枸櫞酸他莫昔芬片

洛莫司汀膠囊

本品主要成份為：枸櫞酸他莫昔芬。

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

揚子江藥業集團有限公司

吉林省輝南輝發制藥股份有限公司

國藥準字H32021472

國藥準字H22026586

1、治療女性復發轉移乳腺癌； 2、用作乳腺癌手術后轉移的輔助治療，預防復發。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦部原發腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發性腫瘤；治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

日劑量可單次服用,也可分成兩個相等劑量服用。他莫昔芬治療乳腺癌的常規日劑量為20...

100～130mg/m2,頓服,每6～8周一次,3次為一療程.

治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續治療可逐漸減輕。少數病人有不良反應。其中胃腸道反應：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉；生殖系統：月經失調，閉經，陰道出血，外陰搔癢，子宮內膜增生，內膜息肉和內膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發。骨髓：偶見白細胞和血小板減少；肝功：偶見異常；眼睛：長時間（17個月以上）大量（每天240～320mg）使用可出現視網膜或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反應：精神錯亂，肺栓塞（現為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。

有肝功能損害、白細胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用，合并感染時應先治療感染。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1、治療女性復發轉移乳腺癌； 2、用作乳腺癌手術后轉移的輔助治療，預防復發。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦部原發腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發性腫瘤；治療實體瘤，如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內，與其結合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內，與ER競爭結合，形成受體復合物，阻止雌激素作用的發揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。

本品為細胞周期非特異性藥,對處于G2-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期亦有抑制作用.動物實驗表明其與BCNU機理相似.本品進入人體后,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關；另一為氨甲酰基部分變為異氰酸酯,或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質,特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應.據認為這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞后較難于修復,有助于抗癌作用.本品雖具烷化劑作用.但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性.對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性.

1.有肝功能異常者應慎用。如有骨轉移，在治療初期需定期查血鈣。 2、運動員慎用。

1.因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應禁用。 2.對診斷的干擾:本品可引起肝功能一時性異常。 3.下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。 4.用藥期間應注意隨訪檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。 5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當天不能飲酒。 6.治療前和治療中應檢查肺功能。