不明。有這些癥狀時應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。詳見說明書。

超過3700例進(jìn)行了替米沙坦安全性評估，包括1900例治療超過6個月，1300例以上治療超過1年。不良反應(yīng)通常是輕微可自行恢復(fù)的，絕少數(shù)需停藥。在安慰劑對照試驗中，包括1041例以不同劑量(20-160mg)的替米沙坦治療12周以上，總不良反應(yīng)與安慰劑組相似。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦及有可能妊娠的婦女不要服藥（動物（大鼠）試驗中，有異常胎兒增加、出生時體重低，以及死亡仔增多的報道）；2.哺乳期婦女服藥時應(yīng)避免授乳（動物（大鼠）試驗中，有進(jìn)入乳汁的報道）。兒童用藥：對低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒，以及小兒的安全性尚未確立（使用經(jīng)驗少）。老年用藥：一般來說,老年患者生理機能地下,因此應(yīng)注意減量等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦服用直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導(dǎo)致胎兒和新生兒損害甚至死亡，故孕婦禁用替米沙坦。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡快停藥。所有在宮內(nèi)與替米沙坦接觸過的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量，防止高血鉀，監(jiān)測血壓，必要時采取適當(dāng)措施清除藥物。 動物試驗研究表明替米沙坦可出現(xiàn)在哺乳的大鼠乳汁中。目前還不清楚替米沙坦是否通過人類乳汁排泄，考慮到對嬰兒有潛在的副作用，因此哺乳期婦女應(yīng)用本品要慎重。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。因此兒童患者慎用本品。老年用藥：目前臨床研究表明在老年病例與年輕病例在應(yīng)用本品的有效性和安全性上與年輕病例無差異，雖然有些老年人有個體差異。

1.改善由于慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。2.用于預(yù)防腦梗塞復(fù)發(fā)(心源性梗塞除外)。

用于治療原發(fā)性高血壓。

1.以下患者慎重給藥慎重給藥 (1)月經(jīng)期的患者（可能增加出血）； (2)有出血傾向的患者（可能會加重出血）； (3)正在使用抗凝藥（華法林）或抗血小板藥（阿司匹林、噻氯匹定等）、溶栓藥（尿激酶、阿替普酶）、前列腺素E1制劑及其衍生物（前列地爾、利馬前列素阿法環(huán)糊精）的患者（在充分注意凝血功能的情況下使用）； (4)合并冠狀動脈狹窄的患者（給予本藥所致的心率增加有可能誘發(fā)心絞痛）； (5)有糖尿病或糖耐量異常的患者（可能出現(xiàn)出血性不良反應(yīng)）； (6)重癥肝功能障礙患者（西洛他唑的血中濃度可能升高）、重癥腎功能障礙患者（西洛他唑代謝物的血中濃度可能升高）； (7)血壓持續(xù)上升的高血壓患者（惡性高血壓等）。 2.重要的注意事項 (1)對腦梗死患者應(yīng)在腦梗死癥狀穩(wěn)定后開始給藥。 (2)在合并冠狀動脈狹窄的患者中，當(dāng)本品給藥過程中出現(xiàn)過度心率增加時，有誘發(fā)心絞痛的可能性，此時，需采取減量或終止給藥等適當(dāng)?shù)奶幹谩?(3)對腦梗死患者給藥，在注意與其他抑制血小板聚集藥物相互作用的同時，對持續(xù)高血壓患者的給藥應(yīng)慎重，給藥期間需充分控制血壓。 3.其他注意事項 (1)在遺傳性持續(xù)顯著高血壓、并已發(fā)生腦

1、低血容量病人需進(jìn)行糾正或嚴(yán)密觀察下使用替米沙坦片。 2、肝功能損傷：替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人應(yīng)慎用替米沙坦。當(dāng)調(diào)整的劑量低于40mg時，需考慮更換藥物。 3、腎功能損傷：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)抑制作用可能引起個別易感病人的腎功能改變。當(dāng)病人腎功能與RAAS有關(guān)時(如病人發(fā)生充血性心衰時)，以血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時可引起少尿和/或進(jìn)展性氮質(zhì)血癥，偶見急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時可能出現(xiàn)相似情況。 單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄病人應(yīng)用ACEI治療的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚無單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄病人長期使用替米沙坦片治療的數(shù)據(jù)，病人接受替米沙坦治療時可能出現(xiàn)與ACEI相似的情況。