去甲斑蝥素片

枸櫞酸他莫昔芬片

本品主要成分去甲斑蝥素，化學(xué)名稱為：外-1:2-順-3:6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。

本品主要成份為：枸櫞酸他莫昔芬。

山東信誼制藥有限公司

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H37023401

國(guó)藥準(zhǔn)字H32021472

適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細(xì)胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療中。

1、治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌； 2、用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療，預(yù)防復(fù)發(fā)。

口服。一次5~15mg，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒...

日劑量可單次服用,也可分成兩個(gè)相等劑量服用。他莫昔芬治療乳腺癌的常規(guī)日劑量為20...

部分病人可出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈等癥狀，停藥減量或?qū)ΠY處理可自行消失。

治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。其中胃腸道反應(yīng)：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉；生殖系統(tǒng)：月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)，陰道出血，外陰搔癢，子宮內(nèi)膜增生，內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。骨髓：偶見白細(xì)胞和血小板減少；肝功：偶見異常；眼睛：長(zhǎng)時(shí)間（17個(gè)月以上）大量（每天240～320mg）使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反應(yīng)：精神錯(cuò)亂，肺栓塞（現(xiàn)為氣短），血栓形成，無(wú)力，嗜睡。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：尚未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：尚未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細(xì)胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療中。

1、治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌； 2、用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療，預(yù)防復(fù)發(fā)。

1.藥理：本品動(dòng)物體外試驗(yàn)，對(duì)肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。體內(nèi)試驗(yàn)，對(duì)小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實(shí)體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細(xì)胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，抑制癌細(xì)胞DNA合成，破壞癌細(xì)胞骨架及超微結(jié)構(gòu)。干擾癌細(xì)胞分裂，阻斷于M期，并影響其周期運(yùn)行速度，使癌細(xì)胞骨架破壞（微絲、微管）影響癌細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)導(dǎo)致線粒體、微絨毛及質(zhì)膜損傷等，阻斷細(xì)胞分裂周期的M期干擾癌細(xì)胞分裂。 2.毒理：小鼠灌胃細(xì)胞的LD50為43.3mg/Kg。對(duì)小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對(duì)免疫功無(wú)明顯抑制。用藥后可見的細(xì)胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒復(fù)制作用，與其它化療藥物合用能提高療效，降低副作用。

他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，存在Z型和E型兩個(gè)異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體（ER），則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，與ER競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，形成受體復(fù)合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

1.有肝功能異常者應(yīng)慎用。如有骨轉(zhuǎn)移，在治療初期需定期查血鈣。 2、運(yùn)動(dòng)員慎用。